Rantudil                 
retardMR                                         

Cápsulas

Antiinflamatorio no esteroideo
con acción analgésica

(Acemetacina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Acemetacina.................................... 90 mg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

RANTUDIL RETARDMR Cápsulas:

Dolor y limitación de la movilidad asociados a: Agudización de padecimientos articulares degenerati­vos particularmente de grandes articulaciones y columna vertebral (osteoartrosis/espondilar­trosis). Ataques agudos de gota. Inflamación de articulaciones músculos o tendones tendovaginitis y bursitis. Lumbociática. Inflamación y edema posteriores a cirugía y traumatismos. Artritis reumáticas crónicas (poliartritis crónica artritis reumatoide) y asociada a psoriasis (artritis psoriásica). Enfermedad de Bechterev (espondilitis reumatoide). Inflamación y edema después de cirugía y traumas contusos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Después de su administración oral la acemetacina presenta absorción rápida y total y se excreta renalmente hasta en 40% como sustancia intacta (acemetacina libre y conjugada con glucurónido) como metabolito esterolíticamente formado (indometacina libre y conjugada) y también después de la separación por éter (en el grupo metoxi en posición 5) y deacetilación (separación del grupo de perclorobenzoil) en forma de un compuesto farmacológicamente inactivo.

La vía principal de eliminación de la acemetacina es la bilis y las heces (60% aproximadamente).

Como se describe en algunos anti­inflamatorios la acemetacina también se acumula en la región de la inflamación.

En estado estable después de 6 horas de la última administración de acemetacina (3 x 60 mg/diarios durante
6 días) los niveles del ingrediente activo encontrados en el líquido sinovial en la membrana sinovial músculo y hueso son significativamente más altos que en sangre. Por lo tanto los ingredientes activos se acumulan en los tejidos involucrados en la patogénesis reumática. La acemetacina como todos los antiinflamatorios presenta un alto grado de unión a proteínas. La vida media biológica es de aproximadamente 4.5 horas. El tiempo hasta el nivel pico en sangre (Tmáx) se alcanza significativamente más tarde con la cápsula retard (ace­metacina de 90 mg) que con la cápsula estándar (acemetacina de 60 mg) (p < 0.05).

Los niveles en sangre después de 2 horas de la administración son significativamente más bajos con la cápsula retard que con la cápsula estándar (p < 0.01).

Después de 6 y 10 horas los niveles sanguíneos de acemetacina retard son significativamente más altos que los de la cápsula estándar.

Biodisponibilidad: La buena biodisponibilidad (aproximadamente 100% en reumáticos) elimina la posibilidad de absorción insuficiente. No existe diferencia significativa entre las áreas bajo la curva (AUC) de la concentración en sangre obtenida con acemetacina retard y están­dar es decir se consiguió un retraso en la (Tmáx) sin perder biodisponibilidad.

 

CONTRAINDICACIONES:

La dishematopoyesis no resuelta último trimestre del embarazo y la hipersensibilidad a la acemetacina o indometacina son contraindicaciones absolutas. No se recomienda la administración de Rantudil RetardMR en niños menores de 14 años por no haber experiencia suficiente en este grupo de pa­cientes.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La acemetacina no debe utilizarse en los últimos 3 meses del embarazo ya que puede inhibir la contractilidad uterina y aumentar la tendencia hemorragípara.

Aunque se ha descartado mutagenicidad y teratogenicidad de la acemetacina en animales debe evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio antes de prescribir RantudilMR/Rantudil RetardMR en los 2 primeros trimestres del embarazo así como durante la lactancia ya que pequeñas cantidades de la sustancia activa pasan hacia la leche materna.

 

Precauciones Generales:

Pacientes con evidencia o con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa o con síntomas gastrointestinales. Los pacientes con daño en las funciones renal o hepática con hipertensión o insuficiencia cardiaca y los pacientes adultos mayores requieren
de vigilancia médica estrecha. No se debe administrar Rantudil Retard
MR a aquellos pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo ataques de asma reacciones de la piel o rinitis aguda) a antiinflamatorios/analgésicos no esteroi­deos a menos que se tomen medidas de seguridad (disponibilidad para una emergencia). Los pacientes que padecen asma fiebre del heno inflamación de la mucosa nasal o algún padecimiento respiratorio crónico tienen particular riesgo de reacciones de hipersensibilidad.

La administración de Rantudil RetardMR puede intensificar los síntomas de epilepsia enfermedad de Parkinson y de alteraciones psiquiátricas preexistentes.

En pacientes con tendencia hemorrágica incrementada se puede afectar la agregación plaquetaria e incrementarse la tendencia al sangrado. Se debe tener precaución
con la coadministración de Rantudil Retard
MR y otros fármacos que actúan en el SNC y alcohol. Como sucede con otros AINEs aun cuando se tome como se indica este medicamento puede dañar la rapidez de las reacciones psicomotoras a tal grado que la capacidad para conducir autotransportes o para operar maquinaria se vea deteriorada. El grado de este efecto aumenta en combinación con alcohol.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente pueden presentarse: náusea vómito dolor abdominal diarrea pérdida del apetito cefalea somnolencia mareo cansancio tinnitus sangre oculta en heces (que en casos excepcionales puede causar anemia); úlcera gastrointestinal (algunas veces acompañada de hemorragia y perforación).

En raras ocasiones pueden presentarse: estados de ansiedad confusión psicosis y alucinaciones estado de ánimo depresivo irritabilidad debilidad muscular neuropatías periféricas daño renal edema aumento de la tensión arterial hipersensibilidad acompañada de enrojecimiento de la piel erupciones cutáneas enantemas edema angioneurótico hiperhidrosis urticaria y prurito alopecia reacciones anafilácticas.

En el tratamiento a largo plazo: degeneración pigmentaria de la retina y opacidad corneal.

Se han reportado en casos aislados: anemia hemolítica o aplásica molestias auditivas reacciones cutáneas se-
veras dermatitis fototóxica crisis convulsivas hipoacusia insuficiencia renal aguda hepatitis tóxica y daño hepático hiperglucemia y glucosuria síntomas de angina de pecho sangrado vaginal molestias visuales con visión doble oscilaciones de manchas de colores en la visión disuria estomatitis y úlceras aftosas en la boca.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las siguientes interacciones se han descrito al administrar Rantudil RetardMR con los siguientes fármacos: pueden elevarse los niveles séricos de digoxina monitorizar la depuración del litio anti­coa­gulantes: riesgo de hemorragia incrementado (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano) corticoides y otros antiinflamatorios: alto riesgo de sangrado gastrointestinal ácido acetilsalicílico: disminuye las concentraciones sanguíneas de acemetacina probenecid: puede retrasar la eliminación de acemetacina penicilinas: pueden retrasar la eliminación de acemetacina antihi­pertensivos: puede debilitarse el efecto hipotensor la furosemida acelera la excreción de acemetacina diuréticos ahorradores de potasio: se puede incrementar el nivel sérico de potasio (hipercaliemia) por lo que debe monitorizarse frecuentemente y fármacos que actúan en el SNC y alcohol: se aconseja especial precaución.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En algunos casos bajo el tratamiento con Rantudil RetardMR se han observado: hipercaliemia aumento de las enzimas hepáticas aumento del BUN leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y pancitopenia.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La aceme­taci-
na se ha probado en cuanto a sus efectos mutagénicos.

Hasta la fecha las pruebas in vitro de mutación genética y reparación del DNA han sido negativas.

No se ha encontrado evidencia de ningún potencial carcinogénico de acemetacina en estudios a largo plazo en ratas.

Se ha investigado el potencial embriotóxico de acemetacina en ratas y conejos y no se han observado malformaciones.

El periodo de gestación y la duración del parto se prolongaron posteriormente a la administración de acemetacina. No se detectó efecto adverso sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

A menos que se prescriba de otra manera por el médico la dosis recomendada dependiendo de la naturaleza y severidad del padecimiento es 1 cápsula de Rantudil RetardMR cada 12 a 24 horas.

En ataques agudos de gota pueden requerirse dosis mayores de acuerdo al criterio del médico.

La dosis recomendada es de 180 mg de acemetacina por día (equivalente a 2 cápsulas de Rantudil RetardMR).

Las cápsulas de Rantudil RetardMR deben deglutirse completas con un poco de líquido junto con los alimentos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Debido al mecanismo de acción del medicamento los síntomas de una sobredosis pueden ser: náusea vómito dolor epigástrico sudoración alteraciones del sistema nervioso central hipertensión y edema de la región maleolar oli­guria hematuria depresión respiratoria convulsiones y coma. No se conoce algún antídoto específico.

Se recomiendan medidas sintomáticas como lavado gástrico estimulación de la diuresis con regulación simultánea del balance de líquidos y si es necesario tratamiento para estado de choque.

 

PRESENTACIÓN:

Rantudil RetardMR caja con 14 cápsulas de 90 mg en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Ninguna.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Las cápsulas de Rantudil RetardMR
no deben utilizarse después que la fecha de
caducidad ha expirado. Mantenga todos los
medicamentos fuera del alcance de los niños
en un lugar fresco y seco. Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

BAYER DE MÉXICO S. A. de C. V.

Reg. Núm. 247M96 y 240M96 S. S. A. IV

KEAR-309643/RM2000