Stadium®  

Tabletas                                                           

(Dexketoprofeno trometamol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Dexketoprofeno trometamol...... 36.9 mg
equivalente a 12.5 mg de dexketoprofeno

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico no narcótico. STADIUM está indicado en el tratamiento sintomático del dolor.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: El dexketoprofeno trometamol es un antiinflamatorio no esteroide que muestra acción analgésica antiinflamatoria y menor actividad antipirética.

Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación.

STADIUM (dexketoprofeno trometamol) es la sal trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propiónico. Es el dextroenantiómero de la molécula racémica responsable de sus propiedades terapéuticas. STADIUM inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos PGG2 y PGH2 los cuales producen prostaglandinas PGE1 PGE2 PGF2a y PGD2; prostaciclina PGI2 y tromboxanos TxA2 y TxB2. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar a otros mediadores proinflamatorios como las cininas causando una acción indirecta adicional.

Los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con varios tipos de dolor demostraron que la acción analgésica se observa a los 30 minutos alcanzando su máximo efecto a los 60 minutos y persiste por 6 a 8 horas.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral la Cmáx se obtuvo a los 30 minutos (rango entre 15 y 60 minutos). La vida media de distribución y vida media de eliminación de dexketoprofeno trometamol es de 0.35 y 1.65 horas respectivamente. Igual que otras drogas con alta ligadura a proteínas plasmáticas (99%) su volumen de distribución tiene un valor promedio debajo de 0.25 l/kg. La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más de 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. En estudios de farmacocinética con dosis múltiples se observó que la AUC (área bajo la curva) después de la última administración no es diferente a la obtenida después de una dosis única lo que indica que no hay acumulación del fármaco.

 

CONTRAINDICACIONES:

Durante el embarazo y la lactancia igual que otros AINEs STADIUM está contraindicado en pacientes sospechosos o reales de tener una úlcera gastroduodenal activa o con antecedentes de ésta; pacientes con dispepsia crónica y en casos de hemorragia digestiva. STADIUM no debe ser administrado en casos de sensibilidad al dexketoprofeno a otros AINEs o a cualquiera de los excipientes del producto. Debe evitarse su empleo en pacientes con antecedentes de enfermedad de Crohn asma bronquial falla cardiaca insuficiencia renal moderada a severa insuficiencia severa de la función hepática en pacientes con diátesis hemorrágica con desórdenes de la coagulación y en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Tracto digestivo. El empleo de AINEs entre ellos STADIUM puede provocar lesión de la mucosa gastrointestinal y dar lugar a hemorragias. En caso de hemorragia gastrointestinal o ulceración el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir hemorragia gastrointestinal y/o perforación que a menudo son dosis dependientes y pueden presentarse sin síntomas de aviso o historia previa en cualquier momento del tratamiento.

Efectos renales: Igual que con otros AINEs STADIUM debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa ya que es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y por lo tanto podría dar lugar a nefritis glomerular nefritis intersticial síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda. Debe utilizarse con precaución en pacientes que predispongan a la retención de líquidos en pacientes que reciban diuréticos o en aquellos con predisposición a la hipovolemia. Se recomienda vigilar al paciente en caso de función renal alterada así como en ancianos.

Otras alteraciones: Aunque raramente se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Puesto que se han reportado con otros AINEs podría presentarse meningitis aséptica la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura anemia aplásica y hemolítica y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnoloncia.

 

Advertencias:

STADIUM no debe utilizarse conjuntamente con otros AINEs.

Pacientes ancianos mayores de 65 años: Se recomienda utilizar la dosis más baja (50 mg/día). La dosis podría aumentarse hasta la dosis recomendada para la población general una vez comprobada la buena tolerancia.

Como sucede con todos los AINEs el riesgo de efectos secundarios en pacientes ancianos es mayor. La semivida plasmática en pacientes mayores de 65 años es más prolongada y la depuración plasmática menor.

Los resultados muestran que tras la administración de la primera dosis el proceso de eliminación se enlentece (t½: + 41% CL/F: - 33%) y el grado de absorción se incrementa (AUC: + 38%). Estas diferencias aumentan tras la administración de dosis múltiples (t½: + 48% CL/F: -40% y AUC: + 57%).

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

STADIUM Tabletas no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. En estudios realizados en animales se han encontrado efectos en el feto a dosis elevadas probablemente como resultado de inhibir la síntesis de prostaglandinas. Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto resultando en una oligohidroamniosis y anuria neonatal. No se conoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En estudios clínicos las reacciones adversas reportadas al menos como posiblemente relacionadas con dexketopro­feno trometamol son mencionadas y clasificadas de acuerdo con su frecuencia:

Frecuentes (1 al 10%): náuseas y vómitos dolor abdominal y diarrea; infrecuentes (0.1 al 1%): trastornos del sueño ansiedad vértigo palpitaciones gastritis constipación sequedad de boca flatulencias; raras (0.01 al 0.1%): parestesias edema periférico gastritis úlcera péptica melena anorexia urticaria trastornos menstruales y prostáticos; muy raras: reportes aislados (< 0.01%): neutropenia trombocitopenia visión borrosa tinnitus taquicardia broncospasmo reacciones dermatológicas fotosensibilidad.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Combinaciones inconvenientes: Su empleo con otros AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinal debido a un efecto sinérgico; con anticoagulantes y heparina inyectable incrementa el riesgo de sangrado por inhibición de la función plaquetaria y daño de la mucosa gastroduodenal. Los AINEs incre­mentan los niveles hemáticos de litio que pueden alcanzar niveles tóxicos (decremento de la excreción de litio) por lo que se requiere un cuidadoso monitoreo durante el inicio el ajuste y el retiro del tratamiento de dexketopro­feno. Usado con metotrexato a dosis altas (15 mg por semana o más) incrementa la hematotoxicidad por decremento de la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoínas y sulfonamidas.

Combinaciones que requieren precaución: El tratamiento conjunto de los AINEs con IECAS y diuréticos se asocia con riesgo de insuficiencia renal en pacientes deshidratados y puede disminuir su acción antihiperten­siva. Utilizado con dosis bajas de metotrexato (menos de 15 mg/semana puede aumentar la toxicidad hematológica. Con pentoxifilina y zidovudina aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante por desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas.

Asociaciones que deben tomarse en cuenta:

ß-bloqueadores: El tratamiento conjunto con AINEs puede disminuir la acción antihipertensiva por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Probenecid: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Como cualquier AINEs puede incrementar los niveles plasmáticos de nitrógeno de la urea y creatinina.

También puede causar incremento ligero y transitorio de la TGO y TGP e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios realizados en animales las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas y fueron probablemente resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

STADIUM puede bloquear las concentraciones uterinas y retardar el parto.

Puede inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión arterial neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis única: 1 tableta de 25 mg.

Dosis multiple: 1 tableta de 25 mg cada 6-8 horas sin exceder la dosis total diaria de 75 mg.

STADIUM Tabletas no está indicado como tratamiento a largo plazo. En los pacientes ancianos es recomendable iniciar el tratamiento con el nivel más bajo de la dosis: 12.5 mg cada 6 horas es decir sólo 50 mg como dosis total diaria.

En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada la terapia debe reducirse a 50 mg como dosis diaria total debiendo monitorearse con frecuencia. No debe administrarse a niños.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de ingestión accidental o excesiva debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático y el lavado gástrico si éste es requerido.

El dexketoprofeno trometamol es dializable.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 10 tabletas de 25.0 mg de dexketoprofeno trometamol en blister pack.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

STADIUM debe almacenarse a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. Debe protegerse de la luz.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se use
en el embarazo la lactancia ni en niños menores
de 12 años. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Luxemburgo por:

Menarini International Operations
Luxemburg S. A.

Acondicionado y distribuido en México por:

LABORATORIOS SANFER S. A. de C. V.

Reg. Núm. 506M2002 S. S. A. IV

BEAR-316810/RM2003