Cefaxona i.v.®                       

            Cefaxona i.m.®          

Solución inyectable

(Ceftriaxona disódica)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Intramuscular:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada
equivalente a                       500 mg   1.0 g
de ceftriaxona.

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína al 1% 2 ml 3.5 ml

Intravenoso:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona disódica equivalente a 500 mg       1.0 g
de ceftriaxona.

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable c.b.p.             5 ml  10 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves simples o mixtas causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas) S. epidermidis S. pneumoniae Streptococcus del grupo A y del grupo B S. viridans S. bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp Alcaligenes spp Branhamella catarrhalis Citrobacter spp Enterobacter spp E. coli H. influenzae H. parainfluenzae Kleb­siella spp Moraxella spp Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes) Salmonella spp (incluyendo typhi) Serratia spp Shigella spp Vibrio spp Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).

Anaerobios: Bacteroides spp Clostridium spp Fusobacterium spp Peptococcus spp Peptostrepto­coccus spp.

De esta forma la ceftriaxona se indica en:

Infecciones de las vías respiratorias.

Infecciones de la vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

Meningitis septicemia.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones óseas y de las articulaciones.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro de actividad bactericida debido a la inhibición de la síntesis de la pared ce­lular. Es resistente a un gran número de betalactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo.

Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es de 100%.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible.

En el espacio inters­ticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo en concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml.

En caso de insuficiencia hepática o renal ambas vías se suplen mutuamente haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.

 

CONTRAINDICACIONES:

La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa) y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imagénes sugestivas de sedimientos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona razón por la cual se recomienda un manejo conservador incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado. Se deberá utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de aplicación flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema prurito urticaria edema eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas diarrea náuseas vómitos.

Hematológicas: Eosinofilia (6%) trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia neutropenia linfopenia trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.

Renales: Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans enterococos).

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La ceftriaxona no debe mezclarse físicamente con otros medicamentos ya que puede presentarse incompatibilidad. La ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis mutagénesis teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La presentación con lidocaína al 1% es para aplicación intramuscular.

La presentación con agua inyectable es para aplicación intravenosa.

La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente.

Función renal normal:

Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I. M.

Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

Funcionales renales y hepáticas alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar un monitoreo periódico y en caso de observarse acumulación la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse los 2 g por día.

La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado.

La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular.

En consecuencia no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína al 1%.

Administración intravenosa: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena en forma lenta (2 a 4 minutos).

Infusión intravenosa: Disolver el contenido del frasco ámpula en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio):

Cloruro de sodio al 0.9% cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5% glucosa al 5 o al 10% dextrán al 6% en glucosa. La aplicación deberá durar de 5 a 15 minutos utilizar únicamente las soluciones recién preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias.

En caso de presentarse una sobredosis especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

 

PRESENTACIONES:

Uso intramuscular: Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg y 1.0 g y ampolleta con diluyente (lidocaína al 1%) de 2 ó 3.5 ml respectivamente.

Uso intravenoso: Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable) de 5 ó 10 ml respectivamente.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC en lugar seco. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Léase instructivo.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA S. A. de C. V.

Regs. Núms. 168M93 y 156M93 S. S. A.

IEAR-03390700900/RM2003