Ceclor® 12hr

                            Ceclor®                

Cápsulas suspensión y                                   
tabletas de liberación prolongada

(Cefaclor)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:

Cefaclor monohidrato
equivalente a....................... 375 ó 750 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Cefaclor............. 125 250 187.5 ó 375 mg

Vehículo c.b.p. 5 ml.

Cada CÁPSULA contiene:

Cefaclor monohidrato
equivalente a....................... 250 ó 500 mg
de cefaclor

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de pared celular.

El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:

Otitis media por S. pneumoniae H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis.

Sinusitis aguda y crónica por S. pneumoniae H. influenzae y M. catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía por S. pneumoniae H. influenzae S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.

Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis faringoamigdalitis por S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A).

Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis (por E. coli P. mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa negativos).

Uretritis gonocócica.

Infecciones de la piel y tejido subcutáneo por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A).

Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a cefaclor de las bacterias causales.

Cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina.

Pseudomonas spp Acinetobacter calcoaceticus la mayoría de las cepas de enterococos Enterobacter spp Morganella morganii Providencia rettgeri H. influenzae betalactamasa negativo resistente a ampicilina Proteus indolpositivo Serratia spp son resistentes a cefaclor.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral en ayuno. La absorción total no cambia en presencia de alimentos; sin embargo el nivel sérico máximo se reduce a la mitad y se retarda. Entre 30 y 60 minutos después de haber administrado dosis de 250 mg 500 mg y 1 g a pacientes en ayunas se obtuvieron concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 7 13 y 23 mg/l respectivamente. La vida media en suero en individuos normales es de aproximadamente 1 hora (de 0.6 a 0.9 horas).

Cuando se administró dentro de la primera hora después de una comida la biodisponibilidad de cefaclor fue superior a 90%. Cuando se administró en ayuno la biodisponibilidad de cefaclor fue de 77%.

En comparación con cefaclor (en ayuno) las concentraciones séricas máximas promedio se retardaron de 40 a 90 minutos y fueron menores. La administración concomitante de bloqueadores de receptores H2 no afectó la velocidad ni grado de absorción.

En los enfermos con disminución de la función renal la vida media de cefaclor en suero se prolonga ligeramente. En los individuos con supresión de la función renal la vida media biológica de la molécula intacta es de 2.3 a 2.8 horas. La hemodiálisis acorta la vida media del medicamento en 25 a 30%.

El cefaclor se une en 25% a las proteínas plasmáticas. El medicamento es excretado rápidamente por los riñones; aproximadamente 85% es excretado inalterado en la orina dentro de 8 horas siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras horas. Durante este periodo de 8 horas las concentraciones urinarias máximas después de administrar dosis de 250 mg 500 mg y 1 g fueron aproximadamente 600 900 y 1 900 mg/l respectivamente.

Después de la administración de tabletas de liberación prolongada de 375 y 750 mg a sujetos que habían ingerido alimentos se obtuvieron concentraciones séricas máximas de 4 8 y 11 µg/ml respectivamente entre 2.5 y 3 horas. No se observó acumulación del medicamento cuando se administró dos veces al día.

No se han realizado estudios específicos para evaluar el efecto de la disminución de la función renal sobre la farmacocinética del cefaclor en tabletas de liberación prolongada. Sin embargo en sujetos ancianos con índices de creatinina normales se observó una mayor concentración sérica máxima y ABC (área bajo la curva) como resultado de una función renal ligeramente disminuida. Esto no tiene ninguna importancia clínica aparente. No existe evidencia de metabolismo de cefaclor en humanos.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

El cefaclor debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de cefaclor en la anuria es de 2.3 a 2.8 horas no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con cefaclor en estas condiciones es limitada; por lo tanto se debe hacer una observación clínica cuidadosa y los estudios de laboratorio necesarios.

 

Advertencias:

Antes de instituir el tratamiento con cefaclor es preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas penicilinas u otros medicamentos. En caso de que este producto se vaya a administrar a pacientes sensibles a la penicilina es preciso proceder con cautela ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada incluyendo anafilaxia entre antibióticos betalactámicos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La seguridad de cefaclor durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o feto el curso de la gestación y el desarrollo peri y posnatal.

Cefaclor debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario valorando el riesgo/beneficio y bajo responsabilidad del médico tratante.

Madres que amamantan: No se han realizado estudios con cefaclor en mujeres que amamantan; sin embargo cefaclor se excreta en la leche materna después de la administración de dosis únicas de 500 mg. La concentración promedio fue de 0.18 0.20 0.21 y 0.16 µg/ml a las 2 3 4 y 5 horas respectivamente. A la hora se identificaron huellas del medicamento. Se desconoce cuál sea el efecto en los niños lactantes. Se debe ser cauteloso al administrar cefaclor a una mujer que está amamantando.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generales: Anafilaxia.

Gastrointestinales: Ictericia colestásica diarrea náusea colitis seudomembranosa vómito.

Hematológicas: Agranulocitosis eosinofilia anemia hemolítica neutropenia trombocitopenia.

Renales: Nefritis intersticial alteración de las pruebas de función renal.

Dermatológicas: Eritema multiforme reacciones de hipersensibilidad prurito erupción cutánea reacciones semejantes a la enfermedad del suero síndrome de Stevens-Johnson necrólisis tóxica epidérmica urticaria.

Otras: Angioedema artralgia artritis fiebre moniliasis.

Se ha informado de casos raros de reacciones similares a la enfermedad del suero caracterizadas por erupción cutánea típicamente urticaria o eritema multiforme y una alteración articular como artritis o artralgia. Muy rara vez se han reportado linfoadenopatía y afección renal en contraste con las descripciones clásicas de la enfermedad del suero. No se ha identificado un patrón de asociación con medicamentos previos o concomitantes. Los síntomas suelen aparecer a lo siete días después de iniciado el tratamiento y duran de 1 a 2 semanas. Ocasionalmente la hospitalización es necesaria para tratamiento de soporte. Generalmente la recuperación es completa.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Han habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la administración concomitante de cefaclor y anticoagulantes orales.

Probenecid prolonga significativamente la vida media de cefaclor ya que disminuye su excreción renal.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado resultados positivos de la prueba directa de Coombs durante el tratamiento con cefaclor.

Se pueden ver alteradas las pruebas de funcionamiento hepático y funcionamiento renal.

Puede ocurrir una reacción falsa-positiva de glucosuria con las pruebas en las que se usan las soluciones de Benedit de Fehling o con tabletas para prueba de sulfato de cobre.

Como sucede con otros antibióticos betalactámicos la excreción renal de cefaclor se inhibe por el probenecid.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han realizado estudios para determinar el potencial carcinogénico o mutagénico.

Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis hasta de 12 veces la dosis en humanos y en hurones hasta de 3 veces la dosis máxima en humanos sin que se observaran evidencias de deterioro en la fertilidad o daño al feto debido a cefaclor.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas de liberación prolongada:

Adultos: Las tabletas de liberación prolongada se pueden administrar por vía oral una tableta cada 12 horas con o sin alimentos; sin embargo su absorción aumenta cuando se administran con alimentos. Las tabletas no deben ser partidas molidas o masticadas. Las dosis recomendadas son las siguientes:

Faringitis y amigdalitis: 375 mg dos veces al día.

Sinusitis: 750 mg dos veces al día.

Neumonía: 750 mg dos veces al día.

Bronquitis: 375 mg dos veces al día.

Infecciones de piel y tejidos blandos: 375 mg dos veces al día.

Infecciones de vías urinarias: 375 mg dos veces al día.

La seguridad y eficacia de las tabletas de liberación prolongada no se ha establecido en niños.

No se requiere ajustar la dosis de cefaclor en tabletas de liberación prolongada en ancianos con función renal normal.

Suspensión:

Niños: La dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 8 horas. Para el tratamiento de otitis media y faringitis la dosis total diaria puede dividirse y administrase cada 12 horas.

En infecciones más severas como bronquitis otitis media sinusitis e infecciones causadas por microorganismos menos susceptibles la dosis recomendada es de 40 mg/kg/día en dosis divididas con una dosis máxima de 1 g al día.

Lactantes menores: La seguridad y eficacia de cefaclor en menores de un mes de edad no se ha establecido.

Tratamiento opcional de 2 veces al día (suspensión de 375 mg). Para el tratamiento de la otitis media faringitis amigdalitis y bronquitis la dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12 horas.

En el tratamiento de las infecciones por estreptococos beta-hemolíticos se debe administrar una dosis terapéutica de cefaclor por lo menos durante 10 días.

Cápsulas:

Adultos: La dosis recomendada para adultos es de una cápsula de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas o aquellas causadas por organismos menos sensibles la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas). La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días.

Para sinusitis se recomienda una dosis de una cápsula de 500 mg cada 8 horas por 10 días.

En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y mujeres se administra una dosis única de 3 g en combinación con 1 g de probenecid.

Lactantes menores: La seguridad y eficacia de cefaclor en menores de un mes de edad no se ha establecido.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Náusea vómito malestar epigástrico y diarrea.

La sobredosis de cefalosporinas puede causar convulsiones.

El manejo general consiste en terapia de apoyo. Se puede disminuir la absorción con la administración de carbón activado en lugar de o en adición al lavado gástrico.

A menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de cefaclor el lavado gástrico no será necesario.

 

PRESENTACIONES:

CECLOR® 12 HR: Caja con 10 tabletas recubiertas de liberación prolongada con 375 mg.

CECLOR® 12 HR: Caja con 10 tabletas recubiertas de liberación prolongada con 750 mg.

CECLOR® Suspensión infantil: Frasco con 75 ml de suspensión oral con 125 mg/5ml sabor fresa con pipeta dosificadora.

CECLOR® Suspensión infantil: Frasco con 50 ml de suspensión oral con 187.5 mg/5ml sabor fresa con pipeta dosificadora.

CECLOR® Suspensión pediátrica: Frasco con 75 ml de suspensión oral con 250 mg/5ml sabor fresa con pipeta dosificadora.

CECLOR® Suspensión pediátrica: Frasco con 75 ml de suspensión oral con 375 mg/5ml sabor fresa con pipeta dosificadora.

CECLOR® Cápsulas: Caja con 15 cápsulas con 500 mg.

CECLOR® Cápsulas: Caja con 15 cápsulas con 250 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. La administración
de este medicamento durante el embarazo
queda bajo responsabilidad del médico.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Merck S. A. de C. V.

Para:

ALTANA PHARMA S. A. de C. V.

Regs. Núms. 0706M79 196M95
y 032M80 S. S. A. IV

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