Lusemin

Tabletas

(Nimesulida)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida.. 100 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La nimesulida es un antiinflamatorio que se emplea casi siempre en tratamientos a corto plazo de cuadros inflamatorios sobre todo en individuos con hipersensibilidad alérgica al ácido acetilsalicílico o a antiinflamatorios no esteroideos. Puede ser utilizada en tratamientos inflamatorios infecciosos combinada con antibióticos; tiene acción analgésica y antipirética por lo que se emplea también en el tratamiento de dismenorrea primaria trauma­tismos fracturas esguinces artritis osteoartritis bursitis incluso en postoperatorio.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La nimesulida se absorbe en forma rápida y extensa las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en una a cuatro horas después de su administración oral.

La biodisponibilidad de la sustancia disminuye hasta un 70% cuando se administra por vía rectal.

Se une fuertemente a proteínas plasmáticas en más de 95%.

La vida media de la nimesulida es de casi 3 horas.

La nimesulida se metaboliza sobre todo en un derivado 4-hidroxi y sus metabolitos se excretan principalmente por riñón hasta en más de 80%.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la nimesu­lida es mediante la inhibición de la síntesis de prostaglan­dinas estudios realizados señalan que tanto la nimesulida como la 4-hidroxi nimesulida (metabolito resultante) tiene acción de inhibición sobre todo de prostaglandinas H-sintetasa-2 en humanos (PGHS2) y los monocitos aunque esta inhibición es descrita como débil.

Otro mecanismo de acción que ha sido señalado tanto in vitro como in vivo es el bloqueo de la función de leucocitos particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y la liberación de mediadores por parte de dichos leucocitos y otros tipos.

Además la nimesulida bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.

 

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicada en pacientes con susceptibilidad a la sustancia. No debe administrarse en el embarazo ni en la lactancia.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Dado que no existen estudios suficientes en humanos para evaluar la teratogenicidad de la nimesulida no se recomienda su uso en pacientes embarazadas y deberá evaluarse el riesgo-beneficio del medicamento en mujeres embarazadas o en periodo
de lactancia hasta que se determine su eliminación en leche materna y posibles daños a lactantes.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cuando se administra nimesulida se han presentado alteraciones gastrointestinales como náusea dolor vómito pirosis y alteraciones en la piel como reacciones alérgicas se pueden presentar también alteraciones del sistema nervioso como vértigo y somnolencia.

Existen reportes de sangrado intestinal e incluso perforación con el uso de nimesulida.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Dado que se une nimesulida fuertemente a proteínas plasmáticas deberá tomarse en cuenta para ajustar dosis de hidantoínas y sulfonamidas.

Deberá vigilarse la irritación gástrica que produce al administrarse conjuntamente con otros fármacos que causen alteraciones gástricas de igual forma cuando se utiliza conjuntamente con anticoagulantes ya que pudiera potencializar el efecto de estos últimos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Refieren que cuando se administra conjuntamente con anticoagulantes se pueden alterar los factores de coagulación.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen datos de carcinogénesis mutagénesis o alteraciones en la fertilidad con el uso de nimesulida.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral. Las dosis recomendadas en general de nimesulida son 100 mg cada 12 horas por vía oral. Cuando se requiere administrar nimesulida por tiempos más prolongados pueden manejarse dosis de 100 mg cada 24 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de ingesta de dosis masivas de nimesulida se aconseja tratar de extraer el medicamento con lavado gástrico y vigilancia estrecha del paciente.

 

PRESENTACIONES:

Frasco con 10 y 20 tabletas conteniendo nimesulida 100 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Mantener fuera del alcance de los niños en lugar fresco (entre 8 y 15ºC) y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

El medicamento deberá ser administrado
con receta médica. No se administre
durante el embarazo y la lactancia ni en
niños menores de 12 años. Dejarlo fuera del
alcance de los niños. En caso de presentarse reacciones secundarias o alérgicas suspender el medicamento.

 

BIBLIOGRAFÍA:

Goodman Hanena y col. Las bases de la farmacología. 1994 pp. 691.

María R. Panara y col. "Effects of nimesulide on constitutive and inducible prostanoid biosynthesis in human beings". Clinical Pharmacology & Therapeutics. Vol. 63 No. 6 Jun. 1998 pp. 672-681.

K. R. Niswander. Manual de obstetricia diagnóstico y tratamiento. 3ª Edición. 1990 pp. 326-327.

Bjarnason y Thjodleifsson B. "Gastrointestinal toxici-
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