Setatrep®

Tabletas                                                             

Glucocorticoide
antiinflamatorio

(Deflazacort)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Deflazacort......................................... 6 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada tableta contiene:

Deflazacort....................................... 30 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SETATREP® (deflazacort) es un glucocorticoide de nueva generación con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras indicado para el tratamiento de las siguientes patologías: insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (la hidrocortisona o cortisona son los fármacos de elección; debido a sus mínimos efectos mineralocorticoides SETATREP® (deflazacort) debe ser usado junto con un minera­locorticoide) hiperplasia suprarrenal congénita tiroiditis no supurativa; artritis reumatoide artritis psoriásica artritis gotosa aguda espondilitis anquilosante sinovitis tenosinovitis bursitis aguda y subaguda osteoartritis postraumática y epicondilitis; lupus eritematoso sistémico carditis reumática aguda polimialgia reumática poliarteritis nodosa polimiositis dermatomitosis sistémica arteritis temporal granulomatosis de Wegener; eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson) dermatitis exfoliativa micosis fungoide psoriasis grave dermatitis seborreica grave pénfigo dermatitis bulosa herpetiforme rinitis alérgica (estacional o perenne) asma bronquial dermatitis por contacto dermatitis atópica enfermedad del suero reacciones de hipersensibilidad medicamentosa y reacciones alérgicas graves; neumonías de tipo alérgico fibrosis pulmonar idiopática neumonías por aspiración sarcoidosis sistémica y síndrome de Loeffler; conjuntivitis alérgica uveítis coroiditis queratitis coriorretinitis iritis e iridociclitis inflamación de la córnea neuritis óptica oftalmia simpática herpes zoster oftálmico anemia hemolítica adquirida (autoinmune) eritroblastopenia anemia congénita hipoplásica (eritroide) púrpura trombocitopénica idiopática trombocitopenia secundaria leucemia linfoma y mieloma múltiple síndrome nefrótico; enteritis regional colitis y hepatitis crónica y esclerosis múltiple exacerbada.

Debido a que SETATREP® (deflazacort) no interfiere en el metabolismo del calcio óseo ni tiene efecto diabetógeno es un medicamento que se puede utilizar con seguridad en aquellos pacientes que potencialmente puedan desarrollar una osteoporosis y requieran un tratamiento con glucocorticoides y en pacientes prediabéticos o diabéticos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

 SETATREP® (deflazacort) es un medicamento del grupo de los glucocorticoides que poseen actividad antiinflamatoria e inmunosupresora lo que permite su administración para el manejo de una amplia gama de patologías. Comparándolo con la prednisolona a dosis antiinflamatorias equivalentes provoca una mínima inhibición en la absorción del calcio a nivel intestinal y un pequeño incremento en la excreción urinaria del calcio por lo que el volumen del hueso trabecular y en el contenido mineral óseo no se altera de manera importante además de que su efecto diabetogénico es mínimo tanto en sujetos normales como en pacientes con antecedentes familiares de diabetes y en pacientes diabéticos.

SETATREP® (deflazacort) administrado por vía oral se absorbe bien y por acción de las esterasas plasmáticas es convertido en un metabolito farmacológicamente activo y que alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 1.5 y 2 horas. En un 40% se une a proteínas plasmáticas no presenta afinidad por la globulina a la que generalmente se unen los corticoides. Su vida media plasmática es de aproximadamente entre 1.1 y 1.9 horas. Su principal vía de eliminación es la renal (por orina) por la que se excreta el 70% del fármaco durante las primeras 8 horas y el 30% restante se elimina por medio de las heces.

 

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado como en casi todos los medicamentos si los pacientes son hipersensibles al SETATREP® (deflazacort) o a cualquiera de los componentes de la fórmula y en aquellos que están siendo sometidos a inmunizaciones virales vivas.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

 Es posible que se deba ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta individual del paciente al tratamiento o en casos de estrés físico o emocional exacerbación de patología(s) como infección severa cirugía o traumatismo. Con el uso de glucocorticoides se deben vigilar las posibles infecciones ya que estos pueden enmascararlas. En caso de tratamiento con glucocorticoides a largo plazo y/o a dosis elevadas; es pertinente realizar la vigilancia del paciente por lo menos un año después.

Se deberán realizar revisiones oftalmológicas periódicas (especialmente en niños) ya que el uso prolongado de glucocorticoides puede causar catarata glaucoma lesión en los nervios ópticos infecciones oculares (hongos y virus). Los glucocorticoides a dosis altas pueden elevar la presión arterial aumentar la retención de sal agua y la excreción de potasio. Pueden considerarse la restricción dietética de sal y los suplementos de potasio. Los pacientes que estén en tratamiento glucocorticoide no deben vacunarse contra la viruela y especialmente a dosis elevadas debido a la posibilidad de complicaciones neurológicas y falta de respuesta inmune humoral.

Sin embargo pueden inmunizarse los pacientes que reciben glucocorticoides como tratamiento de reemplazo por ejemplo en el caso de la enfermedad de Addison. Debe advertirse a los pacientes a los que se les administran dosis inmunosupresoras de glucocorticoides que eviten la exposición a la varicela o al sarampión y en caso positivo que consulten al médico (especialmente los niños). El tratamiento glucocorticoide en pacientes con tuberculosis activa debe restringirse a los casos de tuberculosis fulminante o diseminada en el que se debe utilizar para su tratamiento de manera conjunta un esquema antituberculoso apropiado.

En pacientes con tuberculosis latente o reacción intradérmica positiva a la tuberculina es necesario observarlos ya que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Debe utilizarse la dosis mas baja posible de glucocorticoide para controlar el padecimiento que se está tratando; cuando sea posible reducir la dosis ésta deberá realizarse gradualmente. La suspensión abrupta de los glucocorticoides puede inducir insuficiencia suprarrenal secundaria este riesgo puede reducirse al mínimo mediante la reducción gradual de la dosis.

El efecto de los glucocorticoides aumenta en pacientes con hipotiroidismo o con cirrosis. Se debe tener precaución en pacientes con herpes simple ocular debido a la posibilidad de perforación corneal cuando se utilizan corticosteroides. Con la administración de glucocorticoides pueden presentarse padecimientos psiquiátricos; inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas preexistentes.

Los glucocorticoides deben utilizarse con precaución en: colitis ulcerativa inespecífica absceso o infección piógena diverticulitis; anastomosis intestinal reciente; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia gravis. Dependiendo de las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependerá la cantidad de la dosis y la duración del tratamiento se deben considerar los riesgos y beneficios en el caso individual de cada paciente.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Hasta el momento no existen estudios adecuados de reproducción en humanos por lo que el empleo durante el embarazo sólo debe considerarse cuando los beneficios esperados superen a los potenciales riesgos.

Durante el embarazo aquellos niños cuyas madres recibieron tratamientos con glucocorticoides deben ser observados cuidadosamente con el fin de descartar cualquier posibilidad de un hipoadrenalismo. Como los glucocorticoides se excretan en la leche materna se recomienda no administrarse durante la lactancia o que la madre no amamante al niño ya que pueden ocasionar supresión del crecimiento o hipoadrenalismo.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

 La aparición de reacciones adversas provocadas por los glucocorticoides se encuentran relacionadas íntimamente con las dosis y el tiempo de tratamiento. Normalmente estos efectos pueden revertirse o reducirse al mínimo disminuyendo la dosis lo que es preferible a la suspensión del tratamiento. Las que se pudieran presentar con mayor frecuencia son:

Trastornos de líquidos y electrólitos: Retención de sodio pérdida de potasio alcalosis hipocaliémica; retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes sensibles; hipertensión arterial.

Osteomusculares: Debilidad muscular miopatía por corticosteroides hipertrofia muscular progresión de los síntomas de la miastenia gravis osteoporosis fracturas.

Gastrointestinales: Úlcera péptica con posibilidad de perforación subsecuente y hemorragia pancreatitis distensión abdominal úlceras esofágicas.

Dermatológicas: Trastorno de la cicatrización de heridas atrofia cutánea; piel frágil y fina; petequias y equimosis; eritema facial diaforesis; alteración en la reacción de las pruebas cutáneas; dermatitis alérgica urticaria edema angioneurótico.

Neurológicas: Crisis convulsiones vértigo cefalea.

Endocrinológicas: Irregularidades menstruales (amenorrea) desarrollo del síndrome de Cushing; disminución del crecimiento intrauterino fetal o durante la niñez falta de respuesta suprarrenal e hipofisaria secundaria reducción de la tolerancia a los carbohidratos manifestaciones de diabetes mellitus aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes en pacientes diabéticos.

Oftálmicas: Catarata subcapsular; aumento de la presión intraocular galucoma; exoftalmos.

Metabólicas: Balance nitrogenado negativo debido a catabolismo proteico.

Psiquiátricas: Euforia cambios en la personalidad; insomnio.

Otras: Reacciones anafilácticas o de hipersensibilidad así como hipotensión similar al choque.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

 Aunque a la fecha no han sido detectadas interacciones medicamentosas deben tenerse los mismos cuidados que con otros glucocorticoides. El uso concomitante de fenobarbital fenitoína rifampicina o efedrina puede incrementar el metabolismo de los glucocorticoides reduciendo sus efectos terapéuticos. Los pacientes que reciben un glucocorticoide y estrógenos se deben observar para determinar la presencia de efectos glucocorticoides excesivos.

El uso concomitante con diuréticos que eliminan potasio puede aumentar la hipocaliemia. Con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o toxicidad por digital asociada con hipocaliemia.

La amfotericina B puede fomentar la eliminación de pota­sio. Todos los pacientes a los que se les administre cualquiera de estas combinaciones terapéuticas se les deben ­realizar determinaciones de electrólitos séricos especialmente las concentraciones de potasio y deben vigilarse estrechamente.

El uso de glucocorticoides con anticoagulantes cumarínicos puede aumentar o disminuir los efectos anticoagulantes posiblemente necesitando un ajuste de la dosis. Los glucocorticoides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilato. En pacientes diabéticos cuando se administran glucocorticoides puede ser necesario ajustar la dosis del medicamento hipoglucemiante. El tratamiento concomitante con glucocorticoides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

 En las pruebas de tetrazolionitroazul para identificar infecciones bacterianas los corticosteroides pueden producir resultados falsos-negativos.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

 En la literatura se han descrito efectos teratogénicos en animales por uso de glucocorticoides. En el caso de deflazacort no se modifica significativamente el curso de la gestación y el parto cuando se administra a ratas a razón de más de 1 mg/kg/día durante la última semana de gestación.

En los estudios de fertilidad y reproducción en ratas no se ha observado ningún efecto adverso a dosis de 0.25-1 mg/kg/día sin embargo a dosis mayores se llegan a presentar efectos tóxicos tanto en las madres como en los productos.

Considerando que las diversas complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen tanto de la dosis como de la duración del tratamiento en tal caso se debe tomar una decisión basada en la relación riesgo/beneficio y adoptar una terapia diaria o intermitente.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Como todos los glucocorticoides con SETATREP® (deflazacort) las dosis que se utilicen se deben individualizar dependiendo del problema a tratar y de la respuesta del paciente.

Durante los periodos de estrés o exacerbación de la enfermedad pudiera ser necesario ajustar las dosis a criterio del médico.

Con objeto de evitar el síndrome de deprivación después de un tratamiento prolongado la dosis se debe ir reduciendo en forma gradual. SETATREP® (deflazacort) es un glucocorticoide derivado de la prednisolona con potencia antiinflamatoria similar o sea 6 mg de SETATREP® (deflazacort) es igual a 5 mg de prednisona o prednisolona.

Adultos:

Dosis inicial: 6 a 90 mg dependiendo de la gravedad de los síntomas hasta 120 mg/día en el caso de enfermedades agudas o exacerbaciones de condiciones crónicas. La dosis promedio de mantenimiento para la mayoría de las patologías es hasta de 18 mg/día.

La dosis inicial se debe ajustar hasta obtener una respuesta clínica satisfactoria y posteriormente ajustar hasta obtener una dosis de mantenimiento favorable (la dosis menor capaz de mantener la respuesta clínica adecuada) si no se obtiene la respuesta clínica satisfactoria después de un tiempo razonable de tratamiento se recomienda suspender SETATREP® (deflazacort) y buscar otro medicamento como alternativa.

Nota: Todo paciente bajo tratamiento con SETATREP® (deflazacort) debe ser sometido a una vigilancia y en caso de ser necesario ajustar la dosis.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han reportado algunos casos aislados de una sobredosis con deflazacort ninguno fue de consecuencia fatal.

Ante la posibilidad de una sobredosis aguda se recomienda instaurar un tratamiento sintomático (en animales de experimentación la DL50 oral utilizada fue mayor a 4 000 mg/kg).

Las complicaciones que se presenten por los efectos metabólicos de los glucocorticoides o de los efectos propios de las enfermedades subyacentes o concomitantes o las que sean el resultado de interacciones medicamentosas deben tratarse del modo apropiado. Se deberá mantener la ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios con atención especial al equilibrio de sodio y potasio.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 6 mg.

Caja con 10 tabletas de 30 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LEMERY S. A. de C. V.

Reg. Núm. 218M2002 S. S. A. IV

EEAR-300551/R2002