Avapena® 

                                                  

Grageas solución inyectable                          

(Cloropiramina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada gragea contiene:

Clorhidrato de cloropiramina......... 25 mg     

Excipiente c.b.p. 1 gragea.                                           

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de cloropiramina......... 20 mg

Agua inyectable c.b.p. 2 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: 

Antihistamínico. Reacciones de conjuntivitis alérgicas; rinitis alérgica y fiebre de heno; prurito y alergias de la piel agudas por ejemplo urticaria edema angioneurótico eccema agudo alergias a alimentos y/o fármacos y prurito. Picaduras y mordeduras de insectos. Como medida preventiva para las reacciones provocadas por la transfusión de medios de contraste y como medicación preoperatoria en pacientes alérgicos. Y en algunos casos de asma bronquial.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Los fármacos que bloquean los receptores para histamina se clasifican en el amplio grupo de antagonistas farmaco­lógicos que parecen actuar ocupando receptores en la célula efectora con exclusión de las moléculas agonistas sin iniciar por sí mismos una respuesta. En el caso de las antagonistas de la histamina la acción es competitiva y reversible.

La actividad farmacológica puede preverse con la presentación anterior de las respuestas a la histamina que implican interacción con receptores H1.

Los bloqueadores H1 se absorben bien del tracto gastrointestinal. Después de la administración oral los efectos aparecen en 15 a 30 minutos son máximos en 1 ó 2 horas y duran de 3 a 6 horas.

Las concentraciones plasmáticas tienen correlación con su efecto antagonista de la histamina (supresión de las pápulas) y su efecto sedante. La droga se distribuye ampliamente por todo el organismo incluso el SNC. Poca o ninguna se excreta sin cambios por la orina en su mayor parte aparece en esta última como productos de degradación que se excretan casi por completo en 24 horas. El sitio principal de transformación metabólica es el hígado.

 

CONTRAINDICACIONES:

 Hipersensibilidad a la sustancia activa. Hipertensión arterial arritmia cardiaca glaucoma embarazo lactancia niños menores de 5 años.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe informar de las posibles reacciones secundarias (somnolencia)  a los pacientes principalmente cuando manejan vehículo o maquinaria de precisión.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La seguridad del uso de este fármaco durante el embarazo y/o la lactancia aún no se ha establecido por lo tanto para su administración se evaluarán cuidadosamente los efectos benéficos esperados contra los riesgos esto será hecho por el médico que lo prescriba.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cuando se emplean dosis elevadas puede observarse somnolencia resequedad de la boca mareo agitación y dolor gastrointestinal.

Como otros antihistamínicos puede producir reacciones alérgicas que desaparecen al suspender el tratamiento.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Al administrarse simultáneamente con inhi­bidores de la monoaminooxidasa (MAO) se puede prolongar e intensificar el efecto anthistamínico pudiendo ocurrir hipotensión.

El uso simultáneo de cualquier antihistamínico con alcohol agentes antidepresivos tricíclicos barbitúricos o cualquier otro medicamento depresor del sistema nervioso central puede potenciar el efecto sedante de la cloropi­-ra­mina.

Los antihistamínicos pueden inhibir la actividad de los anticoagulantes orales.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Con dosis elevadas se pueden presentar: anemia hemolítica trombocitopenia agranuloci­tica y/o anemia aplásica.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

 En los estudios llevados a cabo no se han reportado efectos potenciales teratogénicos u otros efectos adversos relacionados en el feto de animales estudiados.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis deberá individualizarse en cada caso de acuerdo a la respuesta terapéutica de cada paciente. Como regla general se recomienda seguir la siguiente dosis:

Grageas:

Adulto: Dosis inicial una gragea 2 ó 3 veces al día.

Niños de 5 a 10 años: 1 a 2 grageas al día.

De 10 años y mayores: 2 ó 3 grageas al día.

No se debe administrar a niños menores de 5 años.

Solución inyectable: En casos agudos o graves es aconsejable iniciar el tratamiento con una ampolleta de AvapenA® por vía endovenosa lenta o intramuscluar.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los efectos centrales de los bloqueadores H1 constituyen su mayor peligro y en caso de sobredosificación dan lugar a signos y síntomas en los que se evidencian las propiedades depresoras y estimulantes del fármaco.

No hay un tratamiento específico para la sobredosis de bloqueadores H1 y la terapéutica sigue líneas generales sintomáticas y de apoyo la respiración no sufre en general dificultades serias y la presión arterial se mantiene bastante bien.

El respaldo mecánico de la ventilación es esencial si hay insuficiencia respiratoria;  si hay convul­siones lo mejor es combatirlas con un depresor de acción breve como el tiopental cuyo efecto es rápido transitorio y controlable también se puede utilizar el diazepam.

 

PRESENTACIONES:

Grageas:   Caja con 20 grageas de 25 mg para venta al público.

Solución inyectable:   Caja con 5 ampolletas de 2 ml para venta al público.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Grageas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Este medicamento contiene un antihistamínico
no debe darse a menores de 5 años ni durante la lactancia. No se administre simultáneamente
con medicamentos tranquilizantes del sistema
nervioso ni con bebidas alcohólicas o en individuos
que manejen vehículos y/o aparatos de precisión.

Hecho en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA S. A. de C. V.

Regs. Núms. 38248 y 36500 S. S. A. IV

GEAR-04361203371/RM2004 y
JEAR-209872/RM2001