Augmentin® 12h

                                    

Suspensión y tabletas                                      

(Amoxicilina y ácido                                    
clavulánico)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

                                   TABLETAS   SUSPENSIÓN   SUSPENSIÓN
                                                            JUNIOR         PEDIÁTRICA

Amoxicilina    
trihidratada
equivalente a                 875 mg        400 mg/5ml      200 mg/5       ml  de amoxicilina

Clavulanato    
de potasio                                                
equivalente a                 125 mg          57 mg/5 ml     28.5 mg/5      ml
de ácido clavulánico

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

AUGMENTIN 12h está indicado en infecciones bacterianas cuando son causadas por organismos sensibles a la amoxicilina y ácido clavulánico.

Infecciones del tracto respiratorio superior: Amigdalitis recurrente sinusitis otitis media.

Infecciones del tracto respiratorio inferior: Bronquitis aguda exacerbaciones agudas de bronquitis crónica neumonía lobar y bronconeumonía.

Infecciones del tracto genitourinario: Cistitis uretritis pielonefritis.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Furúnculos abscesos celulitis heridas.

Infecciones de huesos y articulaciones: Osteomielitis.

Infecciones dentales: Absceso dentoalveolar.

Otras infecciones: Aborto séptico sepsis puerperal sepsis intraabdominal.

Y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento como los que se señalan ense­guida:

Grampositivos:

Aerobios: Bacillus anthracis* Corynebacterium sp Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus*.

Estafilococos coagulasa negativos* (incluyendo Staphylococcus epidermidis) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Streptococcus agalactiae Streptococcus sp.

Anaerobios: Clostridium sp Peptococcus sp Peptostreptococcus.

Gramnegativos:

Aerobios: Bordetella pertussis Brucella sp Escherichia coli* Gardnerella vaginalis Haemophilus influenzae* Helicobacter pylori Klebsiella sp* Legionella sp Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoeae* Neisseria meningitidis* Pasteurella multocida Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Salmonella sp * Shigella sp * Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica*.

Anaerobios: Bacteroides sp * Bacteroides fragilis* Bacteroides vulgatus* Bacteroides melaninogenicus* Bacteroides thetaiotamicron* Fusobacterium sp.*

*  Algunos miembros de estas especies de bacterias producen ß-lactamasas las cuales no son sensibles a amoxicilina sola.

*  Algunas cepas de estas especies de bacterias producen ß-lactamasas resistentes a ampicilina y a amoxicilina sola.

AUGMENTIN® 12h es eficaz contra bacterias sensibles y resistentes a la amoxicilina debido a la asociación de amoxicilina más clavulanato. El clavulanato funciona como inhibidor de ß-lactamasas.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

AUGMENTIN® 12h es una mezcla compuesta de amoxicilina trihidratada y la sal potásica del ácido clavulánico. La resistencia a muchos antibióticos está causada por enzimas bacterianas las cuales destruyen al antibiótico antes de que este pueda actuar sobre el patógeno.

En AUGMENTIN® 12h el clavulanato se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la ­amoxicilina.

El clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana sin embargo en asociación con amoxicilina como AUGMENTIN® 12h se convierte en un antibiótico de amplio espectro con una amplia variedad de aplicaciones en la práctica clínica general y hospitalaria.

De la farmacocinética sabemos que la amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre el 75 y 90% de la dosis oral es absorbida por el tracto gastrointestinal.

La dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 µg/ml después de una a dos horas.

Las concentraciones séricas alcanzadas con AUGMENTIN 12h son similares a las que se alcanzan con la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola.

La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción por lo que se prefiere el uso de la amoxicilina para administración oral frente a otros antibióticos incluida la ampicilina.

Aproximadamente el 18% de la amoxicilina y el 25% de ácido clavulánico circulante están ligados a proteínas plas­máticas.

Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. Por estudios en animales no existe evidencia que sugiera que alguno de los componentes se acumula en el orga­nismo.

La amoxicilina es rápidamente eliminada. Entre el 60- 70% de amoxicilina y el 40-65% de ácido clavulánico son excretados sin cambios durante las primeras 6 horas después de administrar una sola tableta de 500/125 mg; aproximadamente 10-25% de la dosis inicial es metabo­lizada. La fase beta de la vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (v.gr. 8 a 16 horas en pacientes anúricos) y es necesario un ajuste en la dosis o en el intervalo de administración.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las penicilinas o a cualquier componente de la fórmula. Debe ponerse especial atención a una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos ß-lactámicos por ejemplo cefalosporinas. Historia de ictericia/disfunción hepática asociada a AUGMENTIN® 12h o penicilina.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Reacciones de hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales (anafilactoides) han sido reportadas en pacientes bajo tratamiento con penicilina (véase Contraindicaciones). Se han observado cambios en las pruebas de función hepática en algunos pacientes recibiendo AUGMENTIN® 12h.

La significancia clínica de estos cambios es incierta pero AUGMENTIN® 12h debe ser utilizado con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática.

Raramente se ha reportado ictericia colestática la cual puede ser severa pero es usualmente reversible. Los signos y síntomas pueden no llegar a ser evidentes por un periodo de hasta 6 semanas después de interrumpir el tratamiento.

En pacientes con daño renal moderado a severo la dosis de AUGMENTIN® 12h debe ajustarse de acuerdo a lo recomendado en Dosis y vía de administración.

Se ha asociado rash eritematoso con fiebre glandular en pacientes con amoxicilina. AUGMENTIN® 12h debe evitarse si se sospecha fiebre glandular.

Su uso prolongado puede resultar en un sobrecrecimiento de organismos no susceptibles.

La suspensión de AUGMENTIN® 12h contiene 12.5 mg de aspartame por 5 ml y esto debe ser tomado en cuenta en la fenilcetonuria.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo: Los estudios de reproducción en animales (ratones y ratas) con AUGMENTIN® 12h oral y parenteral no han revelado efectos teratogénicos. La información sobre el uso de AUGMENTIN® 12h en el embarazo en humanos es limitada.

Como con todos los medicamentos su uso debe evitarse en el embarazo especialmente durante el primer trimestre a menos que se considere esencial por el médico tratante.

Uso en la lactancia: AUGMENTIN® 12h puede ser administrado durante la lactancia. Con la excepción del riesgo de sensibilización asociado con la excreción de cantidades ínfimas en la leche materna no hay efectos deletéreos para el infante.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

 Los efectos secundarios encontrados con la amoxicilina son raros y principalmente leves y transitorios.

Reacciones gastrointestinales: Pueden incluir diarrea indigestión náusea y vómito (todos estos disminuyen sensiblemente al administrarse AUGMENTIN® 12h conjuntamente con los alimentos).

Candidiasis y colitis asociada a antibióticos (incluida la colitis seudomembranosa y la hemorrágica) se han reportado muy raramente. La náusea que se ha reportado en muy pocas ocasiones está más frecuentemente asociada con altas dosis por vía oral.

Como con otros antibióticos la incidencia de efectos adversos gastrointestinales puede ser mayor en niños menores de 2 años. Sin embargo en estudios clínicos únicamente 4% de los niños menores de 2 años abandonan por ello el tratamiento.

Efectos hepáticos: Un incremento moderado de las transaminasas se ha reportado en pacientes tratados con
ß-lactámicos pero no se conoce la significancia de estos hallazgos.

Raramente se ha reportado hepatitis e ictericia colestásica las cuales también han sido notificadas con otras penicilinas y cefalosporinas.

Los eventos hepáticos se han descrito predominantemente en hombres y pacientes ancianos con un tratamiento prolongado.

Muy raramente se han reportado en niños.

Los signos y síntomas usualmente ocurren durante o un poco después del tratamiento pero en algunos casos pueden no ser aparentes sino algunas semanas después de interrumpirlo. Usualmente son reversibles.

Los eventos hepáticos pueden ser severos y en circunstancias extremadamente raras se han reportado ­muertes. Éstas han ocurrido en pacientes con enfermedades concomitantes basales serias o que toman medicamentos concomitantes con un potencial conocido de producir efectos hepáticos.

Reacciones de hipersensibilidad: El rash cutáneo (eritema y urticaria) ocurre en ocasiones. Raramente se ha reportado eritema multiforme síndrome de StevensJohnson necrólisis epidérmica tóxica dermatitis bulosa exfoliativa y pustulosis exantematosa aguda generalizada. Si uno de estos tipos de rash aparece el tratamiento debe interrumpirse.

Se ha reportado como con otros ß-lactámicos angioedema síndrome anafilactoide similar a la enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

La nefritis intersticial puede ocurrir muy raramente.

Efectos hematológicos: Leucopenia reversible (incluyendo neutropenia o agranulocitosis) trombocitopenia reversible y anemia hemolítica.

Efectos en el SNC: Se han visto muy raramente. Incluyen y son reversibles la hiperactividad mareo cefalea y convulsiones.

Las convulsiones pueden ocurrir en pacientes con daño en la función renal o en los que están recibiendo altas dosis.

Otros: Muy raramente se ha reportado una decoloración superficial dental en niños. Una buena higiene oral puede ayudar a prevenirla y puede ser removida con el ce­pillado.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En algunos pacientes con AUGMENTIN® 12h se ha reportado prolongación del tiempo de sangrado y de protrombina. Debe ser utilizado con cuidado en pacientes con tratamiento anticoagulante. AUGMENTIN® 12h como otros antibióticos de amplio espectro puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales por lo cual debe notificarse a los pacientes acerca de esto. El uso concomitante con probenecid no se recomienda ya que disminuye la secreción renal tubular de amoxicilina y con AUGMENTIN® 12h puede resultar en un incremento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina pero no del ácido clavulánico.

El uso concomitante de alopurinol y amoxicilina puede incrementar la predisposición a reacciones alérgicas en la piel. No hay información sobre el uso concomitante de alopurinol y AUGMENTIN® 12h.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria) con ciertos métodos empleados (como prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico la prueba del ácido acético la reacción de Biuret prueba del ácido nítrico).

Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas.

Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino-amino­transferasa y la aspartato-aminotransferasa pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos ni efectos que sean indicativos de cambios de este tipo a nivel celular.

No se han reportado cambios tera­togénicos ni sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

AUGMENTIN® 12h Tabletas en adultos y niños mayores de 12 años: En infecciones leves o moderadas se administrará una tableta (875/125 mg) dos veces al día (cada 12 horas)*.

AUGMENTIN® 12h Suspensión junior y AUGMENTIN® 12h Suspensión pediátrica se administran de la siguiente manera:

En niños menores de cinco años la dosificación debe realizarse de acuerdo a su peso corporal. AUGMENTIN® 12h Suspensión pediátrica facilita la administración al incluir una pipeta dosificadora graduada en kilogramos y mililitros las dosis recomendadas son las siguientes.

Dosis ponderal: En infecciones leves a moderadas 25 mg/kg/día con base en la amoxicilina en dosis divididas cada 12 horas*.

En infecciones más severas como otitis media sinusitis e infecciones del tracto respiratorio: 45 mg/kg/día con base en la amoxicilina en dosis divididas cada 12 horas*.

AUGMENTIN® 12h debe administrarse junto con los alimentos. La absorción de AUGMENTIN® 12h se optimiza cuando se toma al inicio de los alimentos.

La terapia puede iniciarse I.V. y continuar con las presentaciones orales.

En caso de insuficiencia renal la dosis deberá ser ajustada con base en la amoxicilina:

En caso de daño hepático dosificar con precaución; supervisar la función hepática a intervalos regulares. La evidencia con la dosificación que se recomienda es insuficiente.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los casos de sobredosis con AUGMENTIN® 12h usualmente son asintomáticos.

Pueden ser evidentes si se encuentran síntomas gastroin­testinales o desequilibrio en el balance de líquidos y electrólitos. El tratamiento es sintomático. AUGMENTIN® 12h puede eliminarse mediante hemodiálisis.

 

PRESENTACIONES:

AUGMENTIN® 12h Suspensión junior: Caja con frasco con polvo para reconstituir a 50 ml.

AUGMENTIN® 12h Suspensión pediátrica: Caja con frasco con polvo para reconstituir a 40 ml.

Caja con frasco con 6 10 y 14 ta­bletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Se debe conservar el medicamento en un lugar fresco y seco dentro del empaque original.

En la suspensión una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante siete días en refrigeración.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento debe administrarse
junto con los alimentos. No se administre
este medicamento sin leer el instructivo impreso.
Para la suspensión: agítese
antes de usarse. Una vez hecha
la mezcla el producto se conserva siete
días en refrigeración.

1. No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.

2. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.

3. Las penicilinas y las cefalosporinas siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes en otros su uso resulta altamente perjudicial por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento determinará si deben o no ser utilizados.

4. Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.

*  La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica.

5. En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse así mismo otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente como antihistamínicos esteroides y otros.

Hecho en México por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO S. A. de C. V.

Regs. Núms. 141M98 y 587M97 S. S. A. IV

DEAR-103068/RM2002 y DEAR-103067/RM2002

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