Sporanox* 3d

Cápsulas                                                          

(Itraconazol)                                                  

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene: 100 mg de itraconazol en microgránulos.

Excipiente c.b.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Micosis vaginal aguda crónica o recurrente causada por cualquier especie de Candida.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El itraconazol es un derivado triazólico activo contra infecciones por Candida spp. incluyendo C. albicans C. Krusei C. glabrata y otros hongos y levaduras.

Los estudios in vitro han demostrado que el itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergosterol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.

La biodisponibilidad oral del itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de 1 a 1.5 días. El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8%. La concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma.

Los niveles terapéuticos en tejido vaginal se mantienen por otros 2 días después de terminar el tratamiento de 3 días con 200 mg al día y por otros 3 días después de suspender el tratamiento con 200 mg dos veces al día por un día.

Itraconazol se metaboliza en el hígado dando lugar a un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxiitraconazol el cual tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. Los niveles de itraconazol medidos por bioensayo fueron 3 veces superiores a los obtenidos por HPLC. La excreción de itraconazol en heces es del 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es del 0.03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana.

 

CONTRAINDICACIONES:

SPORANOX* 3D está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al compuesto o a sus excipientes.

SPORANOX* 3D está contraindicado durante el embarazo.

Está contraindicada la administración de SPORANOX* Cápsulas con los siguientes medicamentos: Terfenadina astemizol mizolastina cisaprida dofetilido quinidina pimozide inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina triazolam y midazolam oral.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

En un estudio con SPORANOX* I.V. en voluntarios sanos se observó una disminución transitoria asintomática de la fracción de eyección ventricular; esta se resolvió antes de la siguiente infusión. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos para la formulación oral. Se ha observado que el itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo y han sido asociados reportes de insuficiencia cardiaca congestiva con SPORANOX*. SPORANOX* no debe ser utilizado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con antecedentes a menos que los beneficios sobrepasen claramente los riesgos. Para la evaluación individual del riesgo/beneficio deben ser tomados en consideración factores como la gravedad de la indicación el esquema terapéutico y los factores de riesgo individuales de insuficiencia cardiaca congestiva. Estos factores de riesgo incluyen enfermedades cardiacas como enfermedad isquémica y enfermedad valvular; enfermedad pulmonar significativa como enfermedad pulmonar obstructiva crónica; e insuficiencia renal y otros trastornos que presenten edema. Dichos pacientes deben ser informados de los signos y síntomas de la insuficiencia cardiaca congestiva deben ser tratados con precaución y monitorearse durante el tratamiento los signos y síntomas para la insuficiencia cardiaca congestiva; si dichos signos o síntomas ocurren durante el tratamiento SPORANOX* deber ser discontinuado.

Los bloqueadores de canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos y ser aditivos a los del itraconazol; itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto debe de tenerse precaución cuando son coadministrados itraconazol y bloqueadores de canales de calcio. SPORANOX* tiene un potencial para interacciones medicamentosas clínicamente importantes (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Disminución en la acidez gástrica: La absorción del itraconazol de SPORANOX* Cápsulas se altera cuando la acidez gástrica está disminuida. En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (ejemplo hidróxido de aluminio) éste debe ser administrado por lo menos 2 horas antes de la administración de SPORANOX* Cápsulas. En pacientes con aclorhidria como ciertos pacientes con SIDA y pacientes con supresores de la secreción ácida (ejemplo antagonistas H2 inhibidores de la bomba de protones) es aconsejable el administrar SPORANOX* Cápsulas con bebidas de cola.

Itraconazol es metabolizado principalmente en el hígado. Aunque no se ha asociado clínicamente disfunción hepática con SPORANOX* 3D es recomendable no administrar el medicamento a pacientes con historia conocida de enfermedad hepática.

Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal.

No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antimicóticos azólicos. Debe tenerse precaución al prescribir SPORANOX* Cápsulas en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.

Uso durante el embarazo y la lactancia: SPORANOX* 3D no deberá administrarse durante el embarazo. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual a menos que se utilice un adecuado anticonceptivo o que la prueba para detección del embarazo (sensibilidad: 50 I.U./l) sea negativa.

Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana los beneficios esperados de la terapia con SPORANOX* 3D deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho.

Efectos sobre la habilidad para manejar o utilizar maquinaria: No se han observado efectos.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: Náusea dolor abdominal dolor de cabeza mareo y dispepsia. Reacciones alérgicas (como prurito exantema urticaria y angioedema) y también han sido reportados casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson.

Se han recibido reportes de edema insuficiencia cardiaca congestiva y edema pulmonar.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

1. Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol: Han sido realizados estudios de interacción con rifampicina rifabutina y fenitoína. Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraconazol en estos estudios fue disminuida a tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante no es recomendable la combinación de itraconazol con estos potentes inductores enzimáticos. No se cuenta con datos de estudios formales para otros inductores enzimáticos como carbamazepina fenobarbital e isoniacida pero deben esperarse efectos similares.

    Como el itraconazol es metabolizado a través del CYP3A4 inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad de itraconazol. Ejemplos de estos son: ritonavir indinavir claritromicina y eritromicina.

2. Efectos del itraconazol sobre el metabolismo de otros medicamentos:

2.1 Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento los niveles de itraconazol declinan gradualmente dependiendo de la dosis y duración del tratamiento (véase Farmacocinéticay farmacodi­namia). Esto debe ser tomado en cuenta cuando se considera el efecto inhibitorio de itraconazol sobre medicamentos concomitantes.

    Ejemplos son:

•  Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con itraconazol: terfenadina astemizol mizolastina cisaprida triazolam midazolam oral dofetilido quinidina pimozide inhibidores de la reductasa HMG-CoA metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina.

•  Los bloqueadores de canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los del itraconazol; itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto debe tenerse precaución cuando son coadministrados itraconazol y bloqueadores de canales de calcio.

  Medicamentos en los que se deben vigilar los niveles plasmáticos efectos o efectos secundarios. Su dosificación si es coadministrada con itraconazol debe ser reducida si es necesario.

  Anticoagulantes orales.

  Inhibidores de proteasas HIV como ritonavir indinavir saquinavir.

  Ciertos agentes antineoplásicos como vinca alcaloides busulfán docetaxel y trimetrexate.

  Bloqueadores de canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 como dihidropiridinas y verapamil.

•  Ciertos agentes inmunosupresores: ciclosporina tacrolimus rapamicina (también conocida como sirolimus).

•  Otros: Digoxina carbamazepina buspirona alfentanil alprazolam brotizolam midazolam I.V. rifabutina metilprednisolona ebastine reboxetine.

2.2 No han sido observadas interacciones de itraconazol con AZT (zidovudina) y fluvastatina.

      No se han observado interacciones de itraconazol con el metabolismo del etinilestradiol y noretisterona (anticonceptivos orales).

3. Efecto en la unión a proteínas: Los estudios in vitro muestran que no hay interacción en la unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y propranolol imipramina diazepam cimetidina indometacina tolbutamida y sulfametazina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Elevación reversible de enzimas hepáticas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40 mg/kg/día o más) y en ratones (80 mg/kg/día o más) itraconazol ha mostrado un aumento en la incidencia de anormalidades fetales y ha producido efectos adversos en el embrión. No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol en mujeres embarazadas.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

SPORANOX* 3D: Dos cápsulas en una sola toma con la comida principal durante tres días es el tratamiento total para micosis vaginal aguda crónica o recurrente.

Estas dosis son equipotentes en su efecto clínico. En todos los casos la toma debe hacerse con la comida principal; de otra manera la absorción de SPORANOX* 3D puede reducirse de manera importante.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ­tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén. Dentro de la primera hora después de la ingestión el lavado gástrico puede ser realizado. Si se considera adecuado se puede administrar carbón activado. Itraconazol no es removible por hemodiálisis. No hay disponible un antídoto específico.

 

PRESENTACIÓN:

SPORANOX* 3D: Caja con 6 cápsulas. Un tratamiento completo para micosis vaginal aguda crónica o recurrente.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

JANSSEN-CILAG S. A de C. V.

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Reg. Núm. 214M87 S. S. A.

CEAR-202082/2001