Rapix®

              

Cápsulas                                                           
y solución inyectable

Analgésico no narcótico

(Ketorolaco)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Ketorolaco trometamina................ 10 mg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco trometamina................ 30 mg

Vehículo c.b.p. 2 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es un antiinflamatorio no esteroide con importante actividad analgésica indicado en el tratamiento del manejo del dolor moderadamente severo.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

RAPIX es un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso.

Después de su administración oral RAPIX es rápidamente absorbido; logra concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 50 minutos. Después de su administración intramuscular RAPIX logra concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 50 minutos la administración intravenosa directa o en bolo a los 5 y 5.4 minutos respectivamente. La administración en infusión continua de 5 mg/h mantiene concentraciones plasmáticas similares a la administración de 30 mg c/6 h. La farmacocinética de RAPIX es lineal logrando su estado de equilibrio después de la cuarta dosis cuando se administra en bolo cada 6 horas. Ketorolaco se une en 99% a las proteínas plasmáticas RAPIX se metaboliza ampliamente
a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%) la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 4 a 6 horas y la depuración plasmática total de 0.023 l/h/kg. En ancianos (
³ 65 años) la vida plasmática de RAPIX se prolonga hasta 7 horas en insuficiencia renal la eliminación está disminuida por lo que su vida plasmática también se prolonga.

 

CONTRAINDICACIONES:

Al igual que otros AINES RAPIX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINES enfermedad ácido péptica activa hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

RAPIX debe administrarse con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia digestiva especialmente en los ancianos tratados con dosis superiores a 60 mg/día. En los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía. Pacientes con alteraciones en los tiempos de coagulación ya que RAPIX inhibe la agregación plaquetaria; sin embargo ésta regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento. Se han descrito casos de retención hídrica hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con RAPIX por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se administre durante el embarazo o lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

 Se ha reportado malestar abdominal anorexia estreñimiento diarrea dispepsia eructos flatulencia sensación de plenitud gastritis hemorragia digestiva hematemesis náuseas esofagitis pancreatitis úlcera gastroduodenal perforación gástrica o intestinal estomatitis vómitos rectorragia melena ansiedad meningitis aséptica convulsiones depresión mareo somnolencia sequedad de boca euforia polidipsia alucinaciones cefalea hipercinesia disminución de la capacidad de concentración insomnio mialgia parestesias sudación vértigo insuficiencia renal aguda polaquiuria retención urinaria síndrome nefrótico oliguria bradicardia hipertensión arterial palidez palpitaciones hipotensión arterial dolor torácico asma bronquial disnea edema pulmonar.

Hepatitis ictericia colestásica insuficiencia hepática dermatitis exfoliativa síndrome de Lyell exantema maculopapular prurito síndrome de Stevens-Johnson urticaria reacciones de hipersensibilidad reacciones hematológicas disgeusia alteraciones de la vista acúfenos hipoacusia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

RAPIX no debe administrarse en forma simultánea con probenecid ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco; RAPIX disminuye el aclaramiento de pentoxifilina metotrexato y litio. Con war­farina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha descrito elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina inhibición de la agregación plaquetaria prolongación del tiempo de sangrado alteración en las pruebas de funcionamiento hepático.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento no se han reportado efectos de carcinogénesis mutagénesis teratogénesis ni sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Se recomienda tomar una cápsula de 10 mg cada 4-6 horas sin exceder de 40 mg al día ni de 7 días.

 

 

La dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder la dosis recomendada.

La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Soluciones compatibles: Salina dextrosa al 5% solución de Ringer y Ringer lactato o soluciones Plasmalyte.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se ha notificado sin embargo se recomiendan medidas generales y la suspensión del medicamento.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 cápsulas de 10 mg c/u.

Caja con 3 ampolletas de 30 mg/2 ml c/u.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

 

Reg. Núm. 639M2003 S. S. A.
Reg. Núm. 065M2004 S. S. A.

LEAR 03360200618/R2003
BEAR 04390702984/R2004