Norflex plusMR                    

Tabletas

(Citrato de orfenadrina
+ paracetamol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Citrato de orfenadrina.................... 35 mg

Paracetamol................................... 450 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

NORFLEX PLUS está indicado en el manejo de las afecciones dolorosas agudas del sistema músculo-esquelético asociadas con traumatismo muscular esguinces y torceduras prolapso de disco intervertebral trauma cervical tortícolis aguda y otras condiciones musculares dolorosas.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado calmar más el dolor que cualquiera de las drogas por separado o en varios estudios que compararon parace­tamol solo o paracetamol con codeína o ácido acetilsali­cí­lico.

El modo de acción de la orfenadrina no se conoce. Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina está localizado en el sistema nervioso central a pesar de que no se puede descartar un componente periférico menor.

En modelos animales la combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado tener una mayor actividad analgésica y una duración de acción superior al uso de cualquiera de las drogas por si sola.

NORFLEX PLUS es suministrado como tabletas de liberación inmediata que contiene 35 mg de citrato de orfe­nadrina y 450 mg de paracetamol.

Luego de la administración de una dosis única de dos tabletas NORFLEX PLUS el pico de niveles plasmáticos de orfenadrina dentro de las 2 a 6 horas es de alrededor de 70 ng/ml.

Las concentraciones de paracetamol tuvieron su pico dentro de la primera hora a alrededor de 9 µg/ml.

No hubo evidencia de que ninguna de las drogas interfiriera con la concentración de la otra.

La orfenadrina y el paracetamol se eliminaron del plasma con vidas medias de aproximadamente 11 y 2.5 horas respectivamente.

Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un metabolito la tofenacina está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva).

La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múl­ti­ples posiblemente a causa de la inhibición del producto final. Se ha visto una acumulación no lineal de orfena­drina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos. Por lo tanto el aumento de la dosis de las tabletas de NORFLEX PLUS deberán hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.

 

CONTRAINDICACIONES:

Las contraindicaciones de NORFLEX PLUS emanan de la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina.

NORFLEX PLUS no deberá ser administrado a pacientes con glaucoma retención urinaria (por ejemplo debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuello de la vejiga) miastenia gravis insuficiencia hepática o desórdenes obstructivos del tracto gastrointestinal.

Ancianos: Las precauciones y contraindicaciones hacen­ especial referencia a los pacientes de edad avanzada.

La orfenadrina puede originar confusión (delirio) en personas de edad.

Se recomienda que estos pacientes reciban una dosis reducida.

Debe ejercerse precaución cuando se administre NOR­FLEX PLUS a pacientes con taquicardia.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso corporal fetal y de la ganancia de peso posnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35 veces las dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².

No existen estudios apropiados o bien controlados en mujeres embarazadas. NORFLEX PLUS debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sequedad bucal náuseas visión borrosa vahídos desasosiego pudieran manifestarse en algunos pacientes susceptibles a la acción anticolinérgica de la orfenadrina.

Estos síntomas desaparecen rápidamente tras la reducción de la posología o la cesación del tratamiento.

Debido a los efectos secundarios anticolinérgicos NOR­FLEX PLUS debe ser utilizado con cuidado cuando se maneja.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas ej. atropina fenotiazinas.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No hay información al respecto.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han llevado a cabo estudios que evalúen el potencial carcinogénico o mutagénico del citrato de orfenadrina.

En un estudio sobre reproducción en ratas el tiempo para apareamiento se incrementó significativamente a una dosis 113 veces la dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 1 a 2 tabletas tres veces al día.

Niños: NORFLEX PLUS no está recomendado para niños menores de 12 años.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Excitación confusión mental y delirio­ conducente a coma. Pudieran manifestarse convulsiones ­ taquicardia dilatación pupilar y retención de orina.

Sobredosis de paracetamol pude causar daño hepático agudo pero puede que los síntomas no aparezcan hasta varios días después de ingerido.

Tratamiento: Deberá practicarse inmediatamente un lavado con sonda gástrica al margen de la estimación de la dosis del fármaco ingerida. Las convulsiones y el delirio responden a dosis relativamente grandes de diazepam preferentemente por vía oral.

Es importante mantener una hidratación adecuada del paciente. Se recomienda el inmediato traslado del paciente a un hospital en donde pueda iniciarse prontamente el constante control supervisado de las tasas hemáticas del paracetamol en el plasma.

Si se instituye lo suficientemente pronto el tratamiento con N-acetilcisteína I-metionina o I-cisteamina reducirá al mínimo cualquier lesión hepática.

 

PRESENTACIÓN:

Frasco con 50 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en un lugar fresco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños.
NORFLEX PLUS no es
recomendable para niños menores de 12 años.

Referencias:

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