Flurinol* d

Tabletas de liberación prolongada
10 mg/120 mg    

(Epinastina/pseudoefedrina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de epinastina..... 10 mg

Sulfato de pseudoefedrina 120 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

FLURINOL* D es un antihistamínico para uso oral indicado en la profilaxis y tratamiento de trastornos alérgicos como: asma de origen extrínseco urticaria aguda y crónica dermatitis atópica angioedema rinitis y conjuntivitis alérgi­cas fiebre del heno y reacciones alérgicas debidas a alimentos o a medicamentos. FLURINOL* D está indicado cuando se desea asociar la actividad antihistamínica de la epinastina con la actividad descongestiva nasal de la pseudoefedrina.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La tableta de la asociación FLURINOL* D se comporta como los principios activos por separado no existiendo interacción farmacocinética entre ambas drogas.

Luego de la administración oral las máximas concentraciones plasmáticas (Cmáx) son alcanzadas entre 2 y 4 horas para la epinastina y alrededor de 6 horas para la pseu­doefedrina. La semivida observada fue de 5.9 horas para la epinastina y de 4.7 horas para la pseudoefedrina en estudio de voluntarios sanos.

Alrededor del 40% (95% del intervalo de confianza: 36.8-43.3%) de  epinastina es absorbida del tracto gastro­in­testinal y sistémicamente disponible; por lo tanto no hay un efecto de primer paso relevante. Aproximadamente el 64% de la droga se liga a las proteínas plasmáticas.

Hay una relación lineal entre las concentraciones plas­máticas y la dosis. De una dosis radiactiva administrada oralmente 25.4 ± 8.8% fueron excretadas por la orina y el 70.4 ± 10.8% fueron recuperados por las heces. La droga fue principalmente excretada como droga inmodificada. La porción de me­ta­bolitos fue pequeña. El aclaramiento renal fue alto con 518.7 ± 83.8 ml/min.

Con respecto a la pseudoefedrina después de su administración oral es rápida y completamente absorbida del tubo digestivo. El inicio de acción es de treinta minutos tras su administración. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático a un metabolito inactivo por N-desmetilación. La droga y su metabolito son eliminados por vía urinaria del 55 al 75% de la dosis como droga inmodificada. Si se acidifica la orina (pH = 5) se elimina más rápidamente la pseudoefedrina disminuyendo su duración de acción. En caso de alcalinización de la orina se observa una reab­sor­ción parcial. La acción farmacológica del producto resulta de la combinación de sus dos principios activos: La epinastina que es un medicamento antialérgico con acción antagonista de los receptores H1 leucotrienos serotonina y otros mediadores químicos sin actividad anticolinérgica de estructura guanidínica y la pseudoefe­drina que es un des­congestivo vasoconstrictor que disminuye los síntomas del bloqueo nasal. La pseudoefedrina es un agonista sim­pa­ticomimético con actividad alfa predominante sobre la betamimética.

La pseudoefedrina actúa sobre los receptores de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción: Contrae las mucosas nasales inflamadas reduce la hiperemia tisular el edema y la congestión nasal aumentando la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos paranasales y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.

Hipersensibilidad o idiosincrasia a la pseudoefedrina o a otros agentes de estructura química similar.

FLURINOL* D debido a la pseudoefedrina está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho tratamiento concomitante con IMAO (o hasta 2 semanas luego de su suspensión) hipertensión o cardiopatía coro­naria severas retención urinaria actual en pacientes con idiosincrasia a adrenérgicos hipertiroidismo e hipertrofia prostática.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Debido a que este producto puede producir somnolencia los pacientes deben estar advertidos con respecto al uso de maquinarias peligrosas o conducir un automóvil.

Se debe utilizar con cuidado en pacientes con ­hipertensión diabetes mellitus hipertiroidismo glaucoma cardiopatía isquémica insuficiencia renal e hipertrofia ­prostática.

En pacientes con antecedentes cardiacos al igual que otros antagonistas H1 de segunda generación no puede excluirse un efecto potencial inductor de arritmias (prolongación del intervalo QT incremento de latidos ectópicos).

Aquellos pacientes que no toleren otros simpatico­mi­mé­ticos pueden no tolerar FLURINOL* D.

Como este producto se excreta principalmente a través de la vía renal se deben monitorear frecuentemente la aparición de efectos adversos y síntomas clínicos (erupciones cutáneas sequedad bucal malestar estomacal síntomas adrenérgicos) debido a que la función renal en estos pacientes puede estar disminuida. Si ellos aparecieran se deben tomar las medidas adecuadas como disminuir las dosis o descontinuar la administración.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

FLURINOL* D no ha sido proba­do durante el embarazo por lo que no se aconseja su administración durante el mismo. No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia dado que la epinastina y la pseudoefedrina pasan a la leche materna.

Ancianos: La eficacia y seguridad de FLURINOL* D no ha sido estudiada en pacientes mayores de 65 años.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los siguientes efectos adversos han sido descritos para los an­tihistamínicos:

General: Muy frecuentemente cefalea. Infrecuente dolor abdominal cervical o lumbar astenia infección.

Hipersensibilidad: Puede ocurrir edema e infre­cuen­temente erupciones. Raramente puede ocurrir urticaria prurito eritema pruriginoso. Si los síntomas persisten se debe descontinuar la administración del producto.

Sistema nervioso: Infrecuentemente puede ocurrir somnolencia cefalea migraña malestares y vértigos. Puede ocurrir raramente parestesia insomnio y pesadillas.

Gastrointestinales: Infrecuentemente pueden ocurrir náuseas vómitos anorexia disconfort y sensación estomacal de pesadez dolor abdominal diarrea y boca seca. Raramente puede ocurrir constipación sensación de labios secos sensación abdominal de pesadez.

Hepáticos: Infrecuentemente se puede observar aumento de las enzimas TGO y TGP. Raramente puede ocurrir au­mento de la bilirrubina total fosfatasa alcalina e ictericia.

Renal: Raramente puede ocurrir albuminuria.

Urinarios: Pueden ocurrir síntomas similares a una cistitis como polaquiuria hematuria o disuria los cuales deben ser monitoreados suficientemente. Si persisten de manera inusual los síntomas deben ser tomadas medidas apropiadas como su descontinuación.

Cardiovascular: Infrecuentemente pueden ocurrir palpitaciones arritmias taquicardia.

Respiratorios: Raramente puede ocurrir sibilancias bronquitis tos epistaxis faringitis laringitis disnea dificultad en la expectoración y obstrucción nasal.

Hematológicos: Raramente puede ocurrir aumento del número de leucocitos (leucocitosis) trombocitopenia.

Metabólicos y nutricionales: Hiperglucemia.

Otros: Raramente puede ocurrir retención urinaria anormalidades del ciclo menstrual tufaradas de calor sabor amargo disminución del gusto dolor en el pecho conjuntivitis.

Los siguientes efectos adversos han sido descritos para la pseudoefedrina:

Incidencia frecuente: Nerviosismo inquietud e insomnio.

Incidencia infrecuente: Micción dolorosa mareos dolor de cabeza sudación náuseas y vómitos temblores respiración difícil palidez y debilidad.

Incidencia rara con dosis elevadas: Convulsiones alucinaciones palpitaciones y falta de aire.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La epinastina es excretada sin metabolizar por lo que no se estima que interfiera con medicamentos dependientes del sistema P-450 para su eliminación como ketoconazol o eritromicina.

De las evidencias preclínicas surge que la epinastina no potencia los efectos sedativos de los hipnóticos antihis­tamínicos y alcohol; sin embargo no hay experiencias clínicas con el uso concomitante de tales drogas.

La pseudoefedrina tiene interacciones medicamentosas conocidas con otras aminas simpaticomiméticas blo­quean­­tes ß-adrenérgicos IMAO (puede producir reac­ciones hipertensivas incluyendo crisis hipertensivas) hormonas tiroideas y en particular digitálicos.

La coadministración con estos últimos puede eventualmente producir incremento de actividad ectópica cardiaca. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos an­ti­­hipertensivos de la metildopa y reserpina. Los antiá­cidos pueden aumentar la absorción de la pseudoefedrina en cambio el caolín la disminuye.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta
la fecha.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERA­TO­­GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportados efectos carcinogénicos teratogénicos o sobre la fertilidad de los activos asociados.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Mayores de 12 años y adultos: Se debe administrar una tableta de liberación prolongada de FLURINOL* D  dos veces por día (cada 12 horas).

Se recomienda comenzar con 1 tableta de liberación prolongada diario y aumentar luego a 1 cada 12 horas.

Esta dosis debe ajustarse de acuerdo a la severidad de los síntomas. En pacientes con función renal disminuida y/o edad avanzada se recomienda cautela en la dosificación.

La tableta debe administrarse entera sin romper ni masticar e ingerir de preferencia lejos de las comidas.

Dosis máxima: 2 tabletas de liberación prolongada al día. La duración del tratamiento no debería prolongarse por más de 4 semanas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado aún casos de sobredosis no tratadas. Como con otros antagonistas anti H1 no puede excluirse que la sobredosis prolongue el intervalo QT con potencial inducción de arritmias por lo que se recomienda monitoreo ECG. Con dosis elevadas se han observado síntomas adrenérgicos somnolencia y dolor de cabeza.

Tratamiento: En caso de sobredosis se realizará lavado gástrico diuresis forzada y tratamiento sintomático.

 

PRESENTACIONES:

Envases con 10 y 20 tabletas de liberación modificada.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Dosis: la que el médico señale. Vía de administración: oral.
No se use en el embarazo ni en la lactancia.
Este medicamento contiene un antihistamínico
no debe tomarse simultáneamente con
medicamentos depresores del sistema nervioso
ni con bebidas alcohólicas.

Hecho en Argentina por:

Boehringer Ingelheim S. A.

 

Distribuido por:

Boehringer Ingelheim Promeco
S. A. de C. V.

Regs. Núm. 576M2002 S. S. A.

KEAR-03361201024/RM2003