Sensibit d®

Grageas de liberación
prolongada y jarabe

 

(Loratadina pseudoefedrina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Loratadina......................................... 5 mg

Sulfato de pseudoefedrina........... 120 mg

Excipiente c.b.p. 1 gragea.

Cada 100 ml de JARABE contienen:

Loratadina..................................... 100 mg

Sulfato de pseudoefedrina........ 1 200 mg

Vehículo c.b.p. 100 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SENSIBIT D® es un antihistamínico y descongestivo indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica el resfriado y la gripe como son: congestión nasal estornudos rinorrea lagrimeo y prurito óculo nasal.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

SENSIBIT D® contiene un antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de la administración por vía oral con vida media de eliminación de 9 horas; sin embargo su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. Su inicio de acción es de aproximadamente 30 minutos. Se
metaboliza en forma extensa en el hígado y se excreta a través de la orina y las heces.

El sulfato de pseudoefedrina es un alcaloide de la efedra con acción simpaticomimética y efecto descongestionante nasal. Éste se absorbe por completo en el intestino después de su administración oral; la Cmáx es de 1-3 horas. La vida media plasmática es de 4-6 horas acortándose cuando la orina se alcaliniza o acidifica y es metabolizada de manera incompleta en el hígado.

La pseudoefedrina se excreta sin cambios por orina (55 a 90%) en 24 horas; sin embargo 1% del fármaco se metaboliza en el hígado.

 

CONTRAINDICACIONES:

SENSIBIT D® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula así como en pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO o en los 14 días posteriores a haberse suspendido. Está contraindicada la coadministración de fenilpropanolamina.

Está contraindicado su uso en sujetos con alguno de los siguientes padecimientos: glaucoma de ángulo estrecho retención urinaria hipertensión arterial no controlada isquemia coronaria hipertiroidismo úlcera péptica estenosante obstrucción píloroduodenal diabetes mellitus no controlada.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

SENSIBIT D® se deberá utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática administrando inicialmente una dosis menor ya que pueden tener una depuración lenta de loratadina; en estos casos se sugiere como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

La pseudoefedrina se debe administrar con precaución en pacientes bajo tratamiento con digital. La pseudoefedrina puede estimular el SNC provocando convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación psicomotora especialmente en niños.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad de uso de SENSIBIT D® durante el embarazo en consecuencia no deberá administrarse en el embarazo. Debido a que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina se excretan en la leche materna se deberá suspender la lactancia o el uso del medicamento.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de efectos secundarios es muy baja; sin embargo aquellos que se presentaron con más frecuencia fueron: insomnio sequedad de boca cefalea y somnolencia de intensidad leve a moderada.

En raras ocasiones se han reportado casos de alopecia. Los simpaticomiméticos pueden causar confusión alucinaciones crisis convulsivas depresión del SNC en pacientes de 60 años o mayores por lo que deben administrarse con precacución. Otras reacciones adversas observadas con menor frecuencia son: mareo nerviosismo fatiga náusea anorexia epistaxis rinitis alteraciones de las glándulas lagrimales astenia hipercinesia dispepsia constipación taquicardia sed irritación nasal faringitis agitación tos disnea irritabilidad anafilaxia y alteración de la función hepática.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Loratadina no potencializa el efecto del alcohol. Se ha reportado incremento de la concentración plasmática de loratadina cuando se usa concomitante con ketoconazol eritromicina y cimetidina; sin que se hayan presentado cambios clínicos significativos incluyendo modificaciones en los trazos de electrocardiograma. Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente con fármacos que inhiban el metabolismo hepático. La coadministración de simpaticomiméticos e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden dar lugar a crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de la metildopa mecamilamina reserpina y alcaloides derivados del veratro pueden reducirse con el uso de simpaticomiméticos. Los bloqueadores beta-adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se utiliza pseudoefedrina concomitantemente con digital puede aumentar la actividad de marcapasos ectópicos. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina el caolín la disminuye. La coadministración de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede causar accidente vascular cerebral.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La administración de antihistamínicos torna negativas las pruebas cutáneas de hipersensibilidad inmediata. Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de creatina fosfocinasa se inhibe progresivamente la actividad de la enzima; esta inhibición es completa en seis horas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Las pruebas realizadas en diferentes animales demostraron que el producto no es teratogénico durante el periodo de organogénesis. Tampoco son afectados el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal en ratas con dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica); en el caso de conejos el comportamiento fue similar con dosis de hasta 120 mg/kg/día.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Una gragea cada 12 horas (dos veces al día).

Niños de 6 a 12 años: (Peso corporal £ 30 kg) media cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas.

Adultos y niños mayores de 12 años: (Peso corporal ³ 30 kg) 1 cucharadita (5 ml) cada 12 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el tiempo necesario.

Las manifestaciones pueden ya sea de depresión del SNC (sedación apnea disminución de la agudeza mental cianosis coma colapso cardiovascular); o estimulación del mismo (insomnio alucinaciones temblores o crisis convulsivas) en incluso muerte.

Otros signos y síntomas son: euforia agitación taquicardia palpitaciones sed sudación náusea mareo tinnitus ataxia visión borrosa hipertensión o hipotensión. El riesgo de estimulación es más probable en niños como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca pupilas fijas y dilatadas rubor hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos cefalalgia náusea vómito sudación sed taquicardia dolor precordial palpitaciones disuria debilidad y tensión muscular ansiedad inquietud e insomnio.

Muchos pacientes pueden presentar psicosis tóxica con delirio y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmia cardiaca choque circulatorio crisis convulsivas coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 por vía oral para este medicamento combinado fueron mayores de 525 y de 1 839 mg/kg en ratones y ratas respectivamente.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido por administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido; sin embargo no se debe inducir el vómito en pacientes con alteración del estado de conciencia. Se deben tomar precauciones para evitar la broncoaspiración especialmente en los niños. Después de la emesis se debe administrar carbón activado para tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado se debe efectuar lavado gástrico con solución salina fisiológica especialmente en niños en adultos puede usarse agua corriente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto pueden ser útiles por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. No se sabe si este medicamento puede dializarse. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe continuar bajo vigilancia médica. El tratamiento es sintomático y de apoyo. No deben utilizarse medicamentos estimulantes (analépticos) pero pueden administrarse vaso­constrictores para el tratamiento de la hipotensión diazepam o barbitúricos de acción corta para controlar las crisis convulsivas. La hipertermia especialmente en los niños puede requerir manejo con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 10 grageas en envase de burbuja.

Caja con 20 grageas en envase de burbuja.

Frasco con 60 ml con vaso dosificador.

Frasco con 120 ml con vaso dosificador.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

 Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante
el embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico.
El jarabe contiene aspartamo.
El jarabe contiene 26.6 por ciento
de otros azúcares. No se ha establecido
la seguridad y eficacia del producto
en niños menores de 12 años (grageas)
y en niños menores de 6 años (jarabe).

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Regs. Núms. 083M98 y 435M97 S. S. A. VI

HEAR-204301/99 y HEAR-204727/99

Oficio: 03310101483