Severin ® nf 

Tabletas y suspensión

(Nimesulida)

Severin ®                                 

Supositorios

(Nimesulida)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

TABLETAS:

Nimesulida..................................... 100 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

SUSPENSIÓN:

Nimesulida......................................... 1.0 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

SUPOSITORIOS:

                             Pediátrico    Infantil

Nimesulida                50 mg             100 mg

Excipiente c.b.p. 1 supositorio   1 supositorio

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroide con efecto analgésico y antipirético.

Actúa en la reducción del dolor fiebre e inflamación en problemas de vías aéreas: amigdalitis faringitis laringitis traqueítis bronquitis aguda sinusitis. Oído: otitis media. Procesos inflamatorios traumáticos (agudos): edema (por traumatismo de tejidos blandos) esguinces bursitis artralgias. Otras: musculosquéletico: artritis reumatoide osteoartritis tendinitis tendosinovitis. Fiebre en procesos eruptivos virales. Fiebre posvacunal.

Como coadyuvante en dismenorrea.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Tabletas y suspensión:

Perfil farmacocinético: Después de la administración de nimesulida 100 mg por vía oral en voluntarios sanos el fármaco es rápida y extensamente absorbido alcanzan­do concentraciones medias en el plasma de 2.86 a 4.58 mg/l entre 1.22 a 3.83 horas de su administración.

La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

Nimesulida es rápidamente distribuido principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 l/kg. Se liga ampliamente a las proteínas del plasma. Con la administración de nimesulida oral sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas.

La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante; la nimesulida es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.

La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se produce en 80% y 20% de la dosis administrada respectivamente.

Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día el nivel de estabilización se alcanza entre 24 y 36 horas (2 a 3 administraciones) observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4-hidroxi (con un valor no mayor de Rmín 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).

Supositorios: Las mediciones farmacocinéticas de nimesulida suposi­torios en niños muestran variaciones con relación a la administración oral en los adultos ya que la absorción por vía rectal corresponde a 65 ± 5%. La vida media es aproximadamente la mitad de larga que en adultos es decir 3.15 horas vs 7.07 horas; la concentración máxima en plasma es más alta en niños: 75 mg/l comparada con 14 mg/l para el adulto. La concentración pico en el plasma se alcanza rápidamente en niños después de 3 horas en comparación con 9 horas en el adulto.

Estas características permiten una posología flexible con administración de un supositorio cada 12 horas u 8 horas según necesidad en el control de la fiebre y el dolor.

Aproximadamente 70% de la dosis absorbida es excretada por las heces y 23% en la orina.

La recuperación total del compuesto radiomarcado 14C es de aproximadamente 95%.

Valores de recuperación similares urinarios y fecales con este método se identifican después de administración endovenosa lo que sugiere una extensa excreción biliar. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 3.4 horas sin retención del fármaco radiomarcado en plasma o tejidos después de la administración única I.V. En los estudios de eliminación se identificaron meta­bolitos pero no la droga sin cambios.

Mecanismo de acción: SEVERIN® NF y SEVE­RIN® Su­po­sitorios (nimesulida) inhibe la síntesis de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandin sintetasa). Actúa selectivamente sobre la ciclooxigenasa 2 (COX 2) con relaciones de potencia mayores de 10.

Su acción preferencial sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 hace que este fármaco este desprovisto de la mayoría de los efectos tóxicos de los demás AINEs ocasionados por la acción sobre las prostaglandinas gástricas y protaciclina endotelial dependientes de COX 1.

Los estudios farmacológicos han demostrado que el nimesulida además de inhibir la síntesis de prostaglandinas inflamatorias también detiene la acción nociva de los radicales libres de oxígeno (efecto “scavenger”). SEVERIN® inhibe además la generación de monocloraminas de larga vida y el ácido hipocloroso en los neutrófilos incubados con partículas fagocíticas de zimosán opsonizadas a través de la depuración y las actividades de antagonismo de la mieloperoxidasa. Bloquea además las dos vías de activación del complemento tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3. El resultado de todas estas acciones es un potente efecto antiinflamatorio.

 

CONTRAINDICACIONES:

Severin® (nimesulida) no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No debe administrarse en sujetos con padecimientos hepáticos hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa ni a mujeres embarazadas.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Aun cuando nimesulida tiene poco efecto sobre las prostaglandinas de protección gástrica debe administrarse con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas y en presencia de trastornos del tracto digestivo alto así como en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios.

Se deberá tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de padecimientos del hígado en los cuales se deberán realizar estudios periódicos de funcionamiento hepático y suspender la administración en caso de que los mismos resulten con cualquier alteración.

En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa.

El medicamento puede inducir retención de agua por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca severa.

El producto debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos especialmente debilitados.

Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoína y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente. No se administre por periodos mayores de 10 días.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su administración durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Su acción preponderante sobre COX 2 y mínima sobre COX 1 reduce en forma importante la posibilidad de aparición de efectos secundarios.

Las reacciones adversas o secundarias a las dosis recomendadas son poco frecuentes. Ocasionalmente se puede presentar pirosis náusea y gastralgia leves y transitorias rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico vértigo y somnolencia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

 Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente SEVERIN®.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas fenobarbital y sulfamídicos.

La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento en los niveles plasmáticos de litio.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En pacientes que reciben terapia con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificadas.

Puede provocar alteración en las pruebas de funcionamiento hepático en cuyo caso se suspenderá la administración.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral y rectal.

Tabletas:

Niños mayores de 12 años y adultos: 1 tableta (100 mg) cada 12 horas que se puede aumentar hasta 2 tabletas (200 mg) cada 12 horas según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.

Se recomienda administrar el medicamento después de los alimentos.

En pacientes ancianos el médico deberá determinar la dosis necesaria y considerar una reducción de la dosis anteriormente recomendada.

En infecciones del tracto respiratorio superior traumatismo artritis reumatoide y postoperatorio de intervenciones quirúrgicas: La dosis recomendada es 1 tableta (100 mg) cada 12 horas.

Dismenorrea: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días iniciando 5 días antes del sangrado.

Suspensión:

Pacientes de 6 meses a un año: Se puede administrar a razón de 3 a 5 mg x kg x día dividido en dos dosis.

Niños:

De 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas.

De 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas.

De 8 a 10 años: 7.5 ml cada 12 horas.

De 11 a 12 años: 10 ml cada 12 horas.

En procesos inflamatorios agudos se recomienda su administración por periodos cortos no mayores de 5 días.

Supositorio de 50 mg:

Niños de 1 a 3 años: En procesos febriles agudos o control del dolor postoperatorio 1 supositorio de 50 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y posteriormente continuarse a 1 supositorio cada 12 horas durante 5 días.

Supositorio de 100 mg:

Niños de 4 a 8 años: En procesos febriles agudos o control del dolor postoperatorio 1 supositorio de 100 mg hasta 3 veces al día (cada 8 horas) si es necesario durante los 2 primeros días del tratamiento y posteriormente continuarse a 1 supositorio cada 12 horas durante 5 días.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

 

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.

Frasco con 60 ml de suspensión y vaso dosificador.

Caja con 10 supositorios de 50 mg.

Caja con 10 supositorios de 100 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Tabletas y supositorios: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Si el supositorio se reblandece se recomienda ponerlo en agua fría o en el refrigerador hasta que se endurezca.

Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Éste es un medicamento
y su uso es de empleo delicado.
No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Hecho en México por:

CHINOIN
Productos Farmacéuticos S. A.
de C. V.

Regs. Núms. 271M95 287M95 y 216M98 S. S. A. IV

KEAR-212463/2001 GEAR-304607/RM2001
y JEAR-208377/RM2001