Moxitral

Tabletas                                                            

(Claritromicina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Claritromicina .............................. 500 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias altas y bajas: Amigdalitis faringitis sinusitis otitis bronquitis y neumonía.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Foliculitis celulitis erisipela e impétigo.

Infecciones diseminadas o localizadas ocasionadas por Mycobacterium avium o M. Intracellulare.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Después de su administración oral la claritromicina se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal. La biodisponiblidad absoluta es de 50%. La administración simultánea de alimentos retarda la información de 14-OH claritromicina metabolito activo antibacteriano sin que se afecte la magnitud de la biodisponibilidad del medicamento por lo se puede administrar en forma conjunta con los alimentos.

Después de la administración oral en ayunas de una dosis de 500 mg las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a las 2 horas con la administración cada 12 horas la concentración máxima en estado de equilibrio es cerca de 3 µg/ml. La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente 70%.

Dosis de 500 mg vía oral cada 12 horas producen una concentración plasmática máxima en el estado estable de 1 mcg/ml del principal metabolito 14-OH-claritromicina.

Con dosis única de 250 mg de claritromicina se encontró que la excreción urinaria fue 37.9% y su eliminación por heces fue 40.2%. La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. Dosis de 500 mg cada 12 horas se eliminan en 30% sin embargo la depuración renal es relativamente independiente de la dosis y se aproxima al índice de filtración glomerular normal con la administración de 250 a 500 mg vía oral cada 12 horas.

La concentración plasmática de claritromicina en estado estable en sujetos con insuficiencia hepática no difiere de la encontrada en sujetos normales: la concentración plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina es menor en pacientes con insuficiencia hepática.

La disminución en la formación del metabolito 14-hidroxilado es al menos parcialmente compensada por un incremento en la aclaración renal de la claritromicina en los sujetos con insuficiencia hepática respecto a los sujetos sanos: no es necesario ajustar la dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo siempre y cuando la función renal sea normal.

La farmacocinética de la claritromicina se altera proporcionalmente en sujetos con insuficiencia renal son mayores los niveles plasmáticos y vida media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina por lo tanto es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre ambas.

Por su alta concentración intracelular las concentraciones tisulares son por lo general varias veces mayores que las concentraciones plasmáticas incluso en senos paranasales.

Las concentraciones del estado estable en pacientes con infección por VIH después de dosis de 500 mg cada 12 horas fueron similares a las observadas en sujetos normales.

Las concentraciones máximas en pacientes con infecciones por M. avium que requieren dosis más altas 1 000-2 000 mg/dia divididas en 2 dosis alcanza valores de 2-4 mcg/ml y 5-10 mcg/ml respectivamente.

Las vidas medias de eliminación parecieron ser más prolongadas: esto es consistente con la farmacocinética no lineal de la claritromicina.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo componentes de la fórmula eritromicina o antibióticos macrólidos y en pacientes bajo tratamiento con terfenadina que cursen con anormalidades cardiacas preexistentes.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas.

En caso de insuficiencia hepática aislada no suele ser necesario ajustar la dosis.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La claritromicina no deberá administrarse durante el embarazo excepto en aquellas circunstancias clínicas en donde el riesgo-beneficio así lo amerite.

La claritromicina se excreta en la leche materna por lo que no deberá administrarse durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náuseas vómito dispepsia dolor abdominal diarrea colitis seudomembranosa disfunción hepática elevación de enzimas hepáticas hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia.

Urticaria erupciones cutáneas síndrome de Stevens-Johnson arritmias ventriculares cefalea elevación transitoria de la TGO glositis estomatitis y monilasis oral.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración concomitante de la claritromicina con teofilina carbamazepina y digoxina incrementa los niveles séricos de éstas por lo que se requiere monitorear.

En pacientes infectados por VIH la claritromicina puede interferir con la administración simultánea de zidovudina oral elevando las concentraciones de ésta por lo que se deberán espaciar las dosis de claritromicina y zidovudina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones o cambios leves de algunas pruebas de laboratorio hepáticas como: incremento de transaminasas y bilirrubinas totales leucocitos y aumento de creatinina.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Pruebas de mutagénesis in vitro con claritromicina han sido negativas. La pruebas de Ames resultaron negativas a concentraciones de 25 mcg/caja de Petri.

Estudio de teratogenicidad en ratas mostró anomalías cardiovasculares y retardo del crecimiento fetal.

Estas anomalías parecen deberse a cambios genéticos espontáneos de la colonia.

Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas machos y hembras no causaron efectos adversos sobre el ciclo estrogénico la fertilidad o el parto ni el número o variabilidad de crías.

Estudios en ratones mostraron una incidencia variable de paladar hendido (3-30%) después de la dosis 70 veces mayor a la dosis máxima en humanos.

Estudios en monos con dosis 10 veces mayor a la administración en humanos durante el inicio de la gestación y hasta el día 20 causó pérdida de los embriones. Este efecto se atribuye a la toxicidad de la droga sobre hembras preñadas a dosis 2.5-5 veces la dosis máxima diaria.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La administración de la claritromicina es vía oral con o sin alimentos.

La duración usual del tratamiento es de 6-14 días dependiendo del patógeno implicado y de la severidad de la patología.

Adultos y niños mayores 12 años: 250-500 mg cada 12 horas.

Infecciones por microbacterias (avium intracellulare) 1g cada 12 horas durante 6 meses o más.

En pacientes con insuficiencia renal se deberá ajustar la dosis o el intervalo de la misma.

En aquellos con depuración de creatinina menor a 30 ml/min la dosificación de claritromicina deberá reducirse al 50% por un periodo no mayor de 14 días.

Para la erradicación de H. Pylori en pacientes con úlcera gástrica o duodenal 500 mg cada 12 horas por 7-14 días.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Grandes dosis de claritromicina pueden producir síntomas gastrointestinales los cuales requieren medidas de mantenimiento vital y corregir las reacciones alérgicas que acompañen la sobredosis.

 

PRESENTACIONES:

Frasco con 10 y 20 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje el alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

VICTORY ENTERPRISES S. A. de C. V.

Reg. Núm. 266M2000 S. S. A. IV

 GEAR-202539/R2000