Lincocin®   

Solución inyectable

(Lincomicina)  

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de lincomicina
mono­hidratada equivalente a 300.0 mg
de linco­micina

Vehículo c.b.p. 1 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

LINCOCIN® ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles como los estreptococos esta­filococos y neumococos o por bacterias anaerobias susceptibles.

Infecciones de las vías respiratorias superiores: Incluyendo amigdalitis faringitis sinusitis otitis media fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis es previsible.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda crónica y neumonía.

Infecciones de la piel y de tejidos blandos: Incluyendo furúnculos celulitis impétigo abscesos acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas linfa­denitis paroniquia (panaritium) mastitis y gangrena cutánea podrían responder a la terapia con lincomicina si están causadas por organismos susceptibles.

Infecciones del hueso y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis causadas por organismos susceptibles han respondido bien a la lincomicina. Sin embar­go con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 µg/ml) la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3 000-7 000 µg/gramo de heces).

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos neumococos y estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente alcanzando los picos séricos entre 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6-8 horas.

La vida media después de la administración de una dosis intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada excepto con clindamicina y con eritromicina.

 

CONTRAINDICACIONES:

La lincomicina está contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

La colitis seudo­mem­branosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos incluyendo la lincomicina y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por lo tanto es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la
flora normal del colon y puede permitir un sobredesarrollo de clostridium. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es causa primaria de "colitis asociada a antibióticos". Después que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis seudomembranosa deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos
de moderados a severos debe tomarse en consideración el manejo con líquidos y electrólitos suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínica­mente efectivo contra la colitis por Clostridium difficile.

Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cefalorraquídeo los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por esto el fármaco no debe utilizarse en el tratamiento de la meningitis.

Si la terapia con lincomicina es prolongada deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal.

El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobrede­sarrollo de organismos no susceptibles particularmente hongos.

La lincomicina no debe inyectarse I.V. como bolo sino que debe infundirse como se describe en la sección de Dosis y vía de administración.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando dosis oral de lincomicina hasta de 1 000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada en humanos adultos de 8 g/día.

En humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón umbilical cerca del 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una ­acumulación significantiva en el líquido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo los descendientes de 302 pacientes tratados con lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control de hasta por 7 años después del nacimiento.

Lincomicina debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesaria.

Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 µg/ml.

La formulación inyectable contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un "Síndrome de Jadeo (Gasping)" fatal en los infantes prematuros.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinal: Náusea vómito dolor abdominal y diarrea persistente.

Hematopoyético: Neutropenia leucopenia agranuloci­to­sis y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia.

Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurótico enfermedad del suero y anafilaxis. Casos raros de eritema multiforme parecido al síndrome de Stevens-Johnson han estado asociados con la administración de lincomicina.

Piel y mucosas: Se ha reportado prurito rash cutáneo urticaria vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.

Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.

Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado casos raros de paro cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy rápida.

Reacciones locales: Se han observado irritación local dolor induración y formación de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente.

La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes.

La novobiocina kanamicina y fenitoína son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para infusión.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.

In vivo en el análisis del sistema de Ames-Salmonella la lincomicina demostró no ser mutagénica.

En especies de ratas y ratones los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones le­tales.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/m²).

No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m²) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Inyección intramuscular:

1)            600 mg I.M. cada 24 horas.

2)            Infecciones más severas: 600 mg I.M. cada 12 ­horas (o más frecuente) según la severidad de la infección.

Infusión intravenosa: Las dosis intravenosas se administran en base a 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.

Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:

1)            De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.

2)            Para infecciones más severas estas dosis pueden incrementarse.

3)            En situaciones de riesgo para la vida se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 g.

 

 

 

Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

Dosis en niños (mayores de 1 mes):

Inyección intramuscular:

1)            10 mg/kg/día como 1 inyección intramuscular.

2)            Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.

Infusión intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día dependiendo de la severidad de la infección en dosis divididas como se describe en la sección de dilución y velocidades de infusión.

Dosis en pacientes con función hepática o renal disminuida: En pacientes con insuficiencia hepática o renal se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.

Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con una insuficiencia renal severa una dosis apropiada es del 25% al 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos
10 días.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

 

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 1 3 y 6 jeringas de vidrio desechables prellenadas con 300 mg/ml y 600 mg/2 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

PHARMACIA & UPJOHN S. A. de C. V.

Reg. Núm. 62014 S. S. A. IV

AEAR-308230/RM2002

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