Pemix ®                                                

Comprimidos granulado y solución

(Cinitaprida)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Bitartrato de cinitaprida equivalente a. 1 mg
de cinitaprida

Excipiente c.s.p. 1 comprimido.

Cada sobre de granulado contiene:

Bitartrato de cinitaprida equivalente a 1 mg
de cinitaprida

Excipiente c.s.p. 1 sobre.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Bitartrato de cinitaprida equivalente a 20 mg
de cinitaprida

Excipiente c.s.p. 100 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

 La cinitaprida está indicada en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida).

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina aumenta la liberación de la misma resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica aunque discreta contribuye al efecto terapéutico.

La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado acelera el tránsito en el ratón.

En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos cinitaprida ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.

En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta distensión gástrica posprandial sensación de plenitud precoz dolor abdominal náuseas vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.

La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal náuseas y vómitos etcétera).

En pacientes afectados por reflujo gastroesofágico cinita­prida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4 mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico.

Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas tras su administración endovenosa se ajustó mejor a un modelo bicompartimental con un volumen de distribución amplio (9.91/kg) y una velocidad de ­eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración.

Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis en 48 horas.

Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas debido a la ausencia de un método analítico con la ­suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada.

Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos.

Dicho perfil farmacocinético aconseja como régimen posológico más adecuado la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.

 

CONTRAINDICACIONES:

 La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial ya sea por la presencia de hemorragias obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

 En ancianos sometidos a tratamientos prolongados pueden originarse discinesias tardías.

Los comprimidos contienen lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el producto no es probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia en caso de que apareciera diarrea debe consultar a su médico.

Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si se utiliza PEMIX durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado.

Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco considerando la importancia de éste para la madre.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara cuello y lengua que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos.

Potencia los efectos de las fenotiacinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol tranqui­lizan­tes hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERA­TOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

 La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéu­tico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica tanto en ratas como en perros no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la innocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

 Oral.

Adultos (mayores de 20 años): 1 comprimido 3 veces al día 15 minutos antes de cada comida.

1 sobre 3 veces al día 15 minutos antes de cada comida dispersando su contenido en un vaso con agua.

Una dosis de 5 ml 3 veces al día 15 minutos antes de cada comida.

No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada.

No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

 Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

 

PRESENTACIÓN:

 Caja con 25 comprimidos en envase de burbuja.

Caja con 30 sobres.

Caja con frasco de vidrio con 120 ml y cucharita ­dosificadora.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo y la lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre en niños y
adolescentes. PEMIX® Solución: contiene
59.5% de
otros azúcares.

ALMIRALL S. A. de C. V.

Hecho en España por:

Industrias Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma S. L.

Distribuido en México por:

Industria Farmacéutica
Andrómaco S. A. de C. V.

Regs. Núms. 403M2000 404M2000
y 167M2002 S. S. A. IV

LEAR-306933/RM2001
DEAR-03361200239/RM2003
JEAR-311185/RM2002

Núm. de entrada: 04330010420134