Megestron®  

Suspensión inyectable                                       

(Medroxiprogesterona)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Acetato de medroxiprogesterona 150 mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Anticoncepción parenteral.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Después de la inyección intramuscular de 150 mg de medroxiprogesterona se inhibe la ovulación de manera eficaz vía supresión del eje hipotálamo-hipófisis-ovario.

Otros efectos que contribuyen al efecto anticonceptivo son los cambios en el endometrio (lo que resulta en un endometrio atrófico) y en el moco cervical (incluyendo "hostilidad" cervical hacia los espermatozoides) y acciones sobre las trompas uterinas.

La medroxiprogesterona carece de efectos adrenocorticales en mujeres cuando se utiliza a una dosis menor de 500 mg por día.

La dosis recomendada de 150 mg de medroxiprogesterona es suficiente para un efecto anticonceptivo durante un periodo de tres meses con una eficacia anticonceptiva que excede el 99% (es decir la tasa reportada de embarazo accidental durante 1 año de uso es de 0.1 a 0.7 por 100 años/mujer) y al parecer la eficacia no depende del peso corporal o el uso de medicamentos concomitantes.

La utilización de la medroxiprogesterona no afecta la fertilidad de manera permanente.

Cuando se suspende el regreso de la ovulación ocurrirá dentro de los siguientes 4 a 5 meses y cerca del 70% de las usuarias concebirán en los siguientes 12 meses después de suspender el hormonal.

Propiedades farmacocinéticas: El acetato de medroxiprogesterona (AMP) se une a la albúmina en cerca del 90% y se elimina de la circulación con un índice de depuración de aproximadamente 2 litros/día/kg. Se metaboliza mediante reducción del anillo A hidroxilación y glucuronidación. Sólo el 5% de la dosis se excreta sin cambios a través de la orina.

Después de la aplicación de una inyección intramuscular profunda de 150 mg de AMP los niveles plasmáticos anticonceptivos se alcanzan en las siguientes 24 horas; las concentraciones plasmáticas máximas de 15 a 25 µg/ml se alcanzan en los siguientes 20 días.

La baja solubilidad de los microcristales produce un retardo en la absorción a partir del sitio de la inyección y en consecuencia se presentan niveles plasmáticos elevados. Las concentraciones farmacológicamente activas compatibles con la acción anticonceptiva persisten por 3 a 4 meses después de la inyección.

 

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo: Trastornos hepáticos graves; ictericia colestásica; antecedentes de ictericia gestacional o debida al uso de estrógenos progestágenos o ambos; síndrome de Rotor y síndrome de Dubin-Johnson.

Nota: La utilización de preparaciones que contengan estrógenos progestágenos o ambos no está contraindicada en pacientes con antecedentes de hepatitis cuyas funciones hepáticas sean normales.

Hemorragia vaginal de origen a determinar: Antecedentes durante el embarazo o uso previo de estrógenos progestágenos o ambos de prurito severo o herpes gestacional.

Hipersensibilidad al acetato de medroxiprogesterona.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

El tratamiento debe suspenderse si las pruebas de funcionamiento hepático comienzan a reportar datos anormales o si aparece ictericia colestásica.

Deberá tenerse cuidado al prescribir MEGESTRON® a mujeres jóvenes cuyos ciclos menstruales aún no sean regulares.

Ocasionalmente se presenta cloasma durante el uso de progestágenos en especial en mujeres con antecedentes de cloasma gravídico.

Las mujeres con tendencia a presentar cloasma deben evitar la exposición al sol mientras estén utilizando esta preparación.

Durante el tratamiento prolongado con progestágenos se recomienda llevar a cabo exámenes médicos periódicos.

Habrá de vigilarse a las pacientes con las siguientes condiciones:

Insuficiencia cardiaca latente o evidente insuficiencia renal epilepsia o migraña (o antecedente de éstas) en vista de que los progestágenos pueden inducir retención de líquidos de manera ocasional.

Diabetes debido a que los progestágenos pueden disminuir la tolerancia a la glucosa y aumentar los requerimientos de insulina o de otros fármacos antidiabéticos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Durante el embarazo: El uso de MEGESTRON® está contraindicado en el embarazo.

Durante la lactancia: El acetato de medroxiprogesterona no parece tener algún efecto dañino en la cantidad o valor nutritivo de la leche materna.

De hecho algunos estudios han sugerido un aumento de la cantidad de la leche y de la duración de la lactancia.

La concentración de la sustancia activa en la leche materna es aproximadamente la misma que en el suero materno; es probable que el lactante reciba menos del 0.5% de la dosis materna.

Sin embargo no hay evidencia que sugiera algún efecto a corto plazo sobre el lactante.

No están disponibles todavía datos adecuados acerca de niños expuestos al acetato de medroxiprogesterona en los cuales se hiciera seguimiento hasta la pubertad.

Con el fin de minimizar cualquier efecto potencial sobre el lactante durante el amamantamiento debe administrarse la primera inyección después de la sexta semana posparto.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Casi todas las mujeres presentan trastornos del ciclo menstrual con la utilización del acetato de medroxiprogesterona. Esto se relaciona con la aparición de hemorragia irregular (es decir manchado y sangrado intermenstrual) al inicio del tratamiento y con amenorrea.

El sangrado irregular aparece menos frecuentemente al continuar con el tratamiento mientras que la frecuencia de la amenorrea aumenta.

Si el sangrado es constante (es decir que dure más de 7 días) o es abundante y si hay ausencia de la menstruación por más de 3 meses podría considerarse el tratamiento con un estrógeno siempre y cuando no existan contraindicaciones.

Es posible que el peso corporal aumente como consecuencia de aumento del apetito.

En este caso habrán de cambiarse los hábitos alimenticios.

Los siguientes efectos pueden ocurrir de manera incidental: cefalea leve malestar abdominal tensión o dolor mamario nerviosismo cloasma mareos náusea y galactorrea.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se conocen interacciones de importancia clínica.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El uso de progestágenos puede influir en los resultados de algunas pruebas de laboratorio.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se tienen datos en relación con efectos carcinogénicos mutagénicos o teratogénicos.

Debido al efecto a largo plazo del MEGESTRON® se presenta un retardo en el regreso de la fertilidad después de la administración de la última dosis.

De la información obtenida de los estudios clínicos parece ser que en el 50% de los casos el ciclo menstrual se normaliza en seis meses y en el 85% de los casos en 18 meses.

En consecuencia las mujeres que desean embarazarse deben estar conscientes de que la fertilidad se recuperará en los siguientes 4 a 24 meses después de la última inyección de MEGESTRON®.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

 Intramuscular profunda.

Debe aplicarse una inyección de 150 mg de acetato de medroxiprogesterona en el glúteo cada tres meses.

La primera inyección habrá de administrarse en cualquiera de los primeros cinco días del ciclo menstrual en el segundo día posparto si no está amamantando o en caso contrario después de la sexta semana posparto.

Es indispensable agitar adecuadamente el frasco ámpula antes de utilizarlo.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han informado casos de sobredosificación aguda con acetato de medroxiprogesterona.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula.

Caja con 1 frasco ámpula y 1 jeringa con aguja estéril desechable.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
Léase instructivo anexo.
No se deje al alcance de los niños. Este producto
no debe utilizarse durante el embarazo.

ORGANON MEXICANA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 380M99 S. S. A. IV

HEAR-309137RM2002