Nimotop MR                                    

Tabletas laqueadas

Calcioantagonista con selectividad
neuronal y vascular cerebral                      

(Nimodipino)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA LAQUELADA contiene:

Nimodipino. .................................... 30 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento del síndrome de deterioro intelectual (demencias degenerativa primaria y vascular) es decir síntomas y signos como pérdida de la memoria dificultad para la concentración irritabilidad labilidad emocional y trastornos del sueño. Antes de que se inicie el tratamiento con NIMOTOP debe establecerse que estos síntomas no son secundarios a enfermedad subyacente que requiera de tratamiento específico.

Control del vértigo de origen periférico: laberintopatías de diversas etiologías (enfermedad de Ménière hidropes endolinfático enfermedad vestibular no compensada etc.); vértigo por síndrome de insuficiencia vertebrobasilar y asociado a transtornos del equilibrio en el adulto mayor.

Auxiliar en el tratamiento del acufeno.

Terapia secuencial (posterior a la administración I.V. de NIMOTOPMR) en la profilaxis y el tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos consecutivos al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.

 

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:

El nimodipino administrado oralmente se absorbe prácticamente por completo. La sustancia activa inalterada y sus metabolitos tempranos de primer paso se detectan en plasma tan pronto como a los 10-15 minutos después de la ingestión de la tableta.

Las concentraciones máximas en plasma van de 7.3 a
43.2 ng/ml siendo en promedio de 30 ng/ml (Cmáx) tras la administración oral múltiple de 90 mg de nimodipino en el adulto mayor. Dicha concentración se alcanza en 0.6-1.6 horas (Tmáx). En sujetos jóvenes dosis de 30
y 60 mg producen concentraciones máximas entre 16 ± 8 ng/ml y de 31 ± 12 ng/ml respectivamente.

La vida media es de 1.1 a 1.7 horas y la vida media de eliminación es de 5-10 horas esta última no es relevante para el establecimiento del intervalo de dosis.

El nimodipino se excreta en forma de 3 metabolitos por orina y bilis en proporciones de 50 y 30% respectivamente de la dosis después de 48 horas.

El nimodipino pasa a través de las barreras placentaria y hematoencefálica con una buena penetración al tejido cerebral donde la concentración de la sustancia corresponde a la concentración de la sustancia no unida a proteínas en plasma (aproximadamente 0.5% de la concentración plasmática).

Aunque no se sabe con certeza el nimodipino probablemente pasa a la leche materna en humanos.

 

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo sin embargo en caso de indicación vital será el médico quien valore el riesgo. Lactancia. Insuficiencia renal severa (índice de filtración glomerular < 20 ml/min). Insuficiencia hepática (cirrosis hepática).

Descompensación cardiaca. La ad­ministración crónica previa de fármacos antiepilépticos como fenobarbital fenitoína o carbamazepina reduce marcadamente la biodisponibilidad de NIMOTOP Tabletas por lo que el uso simultáneo de estos fármacos y nimodipino oral está contraindicado.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

NIMOTOP debe utilizarse con precaución si el contenido de agua en el tejido cerebral es elevado (edema cerebral generalizado) o si hay una marcada elevación de la presión intracraneana en pacientes adultos mayores con numerosos padecimientos en caso de daño severo de la función renal (filtración glomerular < 20 ml/min) y en aquellos con alteración severa de la función cardiovascular. En estos casos el paciente debe valorarse cuidadosamente al igual que pacientes con hipotensión (presión sistólica < 100 mmHg.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

NIMOTOP no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. En caso de extre­ma necesidad de administrar NIMOTOP a una paciente embarazada se debe valorar cuidadosa­mente el riesgo-beneficio de acuerdo con la gravedad del padecimiento.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden ocurrir: Bochornos enrojecimiento cutáneo mareo cefalea náusea malestar gastrointestinal sensación de debilidad y edema periférico.

Pueden presentarse una disminución de la tensión arterial (especialmente cuando el valor inicial es elevado) taquicardia o bradicardia.

En algunos pacientes pueden ocurrir síntomas de so­breac­tivación del SNC como somnolencia agitación motora excitación agresividad y diaforesis. En casos aislados puede ocurrir hipercinesia estado de ánimo depresivo trombocitopenia e íleo.

La habilidad para conducir y operar maquinaria puede alterarse debido a la posible aparición de mareo.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En pacientes hipertensos que están siendo tratados con antihipertensivos especialmente con calcioantagonistas betabloqueadores y/o metildopa NIMOTOP puede potenciar el efecto de dichos medicamentos. Los betabloqueadores I.V. no deben administrarse al mismo tiempo que NIMOTOP  dado el riesgo de aumentar el efecto hipotensor.

Los pacientes tratados con antagonistas de los receptores H2 de la histamina y con valproato tienden a tener concentraciones altas de nimodipino en plasma. La ingesta de jugo de toronja aumenta las concentraciones plasmáticas de nimodipino por lo que no se recomienda.

La administración crónica de antiepilépticos como fenobarbital fenitoína y carbamazepina reducen marcadamente la biodisponibilidad del nimodipino administrado oralmente. La administración concomitante en estado estable de nimodipino con el antidepresivo fluoxetina conlleva a concentraciones plasmáticas mayores de nimodipino (aproximadamente del 50%). La exposición a fluoxetina disminuyó marcadamente mientras que no se afectó su metabolito activo la norfluoxetina.

No existe experiencia del uso de NIMOTOP junto con neurolépticos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede presentarse excepcionalmente trombocitopenia.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGENESIS TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de carcinogénesis o mutagénesis. La administración de 10 y 500 mg/kg/día en hembras de laboratorio embarazadas por periodos de hasta 24 meses no mostró evidencia de efectos teratógenos ni embriotóxi­cos. No existen alteraciones sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En síndrome de deterioro intelectual (demencia de origen vascular o degenerativo primario): Salvo otra indicación del médico tratante la dosis recomendada es de una tableta de 30 mg tres veces al día. Con el fin de facilitar la administración y en virtud de que el tratamiento de esta condición es crónico se sugiere administrar una tableta con cada alimento (3 tabletas al día). En el caso de pacientes con función renal severamente alterada los efectos y los eventos colaterales como disminución de la presión arterial pueden ser más evidentes en estas situaciones debe reducirse la dosis de acuerdo a los hallazgos de la TA y el ECG.

Para la terapia secuencial (posterior a la administración I.V. de NIMOTOP) para la profilaxis y el tratamiento del espasmo vascular cerebral consecutivo a hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.

Profilaxis: Al final del periodo de infusión (5-14 días para la HAS aneurismática es aconsejable continuar con la administración oral de dos tabletas de NIMOTOP de 30 mg cada 4 horas (6 veces/día) por 7 días.

Tratamiento: Se recomienda la administración oral de 2 tabletas de NIMOTOP 30 mg cada 4 horas (6 veces/día) por 7 días.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas que pueden aparecer después de una sobredosis aguda son rubor cefalea disminución marcada de la presión arterial taquicardia o bradicardia pueden presentarse además molestias abdominales y náusea. En caso de sobredosis aguda se debe descontinuar el tratamien­to con NIMOTOP inmediatamente.

Se debe considerar como medida terapéutica urgente el lavado gástrico y la administración de carbón activado. En virtud de que no se conoce un antídoto específico el tratamiento subsecuente para otros efectos secundarios deberá regirse por los síntomas predominantes de la intoxicación. En presencia de hipotensión marcada se recomienda el uso de dopamina y noradrenalina I.V.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 30 60 y 90 tabletas laqueadas con 30 mg de nimodipino en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

El nimodipino es sensible a la luz por lo tanto sólo deberá sacarse de su empaque original para ser administrada al paciente.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco.

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
No deben usarse después de la fecha de caducidad.

BAYER DE MÉXICO S. A. de C. V.

Reg. Núm. 122M88 S. S. A.

EEAR-305477/2002