Ulpax®    

                                                               

Cápsulas

Antiulceroso Inhibidor de la bomba
de protones gástrica

(Lansoprazol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA con gránulos contiene:

Lansoprazol....................... 15 mg y 30 mg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

 

DESCRIPCIÓN:

Lansoprazol (ULPAX®) es un nuevo derivado del bencimidazol que produce en forma dosisdependiente la marcada disminución de la secreción ácida gástrica basal y postestímulo mediante la inhibición de la enzima (H+ K+)-ATPasa a nivel del canalículo secretor de la célula parietal (bomba de protones o bomba de ácido).

La acción antisecretora de ULPAX® mantiene el pH intragástrico superior a 3 (rango entre 3 y 5.3) durante los periodos diurno y nocturno.

Esto proporciona un efectivo y precoz control y alivio de los síntomas así como la cicatrización de las lesiones provocadas por la hiperacidez gástrica.

Administrado a dosis terapéuticas lansoprazol (ULPAX®) logra índices de curación o cicatrización más elevados que los obtenidos con antagonistas de los receptores H2.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ULPAX® está indicado en el tratamiento de los padecimientos ácido-pépticos como: úlcera duodenal úlcera péptica esofagitispor reflujo esófago de Barrett gastritis crónica sintomática y síndrome de Zollinger-Ellison asociados o no a la infección por Helicobacter pylori.

ULPAX® está indicado en el tratamiento de padecimientos que cursen con enfermedad acidopéptica recidivante o con pobre respuesta a los antagonistas de los receptores H2. Los estudios endoscópicos han demostrado tasas precoces de cicatrización de la úlcera duodenal entre el 50 y 75% de los pacientes en sólo 2 semanas de tratamiento y del 95% a la 4a. semana.

En casos de úlcera gástrica las tasas de curación observadas son del 55 al 75% a la 4a. semana y del 93% a la 8a. Las tasas de cicatrización en pacientes con esofagitis por reflujo son del 80 y 95% en la 4a. y 8a. semanas de tratamiento con ULPAX®.

Múltiples estudios clínicos han demostrado que al asociar uno o dos antibióticos al tratamiento con ULPAX® por su acción bacteriostática y su efecto sobre el pH intragástrico la tasa de erradicación del Helicobacter pylori es del 80 al 97% en los pacientes sintomáticos (amoxicilina y/o claritromicina).

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Según los estudios farmacocinéticos realizados en voluntarios sanos después de la administración por vía oral de una dosis única al día de 15 ó 30 mg de lansoprazol las propiedades farmacocinéticas son las siguientes: la absorción en ayuno de ULPAX® es muy rápida con una Cmáx dosis-dependiente que en promedio es de 0.41 mg/l con 15 mg y de 0.95 mg/l con 30 mg se une a proteínas plasmáticas en un 97% en un Tmáx promedio de 1.65 horas con 15 mg y de 1.85 horas con 30 mg.

La administración de lansoprazol inmediatamente después de la ingesta de alimentos retrasa el tiempo de absorción del principio activo.

La vida media plasmática del fármaco es de 1.3 a 1.7 horas aproximadamente (t½ß).

ULPAX® se distribuye bien; las mayores concentraciones se encuentran en estómago y duodeno sitios de acción-absorción respectivamente.

Por acción del pH ácido ULPAX® forma dos metabolitos activos que representan el 10% de la dosis administrada; el metabolismo hepático se realiza a través de diversas isoenzimas del sistema enzimático citocromo P-450.

Según los estudios realizados lansoprazol es metabolizado específicamente a través de las isoenzimas CYP3A y CYP2C19.

La inhibición de la hipersecreción gástrica durante prácticamente las 24 horas del día con una dosis diaria de ULPAX® se explica por su característica liposolubilidad.

La eliminación de ULPAX® se realiza preferencialmente por vía digestiva en 70 a 82%.

El perfil farmacocinético aun con dosis repetidas no se altera y por no acumularse se puede administrar a pacientes geriátricos sin necesidad de ajustar la dosis.

 

CONTRAINDICACIONES:

No debe ser administrado en casos de hipersensibilidad a alguno de los componentes. Niños menores de 12 años. Pacientes con cáncer gástrico.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Durante el tratamiento se deberá vigilar de cerca el curso del padecimiento y siempre deberá utilizarse la mínima dosis terapéutica necesaria acorde a la condición de la enfermedad.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debido a que los medicamentos antiulcerosos pueden enmascarar procesos gástricos malignos al igual que con cualquier otro antiulceroso debe descartarse previamente el diagnóstico de cáncer gástrico.

La seguridad de ULPAX® durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida por lo que su uso durante estos periodos queda bajo el estricto juicio del médico tratante.

Al igual que con cualquier otro medicamento debe tenerse precaución en los pacientes con insuficiencia renal aun cuando la cinética de ULPAX® no es modificada significativamente en dichos pacientes (la unión a proteínas plasmáticas disminuye en 1-1.5% después de la administración oral de 60 mg de lansoprazol.

La vida media de eliminación se acorta y disminuye el área bajo la curva total (fármaco libre y unido). Sin embargo la Cmáx y Tmáx no son diferentes en comparación con las de los sujetos con función renal normal).

En pacientes con diversos grados de enfermedad hepática crónica la vida media de lansoprazol se prolonga de 1.5 horas a 3.2-7.2 horas. Por lo tanto deberá ser considerada la reducción de la dosis en pacientes con enfermedad hepática severa.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos que se han considerado como posible o probablemente relacionados con el tratamiento con lansoprazol son: diarrea cefalea mareo náusea constipación prurito rash sequedad de boca e insomnio. Éstos generalmente son transitorios y de intensidad leve. Remiten en forma espontánea o al interrumpir el tratamiento.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los estudios han mostrado que las interacciones medicamentosas de ULPAX® carecen de importancia clínica.

Debido a que ULPAX® es metabolizado selectivamente a través de las isoenzimas CYP3A y CYP2C19 puede ser administrado con seguridad conjuntamente con diversos fármacos metabolizados a través del sistema enzimático citocromo P-450 como: warfarina antipirina indometacina ibuprofen fenitoína propranolol prednisona diazepam estrógenos y progestágenos.

El sucralfato disminuye la absorción y reduce la biodisponibilidad del lansoprazol en aproximadamente un 30%. Por lo tanto ULPAX® deberá administrarse por lo menos 30 minutos antes.

Los antiácidos y los alimentos no interfieren con el efecto antisecretor de ULPAX®.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Existen reportes relacionados con el aumento de los valores reportados de: gastrina sérica TGO y TGP creatinina fosfatasa-alcalina DHL globulinas y gamma-GTP.

Así como bilirrubinemia eosinofilia hiperlipemia; aumento o disminución de los electrólitos séricos y colesterol.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El lansoprazol a las dosis terapéuticas y máximas no produjo efectos carcinogénicos mutagénicos o teratogénicos. Sin embargo los estudios en ratas a dosis supraterapéuticas (500 veces mayores a las dosis convencionales) produjeron fetos de bajo peso y deficiencia en la osificación por ello a pesar de no considerarse teratogénico su uso durante el embarazo y la lactancia no es recomendable.

En pacientes con úlcera gástrica la elevación del pH gástrico se ha asociado con el incremento de bacterias reductoras de nitratos con el consecutivo incremento de las concentraciones de nitrosaminas.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Una cápsula al día por vía oral.

La duración del tratamiento varía de 4 hasta 12 semanas deacuerdo a la localización y severidad del padecimiento acidopéptico así como a la localización número y profundidad de las lesiones del esófago estómago o duodeno.

Tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori en pacientes con gastritis crónica sintomática úlcera gástrica o duodenal: Los regímenes de erradicación del H. pylori actuales (7-14 días de tratamiento) incluyen la combinación de la eficaz acción de los antisecretores (ULPAX®) con 2 antibióticos (amoxicilina y/o claritromicina).

El lansoprazol al aumentar el pH intragástrico y por su acción bacteriostática similar al de las sales de bismuto contribuye a la eficaz erradicación del germen.

Los esquemas de erradicación que a continuación se muestran son algunos de los que han comprobado ser efectivos en el lapso de 7 días de tratamiento: Una cápsula de ULPAX® dos veces al día combinado con dos de los siguientes antibióticos: amoxicilina 1 g dos veces al día; metronidazol 400 mg dos veces al día; claritromicina 500 mg dos veces al día; subcitrato de bismuto 500 mg dos veces al día.

El tratamiento de erradicación no deberá ser administrado a menos que se haya realizado la prueba diagnóstica correspondiente y ésta haya resultado positiva.

No existe ninguna justificación para instituir tratamientos mayores de 14 días.

Si después de este periodo la terapia no ha sido efectiva probablemente la bacteria es resistente a la combinación de antibióticos por lo cual las futuras terapias deberán ser guiadas por pruebas de sensibilidad antimicrobiana en cultivos del microorganismo.

El H. pylori fácilmente crea resistencias al metronidazol y a la claritromicina así que estos agentes no deberán ser usados dos veces a menos que los datos de sensibilidad antibiótica disponibles soporten la continuidad de su uso. Después de la terapia de erradicación deberán al menos transcurrir 4 semanas para realizar las pruebas diagnósticas que determinen el éxito de la terapia.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo esofagitis por reflujo resistente y esófago de Barrett: La dosis recomendada para adultos es de 30 mg diarios en ayuno durante 4 a 8 semanas.

Tratamiento a largo plazo de los pacientes hipersecretores incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis de ULPAX® en pacientes con condiciones hipersecretoras patológicas varía de acuerdo a las necesidades individuales de cada paciente.

La dosis inicial recomendada es de 60 mg al día.

Esta dosis deberá ser ajustada de acuerdo a las necesidades individuales del paciente y la terapia se sostendrá durante el tiempo en que clínicamente esté indicada.

Han sido administradas dosis superiores a 90 mg dos veces al día. Las dosis mayores de 120 mg deberán ser administradas en varias tomas.

Algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison han sido tratados con ULPAX® por más de 4 años.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis orales mayores de 5 000 mg/kg administradas a los animales de experimentación no produjeron ninguna muerte o signos clínicos esta dosis es aproximadamente 1 300 y 675.7 veces superior a la dosis recomendada en humanos.

A la fecha no se conoce antídoto específico para el lansoprazol. ULPAX® no es removido de la circulación por hemodiálisis.

Existe un solo reporte de un caso de sobredosis (el paciente consumió 600 mg de lansoprazol en una sola toma sin haber presentado ninguna reacción adversa).

 

PRESENTACIONES:

Caja con 7 y 14 cápsulas de 30 mg en envase de burbuja.

Caja con 7 y 14 cápsulas de 15 mg en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje alalcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la estricta responsabilidad del médico tratante.

Fabricado por:

Takeda Chemical Industries Ltd. Japón

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA® S. A. de C. V.

Reg. Núm. 522M94 S. S. A. IV

DEAR-302149/RM2002