Aralen®

Tabletas                                                           

(Fosfato de cloroquina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg
de cloroquina

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo debidos a infección con P. vivax P. malariae P. ovale y cepas susceptibles de P. falciparum. También está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Se ha encontrado que ARALEN® es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. ARALEN® no previene las recaídas en pacientes con paludismo por
P. vivax
o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico.

Es altamente efectivo como un agente supresor en pacientes con P. malariae o vivax termina con los ataques agudos e incrementa significativamente el intervalo entre el tratamiento y la recaída. En pacientes con paludismo por P. falciparum abate el ataque agudo y produce curación completa de la enfermedad a menos que se trate de un caso de cepas de P. falciparum resistentes. En los estudios in vitro con trofozoitos de Entamoeba histolytica se ha demostrado que ARALEN® también posee una actividad amebicida comparable a la emetina.

 

CONTRAINDICACIONES:

Alteraciones retinianas o del campo visual atribuibles al uso de compuestos de 4-aminoquinolinas o de cualquier otra etiología y en pacientes con hipersensibilidad conocida a dichos compuestos; sin embargo en los accesos agudos de paludismo causados por cepas de Plasmodium susceptibles el médico puede optar por utilizarlo considerando los posibles beneficios y riesgos para el paciente.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

ARALEN® no previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico.

Todos los pacientes bajo tratamiento a largo plazo deben ser examinados e interrogados periódicamente deben incluirse estudios de reflejos de rodilla y tobillo con el fin de detectar evidencias de debilidad muscular. En caso de presentarse esta última debe discontinuarse el medicamento. El uso de ARALEN® en pacientes con psoriasis podría precipitar un ataque agudo. Cuando se administra este medicamento en pacientes con porfiria esta condición puede agravarse. No debe usarse el medicamento en estas condiciones salvo que a juicio del médico los beneficios justifiquen los posibles riesgos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de este medicamento durante el embarazo debe evitarse salvo cuando a juicio del médico los beneficios justifiquen el posible riesgo.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Después de la administración de ARALEN® en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal se han observado efectos ligeros y pasajeros como: dolor de cabeza prurito molestias gastrointestinales anorexia náuseas vómitos diarrea cólicos estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones.

Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como hipotensión y cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T ampliación del complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados generalmente a dosis elevadas. También se han notado en tratamientos prolongados: neuromiopatías discrasias sanguíneas erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.

A dosis terapéuticas se han observado trastornos visuales consistentes en visión borrosa o dificultad para enfocar o acomodar los cuales son reversibles y desaparecen al discontinuar la terapia. Por otro lado se han observado otro tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: Estos disturbios consisten en:

–  Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).

– Cambios retinianos como: estrechamiento de las arte­riolas lesiones maculares palidez del disco óptico atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente irreversibles algunos progresivos o raramente retardados. Los pacientes con cambios en la retina pueden ser asintomáticos especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión escotomatosa con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En ocasiones puede presentarse visión escotomatosa sin cambios retinianos observables.

Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antipalúdicos deben realizarse exámenes oftalmológi­cos iniciales y periódicos. Si se encuentra alguna anormali­dad debe discontinuarse de inmediato el medicamento y observar al paciente.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los antiácidos o el caolín pueden reducir la absorción de cloroquina y por lo tanto es recomendable tomarlos con cuatro horas de intervalo entre uno y otro. La cimetidina puede reducir significativamente el metabolismo y eliminación de la cloroquina. La administración concomitante con metronidazol puede ocasionar reacciones distónicas agudas. La cloroquina reduce la absorción de ampicilina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han descrito.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Adminístrese con cautela a personas con enfermedad hepática alcohólicos o junto con fármacos de conocida hepatotoxicidad y en pacientes con deficiencia de G-6-PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).

En tratamientos prolongados realizar periódicamente biometrías hemáticas completas. Si se presenta alguna alteración sanguínea que no sea atribuible al padecimiento bajo tratamiento deberá considerarse la suspensión del medicamento.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Paludismo:

Tratamiento del ataque agudo: Inicialmente 4 tabletas (1 g); 6-8 horas después 2 tabletas (0.5 g) y 2 tabletas al día (0.5 g) en los 2 días siguientes. Total: 10 tabletas (2.5 g) en 3 días.

Dosis supresiva adultos: 2 tabletas (0.5 g) una vez por semana siempre en el mismo día por el tiempo que se permanezca en la zona endémica y hasta 8 semanas después.

Niños: Dosis proporcionales (5 mg calculados como base por kg de peso) sin exceder la dosis de adultos.

Un esquema posológico aceptado para el tratamiento del paludismo en niños es:

2-5 años dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después. Total: 3 tabletas.

6-10 años dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 4 tabletas.

11-15 años dosis inicial: 3 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 5 tabletas.

Amebiasis extraintestinal:

Adultos: 4 tabletas diarias durante 2 días seguidos de 2 tabletas al día durante 2 o 3 semanas.

El tratamiento se combina usualmente con un amebicida intestinal.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación accidental y en muy raros casos a bajas dosis en pacientes con hipersensibilidad pueden ocurrir síntomas de intoxicación en el curso de 30 minutos. Éstos consisten en: dolor de cabeza mareo disturbios visuales colapso cardiovascular y convulsiones seguidas de paro respiratorio repentino.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 30 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en México por:

 

 

Reg. Núm. 30336 S. S. A. IV

LEAR-210874/RM2001