Emla®
Parches
(Lidocaína/prilocaína)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada parche contiene:
Lidocaína ......................................... 25 mg
Prilocaína ........................................ 25 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Anestesia tópica de la piel intacta en conexión con procedimientos quirúrgicos menores como inserción de agujas y tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas: La absorción sistémica de lidocaína y prilocaína de EMLA® Parches es dependiente de la dosis del tiempo de aplicación del grosor de la piel (el cual varía en diferentes áreas del cuerpo) y de otras condiciones de la piel.
Los datos que se tienen referentes a la farmacocinética son de EMLA® Crema.
Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2 por tres horas a la piel intacta de muslo en adultos el grado de absorción fue aproximadamente 5% de lidocaína y prilocaína. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 µg/ml) se alcanzaron entre las dos a seis horas después de la aplicación.
El grado de absorción sistémica fue de 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2 durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 µg/ml) se alcanzaron después de 1.5-3 horas.
Uso geriátrico: Los niveles plasmáticos de lidocaína y prilocaína en pacientes tanto geriátricos como no geriátricos después de la aplicación de EMLA® a piel intacta son muy bajos y están por debajo de los niveles potencialmente tóxicos.
Niños:
Después de la aplicación de 1.0 g de EMLA® en 10
cm2 durante
una hora en recién nacidos y menores de tres meses
las concentraciones
plasmáticas máximas
de lidocaína y prilocaína fueron de 0.135 µg/ml y de 0.107 µg/ml
respectivamente. Después de la aplicación de 2 g de EMLA® en aproximadamente 16
cm2 durante
cuatro horas en niños de tres a 12 meses de edad
las concentraciones
plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.155 µg/ml y 0.131 µg/ml
respectivamente. Posterior a la aplicación de 10 g en aproximadamente 100 cm2 durante
dos horas de EMLA® en niños entre dos y tres años
las concentraciones
plasmáticas máximas de lidocaína y prilocaína fueron de 0.315 µg/ml y 0.215 µg/ml
respectivamente. Después de la aplicación de entre 10 a 16 g en aproximadamente
100-160 cm2
durante dos horas de EMLA® Crema en niños
de seis y ocho años
las concentraciones plasmáticas máximas de lidocaína y
prilocaína fueron de 0.299 µg/ml y 0.110 µg/mL respectivamente.
Propiedades farmacodinámicas: EMLA® Parches aplicada en la piel intacta produce anestesia de la piel por medio de la liberación de lidocaína y prilocaína a partir de las capas epidérmica y dérmica de la piel produciéndose acumulación de estos anestésicos locales en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas.
Lidocaína y prilocaína son agentes anestésicos
locales de tipo amídico. Ambos estabilizan las membranas neuronales inhibiendo
el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos
produciendo
así la anestesia local.
La calidad de la anestesia depende del tiempo de aplicación. El tiempo requerido para lograr la anestesia confiable de la piel intacta es de por lo menos 60 minutos. En estudios clínicos de EMLA® en piel intacta no se observaron diferencias de seguridad ni eficacia (incluido el tiempo de aparición de la anestesia) entre pacientes geriátricos (65-96 años) y pacientes más jóvenes.
La profundidad de la anestesia cutánea aumenta con el tiempo de aplicación. En 90% de los pacientes la anestesia es suficiente para la biopsia (4 mm de diámetro) a una profundidad de 2 mm después de 60 minutos y 3 mm después de 120 minutos del tratamiento con EMLA®. El parche es igual de efectivo y tiene el mismo tiempo de acción a lo largo del rango de tipo de piel de pigmentación blanca a obscura.
El uso de EMLA® antes de la vacuna para sarampión-paperas-rubéola o las vacunas intramusculares para difteria-tos ferinatétanos-poliovirus inactivado Haemophilus influenzae b o hepatitis B no afecta el título medio de anticuerpos las tasas de seroconversión ni la proporción de pacientes que alcanzan niveles protectores o positivos de anticuerpos después de la inmunización en comparación con pacientes tratados con placebo.
EMLA® produce una respuesta vascular bifásica que implica vasoconstricción inicial seguida de vasodilatación en el sitio de aplicación. Independientemente de la respuesta vascular EMLA® Parches facilita el procedimiento con agujas en comparación con placebo. En pacientes con dermatitis atópica se observa una reacción similar pero más corta presentando eritema después de 30 a 60 minutos lo que indica una absorción más rápida a través de la piel (véase Precauciones generales).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo amídico o a otros componentes del producto.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a metahemoglobinemia inducida por fármacos.
Como no se tiene suficiente información sobre la absorción EMLA® Parches no debe aplicarse en heridas. Estudios de investigación no han demostrado la eficacia de EMLA® Parches en las punciones en el talón en neonatos. Debe utilizarse con precaución en pacientes con dermatitis atópica. Un periodo menor de aplicación de 15 a 30 minutos puede ser suficiente (véase Propiedades farmacodinámicas). Previa a la resección del molusco contagioso en niños con dermatitis atópica se recomienda una aplicación por 30 minutos.
Se debe cuidar que EMLA® no entre en contacto con los ojos pues podría causar irritación ocular. También la pérdida de reflejos protectores podría permitir una irritación de la córnea y posiblemente abrasiones. Si hay contacto con el ojo enjuage inmediatamente éste con agua o solución de cloruro de sodio y protéjalo hasta que recupere la sensibilidad.
En niños/neonatos menores de tres meses se observa transitoriamente un incremento en los niveles de metahemoglobina hasta después de 12 horas posteriores a la aplicación. Lidocaína y prilocaína tienen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones por encima de 0.5-2%. Por esta razón aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta inmunológica no se ve afectada con EMLA® Parches antes de la vacuna BCG los resultados de las inyecciones intracutáneas de vacunas vivas deben ser monitoreadas.
Hasta que no se disponga de mayor información EMLA® Parches no deberá usarse en los siguientes casos:
Infantes entre cero a 12 meses que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina (véase Reacciones secundarias y adversas).
Niños prematuros o de pretérmino con un periodo de gestación menor de 37 semanas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Estudios en animales no revelan efectos dañinos directos ni indirectos con respecto al embarazo desarrollo fetal/embrionario parto o desarrollo posnatal.
Tanto en animales como en seres humanos lidocaína y prilocaína cruzan la barrera placentaria y los tejidos del feto podrían absorberlas. Es razonable suponer que lidocaína y prilocaína han sido utilizadas en un gran número de mujeres embarazadas y mujeres en edad de concebir. Hasta ahora no se han reportado alteraciones específicas del proceso reproductivo como una mayor incidencia de malformaciones u otros efectos directa o indirectamente dañinos sobre el feto. No obstante se recomienda precaución al usarse en mujeres embarazadas.
Lidocaína y probablemente prilocaína se excretan en la leche materna pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que a dosis terapéuticas el niño se vea afectado.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Frecuencia:
Piel intacta:
Efectos comunes (> 1%):
Piel: Reacciones locales pasajeras en el sitio de aplicación como palidez eritema (enrojecimiento) y edema.
Efectos poco comunes (> 0.1% y < 1.0%):
Piel: Al inicio ligera sensación de quemadura prurito en el sitio de aplicación.
Efectos raros (< 0.1%):
En general: Metahemoglobinemia en niños. Casos raros de lesiones discretas locales en el sitio de aplicación descritos como púrpura o petequias especialmente después de aplicaciones más prolongadas en niños con dermatitis atópica o molusco contagioso. Irritación de la córnea después de exposición accidental con los ojos.
En casos aislados se ha asociado la anestesia local con reacciones alérgicas (en las situaciones más severas choque anafiláctico).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Prilocaína en dosis altas puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros medicamentos que inducen metahemoglobinemia; por ejemplo sulfonamidas.
Con dosis altas de EMLA® se debe tomar en consideración el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que están recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con los anestésicos locales ya que los efectos tóxicos son aditivos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
A la fecha no se ha reportado ninguna.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En estudios con animales la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína o prilocaína solas o combinadas consistió de efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. Cuando se combinaron lidocaína y prilocaína solamente se observaron efectos aditivos sin indicios de sinergia o toxicidad inesperada. Se mostró que ambos compuestos tienen baja toxicidad oral aguda así que ofrecen un buen margen de seguridad en caso de ingerir EMLA® accidentalmente. No se observaron efectos adversos relacionados con la dosis en los estudios de toxicidad en reproducción empleando los dos compuestos por separado o juntos.
Ninguno de los dos anestésicos locales mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína o prilocaína solas o combinadas en vista de la indicación y la duración del uso terapéutico de estos medicamentos.
Los estudios de tolerancia local empleando una mezcla 1:1 (p/p) de lidocaína y prilocaína en forma de emulsión crema o gel indicaron que estas formulaciones se toleran bien en piel y membranas mucosas intactas y dañadas.
Se observó una reacción irritativa marcada después de una sola administración ocular de una emulsión 1:1 (p/p) de lidocaína + prilocaína 50 mg/g en un estudio con animales. Ésta es la misma concentración de anestésicos locales con una formulación similar que en la crema y el parche. En esta reacción ocular podría haber influido el elevado pH de la formulación de la emulsión (aproximadamente 9) pero es probable que también sea en parte resultado del potencial irritativo de los anestésicos locales mismos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
El área de superficie de contacto de cada parche es de 10 cm2.
Adultos y niños mayores de un año de edad: Uno o más parches se aplican en el área de la piel seleccionada.
Tiempo de aplicación mínima: una hora. Después de un tiempo de aplicación mayor de cinco horas la anestesia disminuye.
Dosis máxima para niños de 1-5 años es de 10 parches.
Dosis máxima para niños de 6-11 años es de 20 parches.
Previo al curetaje o resección de molusco contagioso en niños con dermatitis atópica se recomienda una aplicación de 30 minutos.
Infantes de 3-11 meses de edad: El parche se aplica al área de piel seleccionada. El tiempo aproximado de aplicación es una hora. No deben aplicarse más de dos EMLA® Parches al mismo tiempo. No se ha encontrado incremento significativo en los niveles de metahomoglobina después de la aplicación de 2 g de EMLA® Crema hasta por cuatro horas.
Neonatos menores de tres meses de edad: El parche se aplica en el área de piel seleccionada. Tiempo de aplicación no mayor a una hora. Una aplicación mayor a una hora no ha sido documentada. El tamaño del parche lo hace poco apropiado para ciertas partes del cuerpo en neonatos e infantes. Hasta no tener mayor información EMLA® Parches no debe ser usado en infantes entre cero y 12 meses de edad que estén recibiendo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Se han reportado casos aislados de metahemoglobinemia en niños. Prilocaína en dosis altas puede causar un incremento en los niveles de metahemoglobina cuando se usa simultáneamente con agentes inductores de metahemoglobina (por ejemplo sulfonamida).
La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá tratarse con una inyección lenta de azul de metileno.
En caso de toxicidad sistémica los signos y síntomas son similares en aquellos que se presentan después de la administración de anestésicos locales por otras vías.
La toxicidad de la anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y en casos severos depresión nerviosa y cardiovascular.
Los síntomas neurológicos severos como convulsiones depresión del SNC etcétera deberán tratarse sintomáticamente por medio de respiración asistida y la administración de medicamentos anticonvulsivos para protección neuronal.
PRESENTACIÓN:
Caja con 2 paches con 1 g.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se aplique cerca de los ojos. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Suecia por:
AstraZeneca AB
Acondicionado y distribuido en México por:
AstraZeneca S. A. de C. V.
Reg. Núm. 375M2002 S. S. A. VI
GEAR-04363102211/RM2004