Venalot
depot
®       

Grageas de liberación prolongada

(Troxerutina/cumarina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Troxerutina... 90 mg

Cumarina...... 15 mg

Excipiente c.b.p. 1 gragea.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento del síndrome varicoso: flebitis trombosis tromboflebitis congestión linfática linfangitis; hemorroides edema postoperatorio y postraumático.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

VENALOT DEPOT® contiene las sustancias activas cumarina y troxerutina; estas sustancias pertenecen a las familias de las benzopironas la cumarina es una 5 6-benzo-alfa-pirona y la troxerutina es un derivado semi-sintético de la rutosida con la estructura básica de una 2-fenilbenzo-gama-pirona.

La 5 6-benzo-alfa-pirona no debe considerarse como un antagonista de la vitamina K (4-hidroxicumarina) debido a que carece del grupo 4-hidroxi y por lo tanto no tiene efecto anticoagulante.

Estudios en humanos demuestran que la cumarina después de su administración oral se absorbe rápidamente. La sustancia en la circulación sistémica se encuentra sin cambio en un 4% y en forma de metabolitos en un 96%. La eliminación plasmática de la cumarina se efectúa por biotransformación en 7-hidroxi-cumarina que se conjuga en 7-hidroxicumarina-glucurónido el cual se excreta en 90% por vía renal. Entre 20 y 100 ng/ml se consideran como un nivel plasmático terapéutico para la cumarina.

Posterior a su absorción la cumarina se une a la albúmina y otras proteínas plasmáticas. Después de la administración de la dosis óptima una gran proporción de proteínas plasmáticas alcanzan el intersticio llevando consigo la máxima cantidad de cumarina unida a estas proteínas. Este complejo albúmina-cumarina es fagocitado por monocitos y macrófagos dando como resultado aminoácidos y péptidos que son liberados simultáneamente con proteasas al espacio extracelular. Los fragmentos pro­teicos producto de la suma de estos procesos son eliminados del intersticio a través de las venas en contraste con las proteínas de alto peso molecular las cuales dependen del sistema linfático para ser removidas. Por lo tanto estos fragmentos proteicos de menor peso molecular alto coeficiente de difusión y su consecuente posibilidad de penetrar en poros pequeños juegan un papel determinante en el mecanismo de acción de Venalot-Depot®. Posterior a la remoción de las proteínas el drenaje del líquido acumulado se lleva a cabo y en consecuencia la res­tau­ración del tejido. El efecto reológico inmediato de la cu­marina y troxerutina se basa en el incremento de la plasti­ci­dad del eritrocito. La troxerutina se absorbe entre 10 y 15% después de su administración oral y se une a proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se excreta en una proporción más importante en la bilis y en una proporción menor en la orina.

Después de la administración oral de 500 mg/kg en solución más de 6% de la troxerutina y sus metabolitos se excretan por vía renal durante las primeras 40 horas con un incremento constante del índice de excreción. Tiene un periodo de vida media de 18.3 horas.

La concentración plasmática de la troxerutina y sus metabolitos (dihidroxitolueno y ácido fenil acético hidroxilado) comienza a incrementarse de 4 a 8 horas después de su administración alcanzando el máximo nivel de 8 a 12 horas. La vida media de eliminación comienza entre 3.2 y 14.4 horas. En la orina de 48 h se encuentra 50.5% de los metabolitos de la troxerutina de la dosis empleada. El nivel plasmático terapéutico es de 45 a 255 pmol/ml.

Acción farmacológica:

VENALOT DEPOT® tiene las siguientes acciones: Antiin­fla­matoria linfocinética endotelioprotectora aumenta la capacidad fagocitaria del macrófago e incrementa la plasticidad del eritrocito.

Por su acción múltiple VENALOT DEPOT® es un recurso en el tratamiento de los padecimientos vasculares periféricos ya sean estos de tipo venoso arterial o linfático. VENALOT DEPOT® es de utilidad en el edema con alto contenido proteínico como suele presentarse en la congestión venosa y linfática.

 

CONTRAINDICACIONES:

No administrar a pacientes con enfermedad hepática o con antecedentes de enfermedad hepática hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Ninguna.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hiperacidez rubor cefalea. El paciente deberá suspender el tratamiento e informar a su médico si experimenta los siguientes síntomas: náusea acompañada de urticaria coloración oscura de la orina o coloración amarilla de la piel y/o globo ocular. Se han reportado casos aislados de hepatitis con o sin ictericia los cuales fueron reversibles después de suspender el tratamiento. Se han dado reportes aislados de molestias gastrointestinales.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración simultánea con medicamentos que alteren la función hepática puede aumentar la probabilidad de reacciones hepáticas. Venalot® depot puede administrarse concomitantemente en pacientes que toman anticoagulantes.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ocasionalmente puede haber aumento de enzimas hepáticas (transaminasas y gamma­glutamil transpeptidasa sérica) predominante­mente durante la fase inicial del tratamiento estos aumentos se normalizan cuando se suspende el tratamiento.

VENALOT DEPOT® no altera la coagulación sanguínea por lo que exámenes periódicos de este tipo no son necesarios.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento no se ha presentado ninguno de estos efectos.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

En padecimientos venosos: Una a dos grageas tres veces al día.

En edema postoperatorio trastornos de la cicatrización y linfedema: Dos grageas tres veces al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se conoce intoxicación por sobredosificación.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 40 grageas de liberación prolongada.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

ALTANA PHARMA S. A. de C. V.

Según fórmula de:

Shaper & Brummer Alemania

Reg. Núm. 81106 S. S. A. IV

LEAR-314596/RM2002