Mesulid®  

Mesulid®
distab             

 

Tabletas dispersables suspensión
y suspensión gotas

(Nimesulida)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida..................................... 100 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida............................................ 1 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada ml de Suspensión gotas contiene:

Nimesulida....................................... 50 mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

MESULID® está indicado como antiinflamatorio analgésico y antipirético. Como coadyuvante para el alivio de la inflamación dolor y fiebre producido por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis faringoamigdalitis amigdalectomía sinusitis otitis). En los procesos inflamatorios de tendones ligamentos músculos y articulaciones debidos a traumatismos como: torceduras contusiones y distensiones luxaciones esguinces y fracturas.

Además en la dismenorrea primaria artritis reumatoide osteoartritis bursitis e inflamaciones después de intervenciones quirúrgicas.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: MESULID® es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. MESULID® es un potente inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Inhibe selectivamente la COX-2 que está presente en las células inflamatorias in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1 la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica característica que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la translocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y las células cebadas. Además de neutralizar el ácido hipocloroso el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.

MESULID® en osteoartritis evita la degradación de varias proteínas del tejido conectivo como la elastina colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la a1-proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Farmacocinética: Después de una administración oral de 100 mg de nimesulida la concentración plasmática encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas y la unión a proteínas plasmáticas de 97.5%.

MESULID® se metaboliza en el hígado identificándose en el plasma únicamente el metabolito 4-hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto por las heces.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa insuficiencia hepática cardiaca y renal citopenias o trastornos de la coagulación e hipertensión arterial severa.

No se administre en niños menores de 1 año.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Si se administra MESULID® por periodos prolongados se deben monitorear los signos y síntomas compatibles con daño hepático (v. gr. anorexia náusea vómito dolor abdominal fatiga orina oscura o ictericia) y si los niveles de las enzimas hepáticas se incrementan deberá suspender inmediatamente el tratamiento cuidando que estos pacientes no sean vueltos a tratar con MESULID®.

Efectos hepáticos adversos como consecuencia de MESULID® han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.

MESULID® deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca.

Debe utilizarse con precaución también en pacientes con antecedentes de padecimientos de úlcera péptica tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria así como los pacientes que presenten patologías del aparato gastrointestinal superior o que presentan reacciones alérgicas en la piel con los AINEs diuréticos inhibidores de la ECA o betalactámicos.

Pacientes ancianos son particularmente susceptibles de presentar efectos adversos a los antiinflamatorios no esteroideos razón por la cual no está recomendado su uso por periodos prolongados en estos pacientes.

En tratamientos prolongados con MESULID® los pacientes deben ser revisados regularmente.

No administrar en pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar nimesulida en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

MESULID® no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A las dosis recomendadas normalmente MESULID® es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis náuseas y gastralgias leves y transitorias que ameritan vigilancia rigurosa.

Aunque no se han advertido señales en este sentido durante el uso de nimesulida se deberá tener presente que este producto de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroideos podría causar vértigo dolor de cabeza y somnolencia sensibilidad a úlceras pépticas y a sangrado gastrointestinal.

Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico necrólisis epidérmica y casos muy aislados del síndrome de Stevens-Johnson. En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados compatibles con el síndrome de Reye.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de MESULID® y otros fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.

La administración simultánea de litio y MESULID® provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste. A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas plasmáticas deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos.

La administración concomitante de MESULID® con diuréticos puede antagonizar el efecto de éstos en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida.

La administración concomitante de nimesulida con salicilatos o tolbutamida puede afectar los niveles séricos y consecuentemente la respuesta terapéutica.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas al ingerir MESULID® por periodos prolongados los cuales han sido en su mayor parte reversibles y transitorios. Se debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los pacientes sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios de toxicidad crónica después de 21 meses de administración la nimesulida no resultó carcinogénica y en pruebas llevadas a cabo in vivo no se ha determinado potencial de mutagénesis.

Además en los resultados experimentales en animales a diferentes dosis no se mostró acción teratogénica.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

MESULID® Tabletas: La dosis recomendada es de 100 mg 2 veces al día que se pueden aumentar según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.

Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas. En el caso de pacientes ancianos el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que considere una reducción de la dosis.

Infecciones del tracto respiratorio superior traumatismos artritis reumatoide intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.

Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días empezando 5 días antes del sangrado.

MESULID® DISTAB Tabletas dispersables: La dosis habitual es de 1 ó 2 tabletas de MESULID® Distab que deberán dispersarse en 70 ml de agua (aproximadamente medio vaso) previo a su ingestión. La dispersión de la tableta se lleva a cabo rápidamente.

Se continúa con 100 mg 2 veces al día que se pueden aumentar según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.

Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas.

En el caso de pacientes ancianos el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que considere una reducción de la dosis.

Infecciones del tracto respiratorio superior traumatismos artritis reumatoide intervenciones quirúrgicas: 1 tableta dispersable cada 12 horas.

Dismenorrea: 1 tableta dispersable cada 12 horas durante 10 días empezando 5 días antes del sangrado.

MESULID® Suspensión: Infecciones del tracto respiratorio superior traumatismos intervenciones quirúrgicas y fiebre.

Dosis ponderal en niños a partir de 1 año de edad: 3-5 mg/kg/día (dividido en dos tomas).

 

 

Dosis promedio a razón de 4 mg/kg.

Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas (2 veces al día).

La duración del tratamiento depende de la indicación y no deberá exceder de 5 días.

Nota: Un mililitro de la suspensión proporciona 10 mg de nimesulida (MESULID®).

MESULID® Solución gotas: Infecciones del tracto respiratorio superior traumatismos intervenciones quirúrgicas y fiebre.

Dosis ponderal en niños a partir de 1 año de edad: 3-5 mg/kg/día (dividido en dos tomas).

 

Dosis promedio a razón de 4 mg/kg.

La duración del tratamiento depende de la indicación y no deberá exceder de 5 días.

Nota: Un mililitro de las gotas proporciona 50 mg de nimesulida (MESULID®).

Se propone como dosis ponderal de MESULID® una gota por kg de peso cada 12 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

 

PRESENTACIONES:

MESULID® Tabletas: Caja con 10 y 20 tabletas de 100 mg en envase de burbuja.

MESULID® Suspensión: Caja con frasco con 60 ml de suspensión y medida dosificadora.

MESULID® Suspensión gotas: Caja con frasco gotero con 10 ml.

MESULID® DISTAB Tabletas dispersables: Caja con 10 tabletas dispersables de 100 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo
la lactancia ni en niños menores de 1 año.

MESULID® Suspensión y suspensión gotas:

Hecho en México por:

PRODUCTOS ROCHE S. A. de C. V.

MESULID® Tabletas y MESULID® Distab:

Hecho en México por:

Syntex S. A. de C. V.

Para:

PRODUCTOS ROCHE S. A. de C. V.

Bajo licencia de:

Helsinn Healthcare S. A. Suiza

Regs. Núms. 079M88 075M92 y 216M95 S. S. A.