Vodelan 

Tabletas       

(Ciprofloxacino/fenazopiridina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato monohidratado de

ciprofloxacino equivalente a         250 mg              500 mg

de ciprofloxacino

Clorhidrato de fenazopiridina        100 mg              200 mg

Excipiente c.b.p.                          1 tableta            1 tableta

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

VODELAN Tabletas está indicado en infecciones de las vías urinarias y de los órganos genitales incluida la gonorrea. Se recomienda como tratamiento inicial de las infecciones de las vías urinarias mientras permanecen la disuria el dolor vesical la urgencia urinaria y el tenesmo vesical.

Tiene acción bactericida según estudios in vitro. Los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles E. coli Shigella Salmonella Citrobacter Klebsiella Enterobacter Serratia hafnia Edwardsiella Proteus (Indol positivo e Indol negativo) Providencia Morganella Yersinia Vibrio Aeromonas Plesiomonas Pasteurella Haemophilus Camphylobacter Pseudomonas Legionella Neisseria Moraxella Branhamella Acinetobacter Bru cella Staphylococcus agalactiae Listeria Corynebacterium Chlamydia. Los anaerobios son con algunas excepciones moderadamente sensibles (por ejemplo Peptococcus Peptostreptococcus) hasta resistentes (por ejemplo Bacteroides).

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Ciprofloxacino: La biodisponibilidad absoluta de ciprofloxacino es de 70 al 80% encontrándose concentraciones máximas en el suero después de 60 a 90 minutos de la administración oral correspondientes a 1.3 mg/1 para la dosificación de 250 mg. El ciprofloxacino se encuentra en altas concentraciones en los lugares de la infección en líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener niveles terapéuticos adecuados.

Es un derivado del ácido quinolicarboxílico y perteneciente a la misma familia del ácido nalidíxico es activo tanto contra bacterias gram (+) como gram (-) tanto en fase de desarrollo rápido como la fase estacionaria actuando en concentraciones mínimas inhibitorias entre 0.01 y 2 mcg/ml ciprofloxacino ha probado su eficacia en varios estudios y su utilidad ha sido comprobada en estudios como en la fase de multiplicación bacteriana.

No presenta reacciones cruzadas con penicilinas cefalosporinas ni con aminoglucósidos. Su acción bacteriana se realiza por la inhibición de las enzimas bacterianas (topoisomerasa 11 o DNA girasa) que efectúan el superenrrollamiento del DNA evitando así la transcripción y replicación celular bacteriana.

Absorción: Es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal después de su administración oral tiene un metabolismo de primer orden. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal disminuye la velocidad pero no la absorción del fármaco. La biodisponibilidad oral es de 59 a 85 % en adultos sanos y los picos de concentración de éste generalmente se obtienen de 0.5-2.3 horas.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y sus fluidos después de una administración intravenosa u oral. Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran generalmente en la bilis riñones hígado útero líquido seminal tejidos y líquido prostático endometrio trompas de falopio y ovarios.

Las concentraciones encontradas en estos tejidos y líquidos exceden a las encontradas en suero el fármaco también se distribuye en huesos humor acuoso esputo saliva secreción nasal piel músculo tejido adiposo cartílago y líquido pleural peritoneal.

El ciprofloxacino está concentrado en los neutrófilos las concentraciones encontradas en estas células pueden ser de 2 a 7 veces mayores que la concentración extracelular. En adultos sanos el volumen aparente de distribución del ciprofloxacino es de 2-3.5 l/kg y el volumen aparente de distribución en estado de reposo es de 1.7-2.7 l/kg.

Eliminación: El tiempo de vida media de eliminación en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. El tiempo de vida media de eliminación es ligeramente menor en adultos geriátricos que en adultos jóvenes. En pacientes con alguna disfunción renal la concentración sérica del fármaco es mayor y la vida media se prolonga.

El fármaco se elimina por mecanismos renales y no renales es parcialmente metabolizado en el hígado por modificación del grupo piperazilo en 4 metabolitos los cuales se identifican como: desetilenciprofloxacino (M1) sulfociprofloxacino (M2) oxociprofloxacino (M3) y N-formilciprofloxacino (M4) que tiene actividad microbiológica menor que el fármaco en sí pero su actividad es similar o mayor a la de otras quinolonas ejemplo: el M3 y M4 son comparables con el norfloxacino y el M1 es comparable con el ácido nalidíxico para ciertos organismos. El ciprofloxacino sin cambios es excretado por la orina por medio de filtración glomerular y secreción tubular.

Fenazopiridina:

Farmacodinamia: Analgésico urinario sin acción antibacteriana. Es compatible con el tratamiento antimicrobiano. Su mecanismo de acción específico se desconoce; pero se sabe que ejerce un efecto analgésico tópico en la mucosa y tracto urinario aliviando la sintomatología quemante la urgencia la frecuencia urinaria el dolor y en general el malestar propio de este tipo de infecciones. Su acción analgésica elimina la necesidad de utilizar analgésicos sistémicos.

Farmacocinética: La absorción y distribución del clorhidrato de fenazopiridina no han sido descritas. Se piensa que trazas del fármaco entran al fluido cerebrospinal y cruzan la placenta. Se metaboliza en el hígado y otros tejidos y se excreta por la orina ejerciendo su acción en el tracto urinario. Cerca del 90% de una dosis oral se excreta por la vía renal en 24 horas.

 

CONTRAINDICACIONES:

En casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. El ciprofloxacino como otros quimioterápicos de tipo quinolónico no debe ser administrado ni debe prescribirse a niños y jóvenes en edad de crecimiento ni en mujeres embarazadas en periodo de lactancia ya que no existe experiencia sobre la seguridad de la administración a estos grupos no pudiendo descartarse por los resultados de la experimentación lesiones de los cartílagos articulares en organismos no adultos.

La experimentación animal no ha dado ningún indicio de acciones teratógenas.

La fenazopiridina está contraindicada en el embarazo y la lactancia; en enfermos hepáticos enfermos con oliguria insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/min) glomerulonefritis trastornos gastrointestinales y pacientes con metahemoglobinemia por deficiencia enzimática.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Como otros antimicrobianos debe ser administrado con cautela en pacientes ancianos. Debe administrarse únicamente después de evaluar la relación beneficio-riesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del Sistema Nervioso Central.

El paciente bajo tratamiento con fenazopiridina puede tener un color rojizo en su orina y sus lágrimas por lo que debe advertírsele. La fenazopiridina debe administrarse por periodos cortos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas. Ya que el ciprofloxacino es distribuido en leche materna y debido a que se han observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio deben evaluarse los posibles riesgos.

Por los efectos adversos graves que ciprofloxacino puede provocar en los niños lactantes se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la alimentación materna tomando en cuenta la importancia que puede tener el fármaco para la mujer. Ya que existen sospechas fundadas de que el fármaco atraviesa la placenta se recomienda evitar su uso en las mujeres embarazadas.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones gastrointestinales (náuseas anorexia meteorismo dolor abdominal dispepsia diarrea y vómito); del SNC (cefalea cansancio insomnio irritabilidad y tinnitus); hipersensibilidad (tipo rash cutáneo prurito y fiebre); de la musculatura esquelética cardiovasculares (taquicardia) y sobre los parámetros de laboratorio (elevación de transaminasas y sangre).

Muy raras veces: Colitis pseudomembranosa convulsiones reacciones psicóticas y otras del SNC reacciones anafiláticas incluidos shock síndrome de Stevens- Johnson nefritis intersticial trastornos hepáticos graves inclusive necrosis hepática fotosensibilidad disturbios de la función renal disminución de la aptitud para conducir y manejar máquinas. La fenazopiridina se ha asociado a metahemoglobinemia y anemia hemolítica y como consecuencia de éstas a falla renal.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración simultánea de ciprofloxacino y teofilina puede llevar a un aumento de concentraciones séricas de teofilina. Experimentos en animales han indicado que la combinación de altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroides (excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones.

Se observó un aumento transitorio en las concentraciones de creatinina sérica cuando se administró ciprofloxacino y ciclosporina simultáneamente por lo que se sugiere un control de los niveles de creatinina sérica frecuente (dos veces por semana) en estos pacientes. En el caso de ciprofloxacino oral se debe tomar en cuenta que los antiácidos que contienen minerales reducen la absorción de ciprofloxacino. El ciprofloxacino desplaza los anticoagulantes de los sitios de unión de albúmina en suero.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede haber un aumento transitorio en los niveles de transaminasa y fosfatasa alcalina puede ocurrir pericia colestática particularmente en pacientes con daño hepático previo puede ocurrir un aumento transitorio de la urea creatinina y bilirrubina séricas.

Así como hiperglucemia en casos individuales se ha observado cristaluria y hematuria. El clorhidrato de ciprofloxacino no interfiere en la determinación de glucosa en orina usando una solución de sulfato cúprico con la prueba de glucosa oxidasa.

El clorhidrato de fenazopiridina puede interferir con los análisis urinarios basados en espectrometría o reacciones de color. También puede causar retraso de las reacciones con reactivos que oxiden a la glucosa; puede interferir con la cetona urinaria y los análisis de proteínas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El ciprofloxacino no fue mutagénico en el ensayo de restitución de DNA hepatocito de ratas. Como cualquier otro ácido orgánico este fármaco debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas (epilépticos y/o enfermos con lesión de SNC).

Niños: no se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes pediátricos por lo que se recomienda no utilizarlo en aquellos que no han alcanzado la pubertad. No se han demostrado hasta el momento efectos carcinogénicos mutagénicos ni teratogénicos.

La fenazopiridina ha demostrado ser carcinogénica en animales aunque en humanos no hay datos epidemiológicos que apoyen este hecho.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

En el tratamiento de las infecciones bacterianas de las vías urinarias se administra por vía oral a dosis de ciprofloxacino de 250 mg + 100 mg de fenazopiridina o 500 mg de ciprofloxacino + 200 mg de fenazopiridina cada 12 horas dependiendo de la gravedad del padecimiento. El tratamiento completo suele durar de 7 a 10 días con el ciprofloxacino; sin embargo la fórmula combinada con la fenazopiridina (VODELAN) se recomienda por 3 días en tanto desaparece la disuria continuando después con ciprofloxacino solo.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información disponible sobre intoxicación con ciprofloxacino en humanos. En caso de sobredosis aguda con este medicamento se debe vaciar el estómago induciendo vómito o por lavado gástrico. El paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de soporte se debe mantener una adecuada hidratación para minimizar el riesgo de desarrollar cristaluria.

En caso de reacciones tóxicas serias por sobredosis la hemodiálisis o diálisis peritoneal puede ayudar a eliminar el ciprofloxacino del organismo particularmente si la función renal está comprometida. También la administración del carbón activado es adecuado.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 6 tabletas de 250 mg/100 mg para venta al público y exportación.

Caja con 6 tabletas de 500 mg/200 mg para venta al público y exportación.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo lactancia ni a menores de 18 años. No se deje al alcance de los niños.

FARMACÉUTICOS RAYERE S. A.

Reg. Núm. 242M2004 S. S. A. IV

EEAR-04390703243/R2004