Adepsique*              

Tabletas

(Amitriptilina HCl
diazepam y perfenacina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de amitriptilina........... 10 mg

Perfenacina....................................... 2 mg

Diazepam........................................... 3 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ADEPSIQUE* está indicado en el tratamiento de estados depresivos con ansiedad o agitación moderada a severa que se hacen acompañar de tensión excitación insomnio rasgos obsesivos e hipocondriacos. Los pacientes con ansiedad y depresión asociadas con enfermedades físicas crónicas o en pacientes en los cuales la depresión y la ansiedad no están bien diferenciadas se pueden beneficiar de la terapia combinada. También tiene su indicación en los trastornos del sueño que se hacen acompañar de inquietud motora ansiedad tensión y pensamientos negativos y/o catastróficos.

ADEPSIQUE* no es más efectivo que la perfenacina sola en tratar los desórdenes psicóticos. Sin embargo los pacientes esquizofrénicos en quienes se asocian síntomas de depresión pueden responder también a esta combinación. Cuando exista peligro de suicidio en un deprimido este medicamento es muy útil por su efecto sedante al igual que en depresiones con insomnio. Se utiliza principalmente en psicosis agudas con agitación psicomotriz y síntomas productivos; se ha administrado con éxito a pacientes crónicos con apatía y negativismo. El diazepam tiene gran valor para aliviar la ansiedad la tensión la inquietud la excitación psicomotriz las distimias los trastornos somáticos de la ansiedad y la hipocondriasis. La asociación de los tres principios activos (amitriptilina diazepam y perfenacina) tienen entonces una eficacia psicotrópica ansiolítica y antidepresiva.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: ADEPSIQUE* es una combinación de una fenotiacina (perfenacina) un antidepresivo tricíclico (amitriptilina) y una benzodiacepina (diazepam). Los tres agentes se absorben en el tubo gastrointestinal pero tienen una menor biodisponibilidad debido al efecto del metabolismo de primer paso. Los tres agentes se metabolizan en el hígado hacia metabolitos activos; el diazepam la perfenacina y la amitriptilina junto con sus metabolitos se excretan en la orina. La vida media de eliminación de la perfenacina el diazepam y la amitriptilina son 8.4 a 12.3 horas 20 a 50 horas y 9 a 25 horas ­respectivamente.

El metabolismo hepático del diazepam es extenso hacia tres metabolitos activos y de vida media más prolongada; el desmetildiazepam el temazepam y el oxazepam. El diazepam y sus metabolitos se eliminan en la orina resultando en la eliminación de al menos un 25% del medicamento sin cambios en la orina. La vida media de la amitriptilina también se prolonga debido a que en el organismo se produce un metabolito activo denominado nortriptilina.

Farmacodinamia: ADEPSIQUE* por ser una combinación de una fenotiacina (perfenacina) un antidepresivo tricíclico (amitriptilina) y una benzodiacepina (diazepam) potencialmente tiene propiedades antidepresivas así como sedantes. La amitriptilina es un potente inhibidor de la recaptura de la serotonina (5-HT) y en menor proporción de la noradrenalina (NA) en las terminaciones nerviosas. Esta última acción se atribuye a su metabolito activo la nortriptilina. Por lo anterior aumenta la concentración sináptica de dichos neurotransmisores en el sistema nervioso central y al parecer explica su efecto benéfico en los estados depresivos en particular en la depresión agitada.

Por otro lado la perfenacina tiene propiedades sedantes que se atribuyen al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en los sistemas mesolímbicos y mesocorticales. También inhibe los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito (área postrema del bulbo raquídeo) y tiene acciones antiadrenérgicas antiserotoninérgicas (5HT2) y antihistamínicas (H1). Finalmente el diazepam actúa también sobre el sistema límbico; la mayor parte de sus acciones son el resultado del aumento de la inhibición mediada por el ácido gammaaminobutírico (GABA) lo que parece ser consecuencia de su unión a receptores benzodiacepínicos que están en estrecha relación con los receptores del GABA y los canales transmembrana del ión cloro (complejo receptor GABA/Bdz/Cl-).

Ventajas clínicas: Se utiliza la combinación de amitriptilina/perfenacina/diazepam por el hecho de que las fenotiacinas inhiben el metabolismo de la amitriptilina y porque se demostró mejoría clínica adicional con esta combinación cuando se comparó con el antidepresivo solo.

 

CONTRAINDICACIONES:

Debido a las potentes propiedades anticolinérgicas ADEPSIQUE* está contraindicado en los pacientes ancianos con glaucoma de ángulo abierto obstrucción gastrointestinal o hipertrofia prostática y/o signos de depresión de la médula ósea. ADEPSIQUE* puede también producir hipomanía y aumentar los síntomas de las psicosis sobre todo durante la administración simultánea con inhibidores de la monoaminooxidasa. Se debe tener especial cuidado cuando se necesita utilizar en los pacientes con enfermedad renal hepática o pulmonar la miastenia gravis infarto reciente del miocardio e insuficiencia cardiaca y en el paciente epiléptico.

Está contraindicado totalmente en casos de hipersensibilidad o alergia a cualquiera de los tres componentes de la fórmula (fenotiacinas tricíclicos y/o benzodiacepinas). Está contraindicado también en casos de intoxicación alcohólica aguda con manifestaciones de depresión estado de coma o de choque hipoxia edema cerebral depresión mental y durante la lactancia. En individuos con hipoalbuminemia causa depresión profunda.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

 ADEPSIQUE* también potencia la acción de los ansiolíticos y los neurolépticos. Su empleo durante la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se recomienda su empleo en niños menores de 12 años.

No se administre este medicamento cuando existan antecedentes de hipertiroidismo.

Evítese el manejo de vehículos o maquinarias.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones más comunes como la fatiga la somnolencia el mareo la sequedad bucal la constipación la taquicardia moderada y los trastornos de acomodación o la visión borrosa desaparecen al ajustar la dosis. El estreñimiento la retención urinaria la sedación la debilidad la cefalea la hipotensión ortostática el aumento de peso el pulso lento o irregular el dolor ocular el temblor el nerviosismo las alucinaciones la diarrea el vómito la suda­ción excesiva el aumento de la sensibilidad a la luz la disminución de la capacidad sexual las discrasias sanguíneas la ictericia colestática la galactorrea y las reacciones alérgicas son más raras. Produce tolerancia y farmacodependencia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interactúa con diversos fármacos especialmente con los que afectan el sistema nervioso central. Produce efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como antipsicóticos antidepresivos antihistamínicos barbitúricos alcohol y otras drogas las cuales por sí mismas producen depresión del SNC. Los niños y los ancianos son más susceptibles a sus efectos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican. Con las fenotiacinas se incrementan los niveles de colesterol catecolaminas urinarias estrógenos y 17 cetoesteroides. Los metabolitos urinarios de las fenotiacinas pueden oscurecer la orina produciendo resultados falsamente positivos para urobilinógeno amilasa uroporfirinas porfobilinógenos y ácido 5-hidroxiindolacético. Los enfermos que están recibiendo dosis terapéuticas de fenotiacinas pueden mostrar cambios electrocardiográficos.

La terapia prolongada puede elevar la fosfatasa alcalina la transaminasa glutámico oxalacética la bilirrubina directa e indirecta el colesterol sérico y la glucosa sanguínea; en cuanto a esta última sustancia se ha visto que la elevación no es tan grande como la producida por las fenotiacinas; sin embargo pueden provocar una descompensación en los diabéticos.

Estos efectos sobre la química sanguínea son reversibles al suspender la medicación y en la inmensa mayoría de casos no significa riesgo alguno. Puede normalizar la T-3 y T-4 en un hipertiroideo.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En relación con efectos de carcinogénesis mutagénesis teratogénesis y sobre la fertilidad no se han presentado hasta el momento. Es considerado dentro de la categoría C.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Oral. La dosis recomendada es 2 a 8 mg de perfenacina con 10 a 40 mg de amitriptilina y 3 a 12 mg de diazepam (1 a 4 tabletas de ADEPSIQUE* al día dando de preferencia la dosis mayor en la noche antes de acostarse). La dosis máxima diaria recomendada es hasta de 16 mg de perfenacina/80 mg de amitriptilina/24 mg de diazepam. La reducción de la dosis a la mitad puede ser necesaria en casos de insuficiencia hepática y en los pacientes ancianos.

Los niños mayores de 12 años de edad pueden recibir dosis de perfenacina de 2 a 4 mg con 10 mg a 20 mg de amitriptilina y 3 a 6 mg de diazepam dando de preferencia la dosis mayor en la noche antes de acostarse. La dosis diaria máxima recomendada es de 12 mg de perfenacina/60 mg de amitriptilina/18 mg de diazepam.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

 Debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de urgencia. Los pacientes deben ser hospitalizados y tratarse en una unidad de cuidado intensivo siempre que sea posible. Debe considerarse la posibilidad de ingestión concomitante de alcohol u otras drogas o alguna otra explicación médica para el estado del paciente.

Manifestaciones: La sobredosis con perfenacina afecta principalmente al sistema extrapiramidal. La sintomatología de la sobredosis generalmente es una extensión de los efectos farmacológicos de la perfenacina. La sobredosis con antidepresivos tricíclicos puede dar como resultado concentraciones plasmáticas de la droga; éstas son más precisas que la cantidad de droga ingerida con base en la historia del paciente para identificar a aquellos que corren el riesgo de sufrir complicaciones médicas importantes con la sobredosis. La sobredosis puede causar somnolencia hipotermia taquicardia y otras anormalidades arrítmicas; también se pueden presentar pupilas dilatadas convulsiones hipotensión severa estupor y coma. Se ha comunicado que la paresia oculomotriz (pérdida del movimiento conjugado en la maniobra llamada del ojo de muñeca) como manifestación de sobredosis de amitriptilina es significativa en el diagnóstico diferencial de un paciente en coma superficial.

Tratamiento: El tratamiento es sintomático y coadyuvante. Siempre que el paciente esté consciente debe inducirse el vómito aun cuando ya haya ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por medio de la administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido. Si no se obtiene éxito al inducir el vómito o está contraindicado debe realizarse lavado gástrico con solución salina fisiológica particularmente en niños. En adultos se puede usar agua corriente.

Sin embargo debe eliminarse tanto como sea posible la cantidad administrada antes de la siguiente instilación. Los catárticos salinos atraen agua a los intestinos por ósmosis y por lo tanto pueden ser valiosos por su acción rápidamente diluyente del contenido intestinal. Si ocurren síntomas agudos tipo Parkinson debido a intoxicación con perfenacina puede administrarse mesilato de benzotropina trihexifenidil o difenhidramina. El despertar puede no ocurrir hasta las 48 horas después de haberse ingerido la sobredosis tóxica a pesar de haberse tomado medidas coadyuvantes o contra el incidente. La diálisis no tiene valor en el tratamiento.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas.

Caja con 90 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Protéjase de la luz. Consérvese en lugar fresco y seco (15-30°C).

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

No se deje al alcance de los niños. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado aun
a dosis terapéutica puede ocasionar dependencia.

PSICOFARMA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 85689 S. S. A. II

HEAR-106855/2000