Cyclofemina®                      

Suspensión inyectable

(Medroxiprogesterona/estradiol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

                                      Cada   Cada jeringa
                                 ampolleta   
Uniject®
                                   contiene    contiene

Acetato de
medroxiprogesterona 25 mg          25 mg

Cipionato de estradiol 5 mg            5 mg

Vehículo c.b.p.           0.5 ml          0.5 ml

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CYCLOFEMINA® es un anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual indicado para la prevención del embarazo.

CYCLOFEMINA® además de proporcionar protección contra el embarazo está asociado con los siguientes efectos favorables: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción del riesgo de carcinoma endometrial; reducción en la frecuencia de quistes ováricos; y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico.

Los componentes estrógeno-progestágeno de CYCLOFEMINA® el cipionato de estradiol (Cip-E2) y el acetato de medroxiprogesterona (DMPA) ofrecen un especial perfil de actividad y le confieren una efectiva acción anticonceptiva con características diferentes respecto a otros anovulatorios orales y parenterales: CYCLOFEMINA® no tiene actividad androgénica significativa por tanto está desprovisto o su incidencia es mínima de efectos secundarios androgénicos como aumento de peso acné e hirsutismo; permite un riesgo reducido para el sistema cardiovascular; no altera en forma negativa el metabolismo lipídico respecto de los niveles pretratamiento carece de efectos adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos no produce cambios en la presión sanguínea sistólica o diastólica ni interfiere con los mecanismos de coagulación de la sangre; no causa cambios atróficos anormales en el endometrio y existe una muy baja frecuencia de amenorrea y de sangrado o manchado intermenstrual.

CYCLOFEMINA® ha demostrado ser eficaz como anticonceptivo ya que con una sola inyección al mes inhibe la ovulación; ejerce un efecto favorable a la anticoncepción sobre el moco cervical al aumentar su viscosidad y reducir la cantidad de moco producido y tiene un tasa de embarazo virtualmente del 0%.

Los cambios en las concentraciones hormonales de mujeres bajo tratamiento aun por tiempo prolongado son reversibles al suspender la aplicación de CYCLOFEMINA® no hay modificación significativa sobre los valores de prolactina y el retorno a la fertilidad después de descontinuar CYCLOFEMINA® es casi inmediata (dentro de los 2 ó 3 meses).

CYCLOFEMINA® satisface la necesidad de la mujer de tener a su disposición un anovulatorio eficaz bien tolerado y práctico y a la vez disipa la preocupación del médico por prescribir una combinación hormonal que siendo altamente efectiva disminuya el riesgo cardiovascular ofreciendo una perspectiva anticonceptiva mensual parenteral de mayor conveniencia y seguridad a largo plazo.

Por su óptimo perfil de eficacia en miles de meses/mujer acumulados (> 20 000) y seguridad (baja incidencia de efectos adversos leves a moderados y que disminuyen con el tiempo o desaparecen inmediatamente al suspender el tratamiento) CYCLOFE­MINA® es el anticonceptivo idóneo para ser adoptado en los programas de planificación familiar y a la pareja le ayuda a su toma de decisiones al proporcionarle un medio eficaz y seguro para espaciar los nacimientos según lo desee y permitirle no tener más hijos una vez que haya concebido el número deseado.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (globulina fijadora de hormo­nas sexuales) uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigona­dotrópica lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes.

Absorción: Después de su administración por vía parenteral el DMPA se absorbe gradualmente del músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los
3-6 días.

Por esta vía la biodisponibilidad del DMPA es superior al 80% de la dosis administrada.

Metabolismo y excreción: El DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula conjugación y eliminación por la orina y heces. Estos parámetros no se alteran cuando se administra cipionato de estradiol conjuntamente es decir la formulación denominada CYCLOFEMINA®.

El cipionato de estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz.

La actividad farmacológica principal del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene de la biotransformación hidrolítica a 17-beta estradiol.

Absorción: Después de su administración parenteral el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días.

Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente es decir la combinación denominada CYCLOFEMINA®.

Metabolismo y excreción: El estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo enterohepático.

 

CONTRAINDICACIONES:

Absolutas: Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria hipertensión moderada o severa existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad arterial hepatopatía pasada o presente antecedentes de ictericia durante embarazos previos o debida al uso de esteroides porfiria coledocolitiasis hepatopatías carcinoma de mama neoplasias estrógeno dependientes hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado embarazo confirma­do o presuntivo hiperlipoproteinemia galactorrea u otra secreción del pezón papanicolaou grado III o mayor.

Relativas: Epilepsia migraña depresión severa diabetes mellitus.

Si alguna de las anteriores condiciones se agrava o si las pruebas de funcionamiento hepático llegan a ser anormales debe descontinuarse de inmediato la aplicación de CYCLOFEMINA®.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

CYCLOFEMINA® al igual que cualquier otro esteroide no debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo.

El componente estrogénico de los anticonceptivos hormonales combinados puede inducir una disminución en la cantidad de la leche materna.

Aunque no se ha precisado si pueden provocar efectos adversos en el lactante no se recomienda su empleo durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha observado una incidencia mínima de efectos secundarios comunicados más frecuentemente en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal como sangrado o goteo intermenstrual alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar amenorrea; náuseas vómito cefalea y alteración leve del peso corporal.

Efectos adversos como acné hirsutismo mastalgia mastodinia cambios metabólicos hepatopatías irritabilidad no han sido reportados en relación con la aplicación de CYCLOFEMINA®.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

CYCLOFEMINA® al igual que cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral puede disminuir la respuesta antidepresiva a los tricíclicos así como incrementar la frecuencia de efectos adversos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos.

Anticonvulsivantes como el fenobarbital primidona carbamazepina o fenitoína al inducir las enzimas hepáticas pueden reducir el efecto anticonceptivo.

El empleo de antituberculosos como la rifampicina o de ciertos antibióticos como la ampicilina pueden disminuir también el efecto anticonceptivo por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administre CYCLOFEMINA® concomitantemente con estos fármacos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No existen reportes de alteraciones en los resultados obtenidos después de hasta 24 ciclos de tratamiento con CYCLOFEMINA® en ninguno de los parámetros evaluados en pruebas de laboratorio diri­gidas a valorar los mecanismos de coagulación sanguínea el perfil tiroideo el perfil de lípidos y el metabolismo de la glucosa.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios preclínicos de toxicidad aguda subaguda y crónica con CYCLOFEMINA® utilizando esquemas de dosificación sencillos y múltiples no han mostrado efectos que tengan relevancia para el ser humano.

La DL50 es mayor de 1 000 mg/kg en todas las especies estudiadas y no se ha reportado potencial tóxico a mediano y largo plazo in vitro o in vivo no se ha observado teratoge­nicidad embriotoxicidad o capacidad mutagénica con la administración aun prolongada de CYCLOFEMINA®.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Una inyección mensual (véase instructivos).

–  La primera vez que se usa CYCLOFEMINA® debe ser administrado entre el 1o. y 5o. día después del inicio del ciclo menstrual contando el primer día de la menstruación como el primer día del ciclo.

–  La segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera aplicación (30 días ± 3 días) cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación la cual después de la primera inyección puede adelantarse hasta 10 días de su fecha normal.

–  Las siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27 y 33 días después de la inyección anterior; las menstruaciones deben regresar a su frecuencia normal.

En caso de haber dejado pasar los días indicados para aplicar CYCLOFEMINA® se recomienda esperar a que se presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o reinicio de tratamiento con CYCLOFEMINA® siempre entre el 1o. y 5o. día del ciclo) y durante el tiempo de espera recurrir a un método anticonceptivo no hormonal.

Vía de administración: Cada inyección debe ser intramuscular aplicada en forma profunda preferentemente en la región glútea (la pompa).

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación con CYCLOFEMINA®. Las sobredosis de esteroides provocarían náusea y/o vómito cefalea.

 

PRESENTACIONES:

Ampolleta: de 0.5 ml.

Caja conteniendo: 1 ampolleta con 0.5 ml de suspensión inyectable en envase de burbuja con Cyclo-Calendario® e instructivo anexo.

Jeringa Uniject®: prellenada con 0.5 ml.

Caja conteniendo: 1 jeringa Uniject® prellenada con 0.5 ml de suspensión en sobre e instructivo anexos.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre
durante el embarazo. Si se presentan molestias
consulte a su médico. Agítese antes de usarse.

LABORATORIOS CARNOT®

Productos Científicos® S. A. de C. V.

 

Reg. Núm. 319M93 S. S. A.

HEAR-305880/RM99