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Tabletas

(Ivermectina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ivermectina. 6.0 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento sistémico de las ectoparasitosis como escabiosis pediculosis y demodecidosis. En las parasitosis intestinales y tisulares como ascariosis enterobiosis (oxiuriasis) trichuriosis estrongiloidosis y microfilariosis (causadas por W. bancrofti Brugia malayi Mansonella perstans u ozzardi) Onchocercosis así como gnatostomosis y larva migrans.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Posterior a su administración oral se absorbe rápidamente y casi en su totalidad; alcanza un pico máximo de concentración de 46.6 ng/ml 4 horas después de su administración. La vida media plasmática es de aproximadamente 16 a 35 horas.

La ivermectina no atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna alcanzando su pico máximo entre las 4 y 12 horas después de su administración.

La ivermectina se metaboliza parcialmente a nivel hepático tanto el fármaco original como sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces a lo largo de los 12 días posteriores al tratamiento. Menos del 1% de la dosis administrada se elimina en la orina.

Esta eliminación asegura la continua actividad parasiti­cida durante el ciclo biológico del parásito actuando sobre las etapas larvarias y adulta de los parásitos susceptibles.

La ivermectina es miembro de las avermectinas lactonas macrocíclicas producidas por S. avermitilis. Actúa contra los parásitos mediante un potente efecto agonista de los receptores GABA.

En los nematodos y artrópodos el GABA controla la neurotransmisión inhibiendo las neuronas motoras. La ivermectina potencializa las señales inhibitorias generando la parálisis flácida del parásito.

Debido a que el GABA y sus receptores en los mamíferos están confinados al sistema nervioso central y a que el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica el producto no ejerce efectos semejantes en el humano.

La ivermectina es un potente antiparasitario activo contra Sarcoptes scabiei y Pediculus humanus así como nematodos.

Entre los nematodos susceptibles se encuentran: Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Trichuris thichiura Strongyloides stercoralis Wuchereria bancrofti Brugia malayi Mansonella perstans y ozzardi así como Onchocerca volvulus. Y es el tratamiento de elección en Gnathostoma spinigerium.

 

CONTRAINDICACIONES:

Se contraindica en pacientes que sean hipersensibles a la ivermectina y embarazo.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

En los pacientes con microfilariosis pueden presentarse reacciones cutáneas oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti) estos fenómenos pueden confundirse o agregarse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco por lo que no deben perderse de vista estos eventos para tomar las medidas de sostén pertinentes.

La seguridad y eficacia en niños menores de 15 kg de peso no ha sido establecida.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda su uso ­durante el embarazo ya que los estudios en roedores (ratón rata y conejo) si bien a dosis muy elevadas mostraron efectos en el desarrollo del paladar.

Un estudio en 203 niños expuestos accidentalmente al producto durante la gestación se encontró que la incidencia de malformaciones congénitas fue similar a la observada en la población general.

En cuanto a la lactancia la ivermectina se excreta
en bajas concentraciones en la leche materna por lo que se recomienda a criterio médico suspender la lactancia o si es posible esperar para administrar el tratamiento.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha reportado astenia y fatiga dolor abdominal anorexia constipación diarrea náusea y vómito en menos del 1% de los casos.

Con incidencia semejante también se ha descrito somnolencia vértigo y urticaria. En 2.8% de los enfermos se presentó prurito.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han descrito.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha observado elevación de ALAT y ASAT en 2% de los pacientes tratados sin que se haya demostrado una relación con el medicamento.

En 3% de los casos se observó leucopenia y en un solo paciente se ha reportado anemia reversible.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATO­GÉ­NESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las pruebas de mutagenicidad no han reportado efectos tales para la invermectina.

En ratón rata y conejo se han observado efectos teratogénicos pero con la administración de dosis tóxicas o cercanas a las dosis tóxicas para las hembras.

Por lo anterior no se recomienda administrar durante el embarazo aunque existe el reporte de 203 niños expuestos accidentalmente al producto sin haber tenido efecto alguno.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Puede deglu­tirse o disolverse en no menos de una cucharada de agua: en el tratamiento de ectoparasitosis causadas por Sarcoptes scabiei y Pediculus humanus así como en parasitosis causadas por nematodos (Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Trichuris trichiura Strongyloi­des stercoralis Onchocerca volvulus Gnathostoma spinigerum y larva migrans) se administra una dosis única de 200 mcg/kg de peso o bien con base en la siguiente escala:

 

 

En pediculosis es posible que sea necesario administrar un segundo tratamiento 10 días después del primero.

Dependiendo de los resultados obtenidos en los coproparasitoscópicos pueden considerarse dosis adicionales. En tratamientos masivos contra oncocercosis pueden administrarse tratamientos cada 12 meses. En el tratamiento de pacientes individuales pueden hacerse a intervalos tan cortos como cada 3 meses.

En pacientes inmunodeprimidos con estrongiloidosis se recomienda repetir el tratamiento si no se negativiza el coproparasitoscópico.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis puede acompañarse de erupción cutánea ­edema cefalea obnubilación astenia náusea vómito y diarrea; ataxia dolor abdominal disnea parestesias y urticaria.

Se recomienda inducir el vómito y/o aplicar lavado gástrico tan pronto como sea posible. Si las condiciones del paciente lo requieren administrar líquidos electrólitos parenterales y ventilador mecánico.

 

PRESENTACIONES:

Caja con blister pack con 2 tabletas de 6 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de
los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere una información más amplia puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la dirección Médica de ICN Farmacéutica S. A. de C. V.

Hecho en México por:

ICN FARMACÉUTICA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 566M2001 S. S. A.

IEAR-311875/2002