Cefuracet               

Tabletas

(Acetilcefuroxima)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Acetilcefuroxima........................... 250 mg

Acetilcefuroxima........................... 500 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La acetilcefuroxima es una cefalosporina que incluye mayor estabilidad frente a las penicilinasas.

Además alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo efectivas en meningitis causadas por H. influenzae S. pneumoniae y N. meningitidis.

La acetilcefuroxima es efectiva en neumonías adquiridas en la comunidad debidas a H. influenzae resistente a la ampicilina.

La acetilcefuroxima ha sido efectiva en el tratamiento de faringitis otitis media aguda bronquitis infecciones del tracto urinario y gonorrea no complicada.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La acetilcefuroxima es una sustancia primariamente bactericida su actividad depende del microorganismo penetra­ción en el tejido dosificación y grado de multiplicación del germen. Actúa por inhibición en la síntesis de la pared celular.

El mecanismo de acción es muy semejante al de las penicilinas.

Las cefalosporinas inhiben a los periodos tercero y final de la formación de la pared bacteriana uniéndose preferentemente a proteínas fijadoras a penicilinas llamadas PBP’s localizadas en la membrana de las células susceptibles.

El espectro de actividad antibacteriano de la acetilcefuroxima es amplio abarcando a microorganismos aeróbicos grampositivos como Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Streptococcus spp (excluyendo a Streptococcus faecalis) muchos gramnegativos Enterobacteriaceae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Enterobacter spp Salmonella Shigella.

Otros gramnegativos aeróbicos como Haemophilus influenzae Branhamella (Moraxella) catarrhalis Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae anaeróbicos grampositivos cocos gramnegativos y bacilos gramnegativos anaeróbicos (excluyendo Bacteroides fragilis).

Se le ha demostrado actividad contra Clostridium Fusobacterium Peptococcus y Peptostreptococcus. La acetilcefuroxima es altamente estable a las betalactamasas tanto de grampositivos como de los gramnegativos.

La acetilcefuroxima es el agente más potente de las cefalosporinas de segunda generación contra estreptococos y neumococos siendo tanto o ligeramente menos potentes que los agentes de primera generación contra los microorganismos mencionados.

La actividad de los agentes de segunda generación contra H. influenzae es mayor que la que presentan los agentes de primera generación y dentro de los agentes parenterales la acetilce­furoxima parece ser la más útil clínicamente debido a una mayor estabilidad frente a las betalactamasas producidas por ese microorganismo ade­más de que alcanza concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
que son terapéuticas.

Contra las enterobacteriáceas los agentes de segunda generación son más activos que los de primera generación con excepción de Serratia contra la cual la acetilcefuroxima es inactiva.

Las cefalosporinas de segunda generación no son activas contra Pseudomona aeruginosa o Acinetobacter.

La acetilcefuroxima es bien absorbida por vía oral y es bastante estable en los medios de alimentación parenteral con soluciones pediátricas.

Cuando se administra por esta vía la biodisponibilidad es de 37 a 52% y el alimento puede mejorar su absorción. Los niveles pico después de la administración oral se alcanzan en un tiempo de 2 horas en promedio.

La acetilcefuroxima es ampliamente distribuida en la mayor parte de los tejidos incluyendo la vejiga hígado riñones hueso bilis y líquidos pleural y sinovial; su volumen de distribución es de 0.2 l/kg.

La penetración al líquido cefalorraquídeo es mayor que la de las cefalos­porinas de primera y segunda generación y alcanza niveles terapéuticos cuando las meninges se encuentran inflamadas. Se une a proteínas plasmáticas en 33 a 50%.

La acetilcefuroxima no se metaboliza. Se excreta primariamente en la orina por filtración glomerular y por secreción tubular.

La vida media de eliminación es de 1 a 2 horas en pacientes con la función renal normal y el 90% del medicamento es excretado en la orina sin cambios en las primeras 24 horas; la insuficiencia renal terminal prolonga la vida media a 15 ó 22 horas.

En los menores de una semana de edad la vida media es de 3.5 a 5.5 horas.

La droga se puede encontrar en la leche. La hemodiálisis puede ayudar a la remoción del medicamento.

Durante el embarazo los niveles plasmáticos son más bajos la vida media es más corta y los niveles urinarios y aclaramiento renal son más altos.

 

CONTRAINDICACIONES:

La acetilcefuroxima se encuentra contraindicada en caso de hipersensibilidad a cualquier cefalosporina.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existe evidencia de daño teratogénico durante su uso en el embarazo.

Sin embargo en caso de emplearse debe tenerse precaución durante los 3 primeros meses de embarazo.

Por secretarse junto con la leche materna debe vigilarse en las madres que se encuentran en periodo de lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A nivel del sistema nervioso central la acetilcefuroxima puede producir cefalea malestar parestesias vértigos y convulsiones.

A nivel de piel pueden presentarse rash eritematoso y maculopapular así como urticaria.

En el aparato digestivo se puede presentar colitis seudomembranosa náusea anorexia vómito diarrea glositis dispepsia cólicos abdominales tenesmo y prurito anal. En el sistema genitourinario podemos encontrar pruri­to genital hematuria y nefrotoxicidad.

Se pueden presentar también trastornos hematológicos como neutropenia transitoria eosinofilia anemia hemolítica y disminución en los niveles de hematócrito y hemoglobina. Nos podemos encontrar también hipersensibilidad manifestada por disnea enfermedad del suero rash poliartritis y fiebre.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El probenecid inhibe la secreción tubular de la acetilcefuroxima de manera competitiva por lo que la vida media del medicamento se aumenta considerablemente el uso concomitante de la cefuroxima con otros medicamentos nefrotóxicos como la vancomicina colistina polimixina B o aminoglucósidos o bien con diuréticos de ASA puede aumentar la nefrotoxicidad de la cefuroxima. El uso concomitante de la acetilcefuroxima con agentes bacteriostáticos como las tetraciclinas el cloranfenicol o la eritromicina puede disminuir su actividad bactericida.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En cuanto a pruebas diagnósticas la acetilcefu­roxima puede dar resultados falsos-positivos en las pruebas de determinación de glucosa urinaria que emplean sulfato cúprico como el reactivo de Benedict o Clinitest; se recomienda utilizar pruebas de oxidasa de glucosas como Clinistix o Testape.

La acetilcefuroxima también puede causar falsas elevaciones de los niveles de creatinina sérica o urinaria en pruebas que utilizan la reacción de Jaffé.

Puede también causar elevación de las pruebas de funcionamiento hepático dando resultados falsos positivos en las pruebas de Coombs.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado efectos carcinogénicos mutagénicos teratogénicos o sobre la fertilidad con el uso de acetilcefuroxima.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Faringitis amigdalitis infecciones de las vías aéreas bajas e infecciones del tracto urinario no severas.

Niños menores de 12 años: 125 mg vía oral 2 veces al día.

Adultos: 125 a 500 mg vía oral 2 veces al día. En los adultos las dosis pueden ser de 2.25 a 9 g diarios en dosis divididas cada 8 horas. Para la meningitis bacteriana la dosis no debe exceder de 3 g cada 8 horas.

Cuando los pacientes presenten depuración de la creatinina superior a 20 ml/min no se necesita una modificación de la dosis.

Cuando la depuración de creatinina en adultos está entre 10 y 20 ml/min los pacientes deben recibir 750 mg cada 12 horas y cuando la depuración sea menor a 10 ml/min los pacientes deben recibir 750 mg cada 24 horas.

En niños con la función renal dañada se recomienda una modificación semejante a la de los adultos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos por sobredosis son: hipersensibilidad neuromuscular.

Se pueden presentar convulsiones cuando existen altas concentraciones de la acetilcefuroxima.

El tratamiento consiste en diálisis peritoneal hemodiálisis y el manejo específico con anticonvulsionantes en caso de crisis convulsivas.

 

PRESENTACIONES:

250 mg una caja con 10 ó 14 tabletas.

500 mg una caja con 10 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

LABORATORIOS COLUMBIA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 397M94 S. S. A.

AEAR-33628