Nediclon                 

 

Grageas de liberación prolongada

(Diclofenaco)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Diclofenaco sódico......................... 100 mg

Excipiente c.b.p. 1 gragea.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica.

El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas asociadas a enfer­meda­des reumáticas como artritis reumatoidea osteoartritis espondilitis anquilosante artritis reumatoidea juvenil episodios de gota aguda; para el control del dolor y la inflamación posquirúrgica en cirugía dental y ortopédica en lesiones postraumáticas para el tratamiento de otras condiciones dolorosas como dismenorrea primaria lumbalgias periartritis tenosinovitis bursitis.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

NEDICLON se trata de una gragea de liberación prolongada condición que influye para la liberación absorción concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal.

La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en 50-60% y de la prostaglandina PGF en 30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El diclofenaco alivia el dolor por un mecanismo de acción periférico principalmente en los tejidos inflamados inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglan­dinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.

Se absorbe en el duodeno alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos la absorción no se afecta por la ingestión de alimentos.

Los microgránulos contenidos en las grageas se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit que permiten un cierto grado de permeabilidad controlada para una liberación gradual y programada del diclofenaco durante el trayecto intestinal lo que permite mantener niveles plasmáticos durante 24 horas. Después de su absorción se distribuye ampliamente encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7% se une a las proteínas séricas sobre todo a la albúmina.

Se distribuye en el líquido sinovial alcanzando concentraciones mayores que las del plasma y permaneciendo así hasta por un periodo de 12 horas.

El diclofenaco se metaboliza básicamente en el hígado por hidroxilación simple y múltiple glucuronidación y metoxilación; así se producen varios metabolitos de los cuales dos son biológicamente activos.

Las concentraciones plasmáticas seguidas a la administración oral después de una dosis se alcanzan a las 2 ó
3 horas con una vida media de 0.4 a 0.5
m/ml; con la administración repetida de 100 mg de diclofenaco una vez al día las concentraciones plasmáticas mínimas son de 25 mg/ml.

El diclofenaco se excreta del 20 al 30% en orina en forma de diversos metabolitos del 10 al 20% se elimina por vía biliar en orina se encuentra menos del 1% de diclofenaco libre. La vida media del proceso de excreción es de 1.2 - 2 horas. En pacientes con alteración de la función renal no se ha observado acumulación de la sustancia activa después de una dosis única.

Con una depuración de creatinina menor de 10 ml/min los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son cuatro veces mayores que en sujetos sanos sin embargo finalmente estos se excretan por la bilis.

 

CONTRAINDICACIONES:

No debe emplearse en pacientes con:

Úlcera péptica activa.

Sangrado del tubo digestivo.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

En pacientes cuyos ataques de asma urticaria o rinitis aguda son causados por el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiban la actividad de la enzima prostaglandina-sintetasa.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se debe observar estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal colitis ulcerativa enfermedad de Crohn y en sujetos con disminución de la función hepática.

En pacientes con alteración de la función cardiaca o renal y en aquellos bajo tratamientos con diuréticos.

En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medición deberá suspenderse el tratamiento.

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal son riesgos potenciales que pueden resultar fatales en algunos casos; en raras ocasiones pueden presentarse discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas.

Se han reportado casos aislados de alteraciones cardiovasculares como palpitaciones dolor torácico hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva. Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico náuseas diarrea cefalea mareos visión borrosa parestesias trastornos de la personalidad y de la memoria insomnio; depresión y ansiedad los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se ha reportado presencia de convulsiones así como reacciones cutáneas severas eritema multiforme y síndrome de Stevens Johnson púrpura alérgica pérdida de pelo y fotosensibilidad.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Otros antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de otros AINEs puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes. Se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en el que se alcanza la concentración plasmática máxima del diclofenaco aunque su absorción total no parece afectarse.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado en casos aislados trombocitopenia leucopenia y anemias hemolíticas y aplásicas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En adultos: La dosis diaria es de 100 mg tanto para tra­tamiento de corta duración como terapéutica prolongada. Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en caso de exacerbación de procesos crónicos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Existe escasez de información acerca de los síntomas que siguen a una sobredosis de diclofenaco sin embargo puede ­ocurrir debilidad cefalea encefalopatía náusea vómito dolor abdominal.

Hemorragia en el tubo digestivo con hema­temesis y melena perforación en pacientes con úlceras gástrica o duodenal ictericia elevación de las transaminasas oliguria y anuria.

No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos.

El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión irritación gastrointestinal hemorragias convulsiones etcétera.

Adicionalmente pudiera ser de utilidad la introducción del vómito el lavado gástrico y la aplicación de carbón activado. También se ha considerado la hemodiálisis.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre en niños menores de 12 años.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART S. A.

Reg. Núm. 370M94 S. S. A. IV

EEAR-203850/RM2001