TirocalMR 

Cápsulas

(Calcitriol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Calcitriol.. 0.25 mcg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El calcitriol es la 1a 25-dihidroxicolecalciferol la cual es considerada como la forma más activa de la vitamina D. Ejerce un rápido efecto y la hipercalcemia si ocurre puede ser rápidamente revertida. Debido a que no es dependiente de la 1a-hidroxilación en el riñón es efectiva en condiciones en las cuales este proceso metabólico está deteriorado incluyendo padecimientos renales y en pacientes anéfricos.

Ha sido usado en pacientes en el tratamiento de hipocalcemia neonatal hipoparatiroidismo osteodistrofia renal asociada con hiperparatiroidismo secundario y raquitismo dependiente de vitamina D.

De igual forma se ha empleado en pacientes sometidos a diálisis renal crónica hipoparatiroidismo posquirúrgico hipoparatiroidismo idiopático osteoporosis posmenopáusica seudohipoparatiroidismo y raquitismo hipofosfatémico resistente a la vitamina D.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El calcitriol es la forma más activa conocida de la vitamina D3 para estimular el transporte intestinal del calcio.

El calcitriol es una hormona natural que ayuda a regular la homeostasia del calcio.

Se produce normalmente en el riñón. En una insuficiencia renal crónica el riñón es incapaz de producir calcitriol a partir de sus precursores en cantidades suficientes para mantener el equilibrio normal del calcio.

Después de una dosis oral de TIROCAL los niveles más altos son alcanzados después de 3 a 6 horas.

Su rápida absorción consiste en un significativo incremento del calcio en orina detectado aproximadamente a las 6 horas de su ingesta. Los sitios de acción conocidos de TIROCAL son: intestino y hueso pero existen evidencias adicionales que sugieren que su acción también es sobre el riñón al igual que las glándulas paratiroides.

 

CONTRAINDICACIONES:

TIROCAL no deberá ser administrado en pacientes con hipercalcemia o evidencia de toxicidad a la vitamina D.

El tratamiento con TIROCAL deberá ser restringido en pacientes con osteodistrofia renal sintomática severa.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

 No ha sido bien establecida la seguridad de la administración de TIROCAL en mujeres embarazadas por ello no es recomendable su empleo en estos casos. Por otro lado se tienen evidencias de que TIROCAL se excreta en la leche humana por tanto la lactancia deberá ser suspendida mientras que la paciente tome el medicamento.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En estudios controlados se ha notado un deterioro en la función renal después de 6 meses de dosificación en pacientes para corregir el metabolismo mineral anormal. Sin embargo no se presentan normalmente reacciones adversas a las dosis recomendadas.

Se ha reportado que en algunos casos se puede llegar a ocasionar en forma precoz: debilidad náuseas vómito cefalea sequedad de la boca somnolencia estreñimiento dolor muscular y dolor óseo.

En forma tardía se puede presentar: pérdida de peso nicturia poliuria anorexia polidipsia conjuntivitis (calcificante) fotofobia hipertermia pancreatitis prurito albuminuria disminución de la libido hipocolesterolemia BUN elevado TSGP y TSGO elevadas hipertensión calcificación ectópica arritmias cardiacas y psicosis manifiesta en raras ocasiones.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se conoce que la colestiramina reduce la absorción intestinal de las vitaminas liposolubles y como tal puede llegar a alterar la absorción del calcitriol a nivel intestinal.

Los medicamentos que contienen magnesio por ejemplo los antiácidos dosificados junto con TIROCAL pueden causar hipermagnesemia por esto no es conveniente la combinación de ambos durante un tratamiento. Por otro lado TIROCAL puede llegar a afectar el transporte de fosfato en el intestino.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las dosis altas de TIROCAL inducen la hipercalcemia y en algunos casos la hipercalciuria por ello al inicio del tratamiento y durante el ajuste de la dosis se deberá determinar el calcio sérico dos veces por semana.

Una indicación de hipercalcemia inminente es la caída de los niveles de fosfatasa alcalina sérica que habitualmente precede a la aparición de hipercalcemia.

Al presentarse la hipercalcemia el medicamento deberá descontinuarse inmediatamente.

TIROCAL deberá ser administrado cautelosamente en los pacientes digitalizados ya que se puede propiciar arritmias cardiacas debido a la hipercalcemia.

El calcio sérico magnesio fosfatasa alcalina el fosfato calcio y fósforo urinarios en 24 horas deberán ser determinados periódicamente.

Finalmente el calcio sérico deberá ser determinado con mucha más frecuencia (2 veces por semana) durante la fase inicial de la dosificación.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado estudios a largo plazo en animales de laboratorio para evaluar el potencial carcinogénico de TIROCAL. Sin embargo no se han obtenido resultados positivos de evidencia mutagénica en pruebas microbiológicas por el método de Ames.

De igual forma no se han reportado efectos significativos de TIROCAL sobre la fertilidad y/o conductas reproductoras en general.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Durante la terapia con TIROCAL la dosis depende de la severidad de la hipocalcemia del paciente y deberá ser individualizada para mantener las concentraciones de calcio sérico de 9 a 10 mg/dl. Es recomendable que los niveles de calcio sérico sean monitoreados cuando menos 2 veces por semana durante los ajustes iniciales de la dosificación y en subsiguientes modificaciones de la misma sin embargo generalmente se recomienda que los niveles de calcio sérico sean medidos semanalmente cuando menos durante las primeras 12 semanas del tratamiento con TIROCAL y en forma mensual cuando la dosificación se haya estabilizado. La dosis recomendable es de 0.25 mcg/día.

Al no observarse una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y en las manifestaciones clínicas de la enfermedad la dosificación puede ser aumentada de 0.25 µg/día a intervalos de un mes.

Durante este tiempo los niveles de calcio sérico deberán determinarse 2 veces por semana por lo menos y el tratamiento se deberá detener cuando aparezcan síntomas de hipercalcemia hasta que se restablezca la normocalcemia.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La dosificación de TIROCAL por encima de los requerimientos diarios puede causar en los pacientes hipercalcemia hipercalciuria e hiperfosfatemia.

La hiperdosificación o ingesta accidental aguda de calcitriol puede tratarse con medidas de apoyo generales.

Si se llegara a descubrir una ingesta accidental en un tiempo relativamente breve puede ser útil la inducción de emesis o el lavado gástrico para prevenir la ingestión posterior.

Si el medicamento ha pasado al estómago la ingestión de aceite mineral puede provocar su eliminación vía heces. En casos de hiperdosificación accidental la descontinuación de suplementos de calcio y una dieta baja en contenido de calcio deberán ser considerados.

En caso de aparecer niveles de calcio séricos marcadamente elevados existe una gama muy variada de alteraciones terapéuticas que pueden ser consideradas dependiendo del estado subyacente del paciente.

Estas consideraciones incluyen el empleo de medicamentos como fosfatos y corticosteroides así como medidas para inducir una diuresis forzada adecuada o en una última instancia diálisis peritoneal frente a un dializado libre de calcio.

 

PRESENTACIÓN:

Envase con 50 cápsulas de 0.25 mcg para venta al público.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese el envase de burbuja dentro de su caja.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

LABORATORIOS CRYOPHARMA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 467M93 S. S. A.

FEAR-103214/RM99