NorflexMR                                      

Solución inyectable

(Citrato de orfenadrina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Citrato de orfenadrina.................... 60 mg

Vehículo c.b.p. 2 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

NORFLEX Solución inyectable está indicado para el alivio sintomático en el corto plazo de condiciones dolorosas del sistema músculo-esquelético como dolor dorsal y lumbago.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El citrato de orfenadrina ha demostrado ser un efectivo relajante muscular y analgésico en humanos al ser administrado por vía endovenosa o por vía oral. No se conoce el modo de acción de la orfenadrina.

Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina se produce en el sistema nervioso central a pesar de que no se puede descartar un componente periférico menor.

NORFLEX es presentado como solución inyectable que contiene 60 mg de citrato de orfenadrina en ampolletas de 2 ml. Luego de la administración de un único comprimido de 100 mg de NORFLEX se llega a un pico en los niveles plasmáticos de orfenadrina en alrededor de 8 horas de aproximadamente 56 ng/ml comparado con las
3 horas y 82 ng/ml respectivamente luego de la administración de una dosis oral de 100 mg de citrato de orfena­drina en solución.

El grado de absorción de la orfenadrina de los comprimidos de NORFLEX tuvo un promedio de 80% en ese ­estudio.

La vida media de eliminación plasmática aparente luego de la administración de comprimidos de NORFLEX fue de alrededor de 20 horas.

Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos.

Un metabolito la tofenacina está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y ­tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva).

La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múlti­ples posiblemente a causa de la inhibición del producto final.

Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos.

Por lo tanto el aumento de la dosis de la solución inyec­table de NORFLEX debería hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.

 

CONTRAINDICACIONES:

Las contraindicaciones de NORFLEX emanan de la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina.

NORFLEX no deberá ser administrado a pacientes con glaucoma retención urinaria (p. e. debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuello de la vejiga) mias­tenia gravis.

Ancianos: Las precauciones y contraindicaciones hacen­ especial referencia a los pacientes de edad avanzada.

La orfenadrina puede originar confusión (delirio) en personas de edad.

Se recomienda que estos pacientes reciban una dosis reducida.

Debe ejercerse precaución cuando se administre NOR­FLEX a pacientes con taquicardia.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso corporal fetal y de la ganancia de peso postnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35 veces las dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².

No existen estudios apropiados o bien controlados en mujeres embarazadas.

NORFLEX debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para
el feto. La orfenadrina se excreta a la leche humana no deberá administrarse a madres lactantes.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sequedad bucal náuseas visión borrosa vahídos confusión y temblor pudieran manifestarse en algunos pacientes susceptibles a la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina. Estos síntomas desaparecen rápidamente tras la reducción de la posología o la cesación del tratamiento. Algunos pacientes pueden experimentar un sentimiento pasajero de mareos luego de una inyección de NORFLEX.

Debido a los efectos secundarios anticolinérgicos NORFLEX debe ser utilizado con cuidado cuando se maneja.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas ej. atropina fenotiazinas.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No hay informes al respecto.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han llevado a cabo estudios que evalúen el potencial carcinogénico o mutagénico del citrato de orfenadrina.

En un estudio sobre reproducción en ratas el tiempo para apareamiento se incrementó significativamente a una dosis 113 veces la dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 60 mg (una ampolleta de 2 ml) administrada intramuscularmente.

NORFLEX no es recomendado en niños menores de 12 años.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Excitación confusión mental y delirio conducente a coma.

Pudieran manifestarse convulsiones taquicardia dilatación pupilar y retención de orina.

Tratamiento: Deberá practicarse inmediatamente un lavado con sonda gástrica al margen de la estimación de la dosis del fármaco ingerida.

Las convulsiones y el delirio responden a dosis relativamente grandes de diazepam preferentemente por vía oral. Es importante mantener una hidratación adecuada del paciente.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 6 ampolletas de 2 ml c/u y caja con 2 ampolletas de 2 ml c/u.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
NORFLEX Inyectable no es recomendable
para niños menores de 12 años
.
No se administre durante el embarazo y la
lactancia. Se debe aplicar lentamente.

Hecho en Venezuela por:

Laboratorios Vargas S. A.

Bajo licencia de:

3M Pharmaceuticals
St. Paul Minnesota

Distribuido en México por:

3M MÉXICO S. A. de C. V.

Reg. Núm. 63890 S. S. A. IV

GEAR-304670/RM2000