Bestafen 

Tabletas

(Ibuprofeno)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ibuprofeno........................... 800 y 400 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El ibuprofeno es un excelente antiinflamatorio y analgésico utilizado para el tratamiento de estados dolorosos acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis lumbago bursitis tendinitis hombro doloroso esguinces torceduras etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio en dolor dental postepisiotomía dismenorrea primaria dolor de cabeza.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas.

La vida media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz aun que más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos. Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 micras/M después de 4 horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.

Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas se ha calculado que sólo se queda sin fijar 1% del medicamento los valores máximos de la droga libre son ~ 1.5 micras/M que se comparan favorablemente con 1C50 sinovial reumatoide de 2.0 micras/M.

El ibuprofeno se une en forma extensa 99% a las proteínas plasmáticas pero sólo ocupa una fracción de todos los lugares de unión con fármaco en las concentraciones habituales pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan.

En animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera placentaria.

La excreción del ibuprofeno es rápida y completa. Más del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.

Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%) o sus conjugados y no se encuentra per se en la orina sólo un 1% de la dosis se encuentra en orina sin cambios.

Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado.

Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación dolor y fiebre la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.

 

CONTRAINDICACIONES:

No se deberá utilizar en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.

No se recomienda su uso en menores de 12 años.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia ya que existen reportes de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto el conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal así como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración del ibuprofeno debido a intolerancia a la sustancia.

Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal lo más común son epigastralgias náuseas pirosis sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la pérdida oculta de sangre es infrecuente.

Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutáneas cefalea mareos y visión borrosa en algunos casos se presentó ambliopía tóxica retención de líquidos y edema.

Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares.

Otros efectos reportados con el uso del ibuprofeno son diarrea constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias por la retención de líquidos puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la cumarina debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se administran conjuntamente.

Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas de los bloqueadores beta prazosina y captopril posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha presentado en los pacientes que utilizan ibuprofeno elevación de transaminasa glutamicooxalacética sérica y de las fosfatasas alcalinas así como elevación de ácido úrico sérico y leucopenia.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del ibuprofeno y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenética.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3 200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis aun cuando la dosis total habitual es de 1 200 a 1 800 mg también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de ibuprofeno aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer vaciamiento gástrico administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen ya que es un ácido y valorar la administración de carbón activado para evitar la absorción del fármaco.

Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continua.

 

PRESENTACIONES:

Frasco con 10 ó 20 tabletas conteniendo 800 ó 400 mg de ibuprofeno.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No utilizar en niños menores de 12 años ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido en niños
ni administrarse durante el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo ibuprofeno suspender su administración
y evaluar al paciente oftalmológicamente. No utilizar
en pacientes con hipersensibilidad al ácido
salicílico. Deberá emplearse con precaución
en pacientes con úlcera péptica.

 

BIBLIOGRAFÍA:

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