Tempra*   

Jarabe solución supositorios tabletas y tabletas masticables         

(Paracetamol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de Jarabe contienen:

Paracetamol.... 3.2 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada100 ml de Solución (gotas) contienen:

Paracetamol...   10 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada supositorio contiene:

Paracetamol 100 y 300 mg

Excipiente c.b.p. 1 supositorio.

Cada tableta contiene:

Paracetamol DC equivalente a 500 mg

de paracetamol

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada tableta masticable contiene:

Paracetamol microencapsulado equivalente a .. 80 y 160 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico y antipirético. TEMPRA* es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores malestares asociados con fiebre y dolor cefalea neuralgias dolores articulares otalgias síntomas del resfriado común o afecciones similares dolor menstrual fiebre posvacunal dolor asociado a procedimientos quirúrgicos menores y postamigdalectomía odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área estomatológica como la extracción dental u otros procedimientos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes niños adolescentes y adultos.

El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas como central al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal.

Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico con vasodilatación y sudación. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos. El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0.5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y los 30 minutos.

Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y rectal es de 60 a 98% y de 30 a 40% respectivamente. El volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 l/kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas (< 5%).

El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%) 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente de 1 a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2.6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión. Según datos recientes el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

 

CONTRAINDICACIONES:

TEMPRA* está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol.

Tabletas: enfermedades hepáticas ingestión de anticoa-gulantes trastornos de coagulación úlcera péptica activa.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

TEMPRA* deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas. Como con otros analgésicos/antipiréticos se debe usar con precaución en sujetos con consumo crónico de alcohol.

Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas debe consultarse al médico.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La excreción en la leche materna a dosis terapéuticas es del orden del 0.1 a 1.85% niveles que se consideran seguros para el lactante.

Se debe consultar al médico antes de su administración durante el embarazo o la lactancia.

Jarabe: No aplica en presentación jarabe por estar indicado en niños no mayores a 5 años.

Solución supositorios tabletas masticables: No aplica en presentaciones pediátricas.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A las dosis terapéuticas recomendadas es bien tolerado. Las reacciones adversas son raras y usualmente leves.

Con baja frecuencia se han reportado agranulocitosis pancitopenia trombocitopenia y anemia hemolítica erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad.

También se ha descrito la presencia de náusea vómito dolor epigástrico somnolencia daño hepático o renal metahemoglobinemia hipotermia y sangrado gastrointestinal.

Con dosis que exceden el rango terapéutico se han reportado hipoglucemia neumonitis y pancreatitis. La reacción más severa por sobredosificación puede ser la necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas.

Las dosis de 25 g o más son potencialmente mortales.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se ha reportado que el paracetamol potencializa el efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol 4 horas antes de la coadministración con colestiramina.

Se debe tener especial cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos particularmente con fármacos antifímicos antiepilépticos y el probenecid.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glucemia por el método de la glucosa oxidasa peroxidasa.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No aplica en presentación jarabe por estar indicado en niños no mayores de 5 años.

Solución supositorios tabletas masticables: No aplica en presentaciones pediátricas.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Jarabe: En niños el rango de dosis es de 20-30 mg/kg/dosis repetidas cada 4-6 horas con una dosis máxima de 50-75 mg/kg en 24 horas.

 

 

Solución (gotas): En niños el rango de dosis es de 20-30 mg/kg/dosis repetidas cada 4-6 horas con una dosis máxima de 50-75 mg/kg en 24 horas.

 

 

 

Tabletas: En adultos se recomiendan dosis de 500-1 000 mg cada 4 a 6 horas con un máximo de 4 g al día.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal pero se recomienda incrementar el intervalo a 6 horas en pacientes con daño moderado y a 8 horas en sujetos con daño severo.

No se requiere ajuste en pacientes geriátricos.

Tabletas masticables: En niños el rango de dosis es de 20-30 mg/kg/dosis repetidas cada 4-6 hors con una dosis máxima de 50-75 mg/kg en 24 horas.

 

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Cualquier paciente se debe considerar en riesgo de daño hepático severo si ha ingerido más de 150 mg/kg un total de 12 g o más de paracetamol. Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: náusea vómito letargia sudación y dolor abdominal.

La sobredosificación con paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12-48  hasta 72-96 horas después de la ingestión caracterizándose por aumento en la concentración de aminotransferasas bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia renal y necrosis tubular; además se han  reportado anormalidades miocárdicas y pancreatitis.

El tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible después de que se sospeche la sobreingestión con paracetamol y no se debe esperar hasta tener los resultados de las concentraciones plasmáticas.

En cualquier caso de sobredosificación con paracetamol deberá administrarse de inmediato acetilcisteína.

Para que este tratamiento sea efectivo deberá iniciarse en las siguiente 8 horas a la ingestión.

Se recomienda el siguiente procedimiento:

1. Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis.

2. En caso de ingestión masiva de drogas combinadas debe administrarse carbón activado. Si se usa carbón activado deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína ya que ésta se absorbe por el carbón.

3. Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y además para determinar TGO TGP bilirrubina tiempo de protrombina creatinina BUN glucemia y electrólitos.

4. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg la dosis de mantenimiento es de 70 mg/kg.

5. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral administre una segunda dosis a la hora.

6. Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral adminístrela por intubación duodenal.

7. Repita los análisis señalados en el número 3 diariamente si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro.

Si se ha pasado mucho tiempo después de la ingestión debe emplearse hemoperfusión.

 

PRESENTACIONES:

Jarabe: Caja con frasco con 120 ml y dosificador.

Solución (gotas): Caja con frasco con 30 ml y gotero integrado.

Supositorios: Caja con 10 supositorios de 100 mg y 300 mg.

Tabletas: Caja con 10 20 y 100 tabletas de 500 mg.

Tabletas masticables: caja con 30 tabletas masticables de 80 mg y 160 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Protéjase de la luz.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C (jarabe y solución).

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C (supositorios).

En clima caluroso el supositorio puede reblandecerse en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o en refrigeración hasta que endurezca.

Consérvese a temperatura menor a 30°C y en lugar seco (tabletas y tabletas masticables).

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Literatura exclusiva para médicos.Si persisten las molestias consulte a su médico.No se deje al alcance de los niños.Jarabe solución tabletas: no se administre por más de 5 días.Tabletas masticables: Contienen color azul núm. 1 el cual puede producir reacciones alérgicas.

BRISTOL-MYERS SQUIBB de México S. de R. L. de C. V.

Regs. Núms. 48690 48607 64768 90865 y 039M84 S. S. A. VI

GEAR-307341/6RM2002 GEAR-307339/6RM2002 IEAR-111624/6RM2002 EEAR-04361202844/RM2004y GEAR-03390700740/6RM2003