Noristerat®                             

                          

Solución inyectable                                          

(Noretisterona)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 1 ml de SOLUCIÓN OLEOSA contiene:

Enantato de noretisterona........... 200 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anticonceptivo parenteral monohormonal para la planeación familiar.

Contracepción parenteral de elección para mujeres en las que está contraindicada la administración de estrógenos o mujeres que encuentran dificultad en la toma diaria de anticonceptivos orales durante periodos prolongados.

NORISTERAT está solamente indicado en mujeres con ciclos bifásicos regulares.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Después de la inyección intramuscular el enantato de noretisterona es liberado lentamente desde el depósito desdoblándose luego rápidamente en la sustancia activa noretisterona así como en su resto del ácido graso. La concentración de noretisterona alcanza a los 5-10 días valores máximos de distinta altura en cada caso. A continuación se reduce al principio con una mayor velocidad y luego en forma más lenta.

El nivel plasmático capaz de mantener el efecto anticonceptivo perdura hasta 90 días.

Noretisterona o respectivamente el éster son metaboli­zados completamente siendo eliminados aproximadamente en 40% de la dosis por vía renal y 60% por las heces.

En la orina se encuentran sobre todo conjugados de los ácidos sulfúrico y glucurónico.

 

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo; flebitis o procesos tromboembólicos; presión arterial patológicamente aumentada; hepatopatías agudas y crónicas graves acompañadas o no de ictericia (especialmente cirrosis biliar primaria); carcinomas de mama o de endometrio tra­tados o actuales; diabetes severa con alteraciones vasculares; trastornos del metabolismo de las grasas; síndrome de Dubin-Johnson; síndrome de Rotor; tumores hepá­ticos (actuales o antecedentes de los mismos); anteceden­tes de herpes gravídico; antecedentes de ictericia idiopá­tica o prurito severo durante algún embarazo; otosclerosis con empeoramiento durante algún embarazo anterior; 12 semanas antes de intervenciones quirúrgicas planeadas y en caso de inmovilización (por ejemplo accidentes).

En los casos que se citan a continuación debe conside­rar­se cuidadosamente la relación riesgo/beneficio antes de admi­nistrar NORISTERAT: porfiria; en presencia de cualquier tipo de función hepática alterada; antecedentes de flebitis o tromboembolias y en caso de antece­den­tes de embarazo extrauterino así como cuando sólo existe una trompa.

Debe prescindirse de una nueva inyección si durante el tratamiento aparecen por primera vez dolor de cabeza simi­lar al de la jaqueca o frecuentemente cefaleas de inten­sidad no habitual; si se presentan trastornos repen­ti­nos de la percepción (por ejemplo de la visión de la audi­ción) signos iniciales de tromboflebitis o tromboembolias (por ejemplo hinchazón o dolores desacostumbrados en las piernas dolores punzantes al respirar o tos de­ origen desconocido); trastornos esteno­cár­dicos; aumento considerable de la tensión arterial; si reaparecen depresiones anteriores así como en caso de alteraciones patológicas de la función hepática o del nivel hormonal.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use durante el embarazo. NORISTERAT carece de efecto inhibidor sobre el proceso de lactación. Pero sin embargo se pueden eliminar peque­ñas cantidades de sustancias esteroides con la leche materna. Hay que interrumpir la lactación en el caso de una ictericia neonatal fuerte o prolongada que requiera tratamiento médico ya que los esteroides pueden influenciar el proceso de degradación de la bilirrubina del neonato.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Con cierta frecuencia se registran irregularidades en el curso del ciclo.

Puede causar amenorreas de corta duración y sangrado intermenstrual severo.

Como efectos secundarios subjetivos se observan en casos aislados cefaleas mareos distimias depresivas y náuseas de corta duración.

Son raros los aumentos notables de peso.

 

ADVERTENCIAS:

NORISTERAT es efectivo desde el primer día de la medicación. Administrado de acuerdo con las instrucciones el grado de seguridad es algo más reducido que el de los anticonceptivos orales combi­nados.

Si el tratamiento se suspendió a causa de la ausencia de una hemorragia es necesario emplear medidas diagnós­ticas para aclarar las causas.

Si no hay embarazo y a pesar de ello persiste la amenorrea es preciso practicar un tratamiento especial en particular en mujeres jóvenes.

En algunas pacientes se ha observado una disminución de la tolerancia frente a la glucosa durante el empleo de gestágenos.

Por consiguiente diabéticas y pacientes con tendencia a la diabetes deberían ser sometidas a cuidadosa observación médica durante el empleo de NORISTERAT. En las diabéticas puede hacerse necesario determinar de nuevo las dosis precisas de insulina o antidiabéticos orales.

Si en asociación con un curso irregular del ciclo (en par­ticular amenorrea tras hemorragias prolongadas) se presentan molestias hipogástricas indefinidas ha de tenerse en cuenta la posibilidad de una gravidez extrauterina.

Según los conocimientos actuales no puede excluirse que la administración de contraceptivos hormonales esté relacionada con una elevación del riesgo de sufrir enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales.

Con respecto a la trombosis arterial (por ejemplo apoplejía infarto de miocardio) parece aumentar aún más el riesgo relativo cuando concurren los siguientes factores: intenso consumo de cigarrillos edad más avanzada y tratamiento con anticonceptivos hormonales.

En presencia de una anemia de células falciformes hay que efectuar un estudio completo de la serie roja y de la hemoglobina sanguínea antes de iniciar el tratamiento manteniendo a continuación controles mensuales de los valores observados. Si dicho estado empeorase durante el empleo de NORISTERAT debe suspenderse el tratamiento. Si estos controles no fuesen posibles ni pudiesen garantizarse está contraindicado NORISTERAT.

Durante el tratamiento de sustancias hormonales como las que contiene NORISTERAT se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas y más raramente aun malignas que en casos aislados pueden provocar hemorragias intraabdominales con peligro para la vida de la paciente. Por este motivo debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático al realizar el diagnóstico diferencial y en caso necesario suspender la administración.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración simultánea y regu­lar de otros medicamentos (por ejemplo barbitúricos fenilbuta­zona hidantoínas rifampicina ampicilina) puede disminuir la efectividad de NORISTERAT.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No existe evidencia.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios efectuados con animales para juzgar un posible efecto tumo­rígeno después de la administración repetida no dieron resultados que hicieran esperar un potencial tumo­rígeno de NORISTERAT en su empleo terapéutico en el humano. Las investigaciones in vitro e in vivo en cuanto a efectos genotóxicos no proporcionaron ningún indicio de un potencial mutagénico.

Las investigaciones in vitro e in vivo en cuanto a efectos genotóxicos no señalaron ningún potencial mutagénico.

En las investigaciones sobre toxicología en la reproducción la administración de altas dosis de NET-EN contenido en NORISTERAT y también de NET-AC en la fase del desarrollo de los órganos sexuales externos produjo señales de masculinización en los fetos femeninos como es sabido también de los derivados de nortestosterona.

De los estudios farmacocinéticos puede deducirse que para obtener esos efectos se tuvieron que administrar dosificaciones que produjeron niveles plasmáticos de NET-EN y valores AUC mucho más elevados que los que se midieron en mujeres después de una inyección ­terapéutica de NORISTERAT. Aun en el caso de una inyección equivocada de NORIS­TERAT durante la fase hormonosensible de la diferenciación de los órganos genitales (aproximadamente a partir del día 45 de la gravidez) no hay que contar con manifestaciones de virilización en los fetos femeninos.

Esta suposición ha sido confirmada también por informes sobre experiencia clínica en el transcurso de embarazos después de un empleo equivocado de NORIS­TERAT y en los que no se observaron malformaciones en neonatos debidas al empleo de NORISTERAT.

A pesar de ello es necesario excluir una gravidez existente antes de un tratamiento con NORISTERAT (compárense Contraindicaciones).

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse un detenido reconocimiento general una minuciosa exploración gineco­lógica (incluidas la mama y citología vaginal) y excluirse la existencia de un embarazo.

Durante el tratamiento: Control médico cada 6 meses aproximadamente.

La inyección de NORISTERAT se efectúa por vía intramuscular profunda (de preferencia intra­glútea alternativamente también en el brazo).

Es recomendable cubrir a continuación el punto de la inyección con esparadrapo para evitar cualquier salida de la solución de NORISTERAT del lugar de la in­yección.

La primera inyección intramuscular se administra dentro de los 5 primeros días del ciclo menstrual.

Las 3 inyecciones siguientes se administran en intervalos de 8 semanas cada vez. Después se requiere aplicar una nueva inyección cada 12 semanas (84 días). Transcurridos 84 días tras una inyección no es posible contar con el necesario grado de seguridad.

Cuando existan motivos para suponer que el plazo límite de 84 días no va a ser cumplido con exactitud pueden acortarse los intervalos y mantener el ritmo constante de aplicación cada 60 días utilizado con éxito como variante en un amplio estudio de la OMS.

La inyección siguiente se administrará solamente si durante las últimas 10 semanas se ha producido una hemorragia semejante a la menstrual. En caso contrario debe excluirse la existencia de un embarazo antes de proseguir el tratamiento en la fecha prevista.

NORISTERAT debe administrarse exclusivamente por vía I. M. profunda. Las reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta accesos de tos disnea) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección I. M. de soluciones oleosas pueden evitarse según se sabe por la experiencia practicando muy lentamente la inyección.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Con base en los resultados de las pruebas de toxicidad aguda efectuadas con la sustancia activa NET-EN y aun en la administración única equivocada de una dosis múltiple de la terapéutica no hay que contar con un riesgo de intoxicación aguda.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 1 ampolleta de 1 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

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Reg. Núm. 86806 S. S. A.

EEA-9560/95