Bricanyl® ex  

Solución

(Terbutalina/guaifenesina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Sulfato de terbutalina..................... 0.03 g

Guaifenesina................................... 1.33 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Asma bronquial. Bronquitis crónica. Enfisema pulmonar. Otras enfermedades pulmonares en las que el broncospasmo y las secreciones son factores asociados.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Para terbutalina existe un metabolismo de primer paso en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad sistémica es alrededor de 10% y aumenta a 15% si se ingiere con el estómago vacío. La concentración máxima plasmática de terbutalina se obtiene en tres horas y la vida media es estimada en 16 horas. Terbutalina se metaboliza principalmente por conjugación con ácido sulfúrico; se excreta como sulfato conjugado en la orina. No se producen metabolitos activos.

Guaifenesina se absorbe rápidamente por todo el tracto gastrointestinal. Se metaboliza rápidamente con una vida media en sangre de una hora. Se excreta vía urinaria y no se detecta en sangre al cabo de ocho horas de haber sido administrada.

Farmacodinamia: Terbutalina es un agonista adrenérgico que estimula los receptores ß2 de manera selectiva. Esto produce una relajación del músculo liso bronquial y con ello una broncodilatación. Además mejora el transporte mucocilar facilitando la eliminación de secreción bronquial e inhibe parcialmente la liberación de mediadores químicos de las células cebadas y eosinófilos reduciendo así la inflamación y el edema. Ensayos clínicos han demostrado que el efecto broncodilatador de BRICANYL® EX dura hasta ocho horas.

A nivel uterino la estimulación de los receptores adrenérgicos causa relajación del músculo liso del miometrio.

Guaifenesina es un expectorante que disminuye la viscosidad del moco en las vías respiratorias facilitando así la expectoración y aliviando la tos.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia cardiaca y trastornos del ritmo.

En pacientes con susceptibilidad especial para los simpaticomiméticos (tirotoxicosis e hipertiroidismo no controlado hipertensión no controlada enfermedad de Parkinson).

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Los ß2-agonistas tienen un potencial arritmogénico que debe considerarse en el tratamiento individual de los pacientes.

Debido al efecto inotrópico positivo de los agonistas-ß2 estos medicamentos no deben emplearse en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica.

La administración en niños menores de 10 años deberá ser bajo estricta vigilancia médica.

Efecto en la habilidad para conducir u operar maquinaria: BRICANYL®EX no afecta la habilidad para conducir u operar maquinaria.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se recomienda precaución durante el primer trimestre del embarazo. Terbutalina se excreta en la leche materna pero no se considera que ejerza ningún efecto sobre el lactante a dosis terapéuticas.

Se ha reportado hipoglucemia pasajera en neonatos pretérmino de madres tratadas con ß2-agonistas.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La intensidad de las reacciones adversas depende de la dosis y la ruta de administración. Iniciar con una dosis baja y aumentarla paulatinamente por lo regular reduce la frecuencia de las reacciones adversas.

Las reacciones adversas reportadas son: temblor fino cefalea náusea espasmos musculares de tipo tónico taquicardia y palpitaciones características de las aminas simpaticomiméticas. Usualmente estas reacciones desaparecen en las primeras dos semanas de tratamiento. Puede presentarse urticaria y exantema.

Al igual que con todos los agonistas-ß2 en raras ocasiones se han reportado arritmias cardiacas por ejemplo fibrilación atrial taquicardia supraventricular y extrasístoles. Se han observado alteraciones del sueño y de la conducta como agitación hiperactividad e inquietud. También se ha reportado hiperglucemia hipertensión arterial vómito.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los agentes bloqueadores de los ß-receptores (incluyendo gotas oftálmicas) especialmente aquellos que no son selectivos pueden inhibir parcial o totalmente el efecto de los agonistas beta. Xantinas esteroides y diuréticos pueden potenciar el efecto hipocaliémico de los ß2-agonistas.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Posibles alteraciones en valores del laboratorio son hiperglucemia lactoacidosis e hipocaliemia. Los ß2-agonistas pueden causar hipocaliemia como resultado de la redistribución de potasio pero por lo regular no requieren de tratamiento. Este efecto se puede potenciar por ciertos medicamentos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género) y por la hipoxia. Deberán monitorearse los niveles de potasio sérico en dichas situaciones. Se recomienda realizar determinaciones adicionales de glucosa sanguínea en aquellos pacientes asmáticos diabéticos que inicien el tratamiento con BRICANYL® EX debido al riesgo de desarrollar hiperglucemia con los ß2-agonistas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Numerosos estudios controlados han demostrado que terbutalina no induce efectos carcinogénicos mutagénicos teratogénicos ni tiene acción sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

BRICANYL® EX deberá ser empleado como tratamiento de mantenimiento en el asma y otras enfermedades pulmonares en las que el broncospasmo y la secreción son factores asociados. La dosis debe individualizarse.

Adultos: 3 a 4.5 mg (10-15 ml) tres veces en 24 horas.

Niños: 0.075 mg (0.25 ml/kg de peso corporal) tres veces en 24 horas.

Dosis sugeridas:

Si no se obtiene una respuesta adecuada con la dosis sugerida ésta podrá duplicarse.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Posibles síntomas y signos: cefalea ansiedad temblor fino espasmos musculares tónicos palpitaciones arritmia náusea vómito cianosis taquicardia midriasis respiración jadeante coma e insuficiencia respiratoria.

Ocasionalmente puede presentarse disminución de la tensión arterial.

Tratamiento de la sobredosificación:

Casos leves y moderados: Reducir la dosis. Posteriormente incrementar la dosis lentamente si el efecto broncospasmolítico es insuficiente.

Casos severos: Lavado gástrico carbón activado; determinar el balance ácido básico glucosa sanguínea y electrólitos; monitoreo de la frecuencia y ritmo cardiacos y la presión sanguínea. Los cambios metabólicos deberán corregirse. El antídoto preferido para tratar una sobredosis de BRICANYL® EX es un ß-bloqueador cardioselectivo (metoprolol). Se recomienda para el tratamiento de las arritmias con repercusión hemodinámica.

Se deben usar los ß-bloqueadores con precaución en pacientes con una historia de broncospasmo. Si la reducción en la resistencia vascular periférica mediada por el agonista-ß2 contribuye importantemente a la disminución en las cifras tensionales se deberá administrar un expansor de volumen.

 

PRESENTACIÓN:

Frasco con 100 ml y vaso dosificador.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

 

Hecho en México por:

Sanofi-Synthelabo de
México S. A. de C. V.

Para:

ASTRAZENECA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 82010 S. S. A. IV

JEAR-04363000790/RM2004