Flamydol®                  

Solución inyectable
supositorios y suspensión

(Diclofenaco potásico)

Flamydol® retard

Cápsulas

(Diclofenaco potásico)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

FLAMYDOL®

Cada ampolla de SOLUCIÓN INYECTABLE ­con­tiene:

Diclofenaco potásico..................... 75.0 mg

Vehículo c.b.p. 2.0 ml.

Cada SUPOSITORIO contiene:

Diclofenaco potásico................... 12.50 mg

Excipiente c.b.p. 1 supositorio.

Cada ml de SUSPENSIÓN ­con­tiene:

Diclofenaco resinato adsorbato
equivalente a.............................. 1.500 mg
de diclofenaco potásico

Vehículo c.b.p. 100 ml.

FLAMYDOL® RETARD

Cada CÁPSULA contiene:

Diclofenaco potásico................. 100.00 mg

Excipientes c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El diclofenaco posee actividad analgésica antipirética y antiinflamatoria es un inhibidor de la ciclooxigenasa. Está indicado para el tratamiento sintomático prolongado de la artritis reumatoidea la osteoartritis y la espondilitis anquilosante. Puede ser útil en el tratamiento breve de lesiones musculosqueléticas agudas hombro doloroso agudo (tendinitis bicipital y bursitis subdeltoidea) dolor posquirúrgico y dismenorrea.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

 El diclofenaco se absorbe con rapidez y por completo después de la administración oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 3 horas. Su ingestión con alimentos disminuye la velocidad de absorción pero no altera su grado.

Hay un sustancial efecto de primer paso de modo que sólo alrededor del 50% del diclofenaco está disponible en forma sistémica. La droga se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (99%) y su vida media plasmática es de 1 a 2 horas. El diclofenaco se acumula en el líquido sinovial después de la administración oral lo que puede explicar la duración de la administración oral y el efecto terapéutico que es mucho mayor que la vida media plasmática. Se metaboliza en el hígado a 4-hidroxidiclofenaco el principal metabolito y a otras formas hidroxiladas después de la glucuronidación y la sulfatación los metabolitos se excretan por la orina (65%) y en la bilis (35%).

 

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga así como en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos inducen síntomas de asma rinitis o urticaria. El diclofenaco debe de ser utilizado con precaución en pacientes con historial de enfermedades gastrointestinales particularmente en aquéllos que están recibiendo una dosis de terapia crónica.

En pacientes que tengan una úlcera péptica activa sólo se debe administrar cuando el beneficio justifica el ­riesgo.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo.

Generalmente las conse­cuen­­cias son más graves en los pacientes de edad avanzada. FLAMYDOL® se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointes­tinal o úlcera.

Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn así como en pacientes con disminución de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. A título preventivo se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado.

Dada la importancia de las prostaglandinas en el manteni­miento de la irrigación renal se tendrá especial cuidado en los pacientes con menoscabo de la función renal o car­diaca las personas de edad avanzada los pacientes tratados con diuréticos y aquéllos con una depleción sustancial del volumen extracelular por alguna causa por ejemplo antes o después de una intervención quirúrgica mayor. Como medida preventiva se recomienda el control de la función renal durante la administración de FLAMYDOL® en tales casos.

A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

Al igual que con otros antiinflamatorios FLAMYDOL® puede inhibir la agregación plaquetaria. Pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente. Por razones médicas se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso central inclusive trastornos de la visión no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria de precisión.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La droga no se recomienda en niños mujeres embarazadas o que amamantan.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El diclofenaco produce efectos colaterales en alrededor del 20% de los pacientes y cerca del 2% deben suspender el tratamiento debido a ello.

Las más comunes son las acciones gastrointestinales y se han observado hemorragia y ulceración o perforación de la pared intestinal. Otras respuestas indeseables del diclofenaco incluyen efectos sobre el SNC erupciones cutáneas reacciones alérgicas retención hídrica y edema rara vez deterioro de la función renal.

Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado en estudios clínicos):

Generales: Dolor abdominal* dolor de cabeza* retención de líquidos distensión abdominal.

Gastrointestinal: Diarrea* indigestión* náuseas* constipación* flatulencia anormalidades en exámenes hepáticos úlcera péptica con o sin sangrado y/o perforación o sangrado sin úlcera.

Sistema nervioso: Dolor de cabeza vértigo y ­nerviosismo.

Piel: Rash prurito.

Sentidos especiales: Zumbido de oídos.

* Incidencia: 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1-3%).

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes.

Además disminuir los efectos de furosemida diuréticos y tiacidas debido a que tienen riesgo a desarrollar daño renal secundario por el resul­tado de inhibición de pros­ta­glandinas causadas por el diclofenaco.

Si se administra junto con preparaciones que contienen litio o digoxina puede elevarse su concentración plas­mática.

Anticoagulantes: No se reporta ninguna interacción sobre este tipo de medicamentos sin embargo por su efecto sobre la inhibición plaquetaria y efectos en las úlceras pépticas la droga debe ser utilizada con precaución cuando se administra junto con un anticoagulante para vigilar si la acción de este último se mantiene.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En 15% de los enfermos se produce aumento de la actividad plasmática en las transaminasas hepáticas.

Aunque suelen ser moderados estos valores pueden aumentar más de tres veces en un pequeño porcentaje de pacientes con frecuencia aquéllos que son tratados por osteoartritis.

Por lo general el aumento de las transaminasas es reversible y sólo rara vez se asocia con evidencia clínica de hepatopatía.

Debe evaluarse la actividad de las tran­sa­minasas durante las primeras ocho semanas de tratamiento suspendiéndose la droga si persisten valores anormales o si se desarrollan otros signos o síntomas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios de carcino­gé­nesis en ratones han demostrado incremento no significativo en incidencia de tumores. No revelaron efecto muta­génico en pruebas in vitro e in vivo.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral intramuscular y rectal.

Solución inyectable:

Adultos: Las ampolletas de FLAMYDOL® se aplicarán durante dos días preferentemente.

La dosis diaria es de una ampolleta intramuscular profunda; para tratamientos de corta duración se puede aumentar la dosis hasta 2 ampolletas por día.

Supositorios:

En niños mayores de 2 años: Un supositorio 2 veces por día.

Suspensión:

Niños mayores de 1 año: 1 gota/kg de peso corporal
3 veces al día. El rango de dosis oscila entre 0.5-2 mg/kg/día dividido en tres dosis.

Cápsulas: En adultos la dosis diaria es de 100 mg vía oral tanto para tratamientos de corta duración como para terapéutica prolongada.

Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en casos de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se conoce la dosis letal en humanos pero la DL50 en ratas es de 55-240 mg/kg. En adultos la dosis de 2.5 g de la droga causa daño renal.

Se recomienda que en caso de sobredosis se proceda a un vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por lavado gástrico seguido de tratamiento sintomático y de soporte.

La administración de carbón activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción de diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáti­camente.

La diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria de la droga. Si se usa la diuresis forzada el balance electrolítico y de líquidos deberá ser monitoreado cuidadosamente puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desbalances elec­trolíticos y retención de líquidos.

El valor de diálisis peritoneal hemodiálisis o hemoperfusión en el tratamiento de sobredosificación por diclofenaco no es conocida.

 

PRESENTACIONES:

Solución inyectable:

Caja con 5 ampolletas de 2 ml con 75 mg.

Caja con 1 ampolleta de 2 ml con 75 mg.

Supositorios: Caja con 10 supositorios.

Suspensión: Caja con frasco gotero con 20 ml.

Cápsulas: Caja con 4 12 y 48 cápsulas en blister.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en un lugar fresco y seco.

Mantener por debajo de 40°C preferiblemente entre 15 y 30°C. Protéjase de la luz. Evitar la congelación.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia
ni en niños menores de 12 años.

UNIPHARM DE MÉXICO S. A. de C. V.

Regs. Núms. 588M99
547M99 583M98
y 419M97 S. S. A.

IEAR-207995/RM2001
KEAR-404312/R99
KEAR-21759/R98
e IEAR-21309/R97