Fluoxac*                 

Tabletas

(Clorhidrato de fluoxetina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg
de fluoxetina

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antidepresivo.

FLUOXAC* está indicado para el tratamiento de la depresión en su forma leve y moderada coadyuvante en la ansiedad asociada a la depresión así como en el trata­miento de la depresión mayor o en el manejo del trastorno obsesivo compulsivo. Puede ser una terapia alternativa en los trastornos alimenticios como la anorexia la bulimia nerviosa y la obesidad. También se ha descrito que es útil en el tratamiento del trastorno de pánico trastorno de personalidad limítrofe y en el tratamiento de la dependencia al alcohol en los pacientes con alcoholismo crónico. Puede estar indicado en el tratamiento de síndromes dolorosos como las fibromialgias y el síndrome premenstrual en la mujer. Para el tratamiento de la hipotensión ortostática severa y en los niños autistas. Puede ser indicado también en la terapia de la eyaculación precoz en el hombre.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Se absorbe rápido después de administración oral y sólo una fracción de la dosis sufre metabolismo hepático de primer paso presentando una concentración máxima de fluoxetina en el plasma después de la primera dosis aproximadamente entre 6 y 8 horas.

Las concentraciones plasmáticas máximas del medica­mento después de una dosis única de 40 mg se encontraron entre 15 y 55 mcg/l uniéndose a las proteínas plasmá­ticas en 94%. Sus concentraciones sanguíneas son máximas en un periodo de 4 a 8 horas se une en cantidades importantes a las proteínas plasmáticas (94%) y se distribuye ampliamente en el organismo.

La fluoxetina se metaboliza a nivel hepático dando lugar a una variedad de metabolitos siendo el más conocido
la norfluoxetina la cual surge de una desmetilación en la molécula de fluoxetina mismo que es un potente inhibidor de la recaptura de serotonina. La vida media de la fluoxetina y su metabilito activo la norfluoxetina es de 24 a 72 horas y de siete a nueve días respectivamente. El fármaco principal y su metabolito activo se eliminan por la orina (80%) y por las heces (15%).

Farmacodinamia: Inhibe en forma selectiva la recaptura de serotonina por este mecanismo aumenta la transmisión serotoninérgica y tal vez altere la sensibilidad del receptor serotoninérgico. Estas acciones parecen explicar su efecto terapéutico que requiere de una a cuatro semanas para ser efectivo. También bloquea la captura de serotonina por las plaquetas. En contraste con otros antidepresivos su interacción con los receptores muscarínicos histamínicos y alfa adrenérgicos es muy limitada.

 

CONTRAINDICACIONES:

FLUOXAC está contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento o en aquellos en los que se les administra éste junto con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y en ­pacientes que recientemente suspendieron el medicamento e iniciaron un tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxi­­dasa (IMAO).

Tampoco se debe administrar FLUOXAC dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un inhibidor de la monoami­nooxi­dasa (IMAO).

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Según estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción a dosis máximas en humanos (80 mg) no se encontró evidencia de daños en el feto con la administración de FLUOXAC. Sin embargo no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en humanos este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo.

Muchos medicamentos se excretan en la leche materna por lo tanto no se debe administrar FLUOXAC a mujeres en periodo de lactancia. En una muestra de leche materna la concentración de fluoxetina como de norfluoxetina fue de 70.4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue de 295 mg/ml. No se reportaron efectos adversos en el lac­tante.

La seguridad y eficacia de este medicamento en niños no se ha establecido; por tal motivo tampoco debe ser administrado a menores de 14 años de edad.

El efecto de FLUOXAC sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pueden observarse síntomas nerviosos como: cefalea ansiedad nerviosismo e insomnio temblores mareos fatiga somnolencia agitación ataxia apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen en un determinado momento a convulsionarse. También se ha observado pérdida importante de peso sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos otros casos se puede presentar anorexia significativa con náuseas diarrea dispepsia dolor abdominal y vómito y en otros pacientes aumento del apetito; aumento de la libido euforia y alucinaciones principalmente cuando se administra FLUOXAC* a dosis altas.

Otros efectos que pueden presentarse son sudación excesiva prurito astenia dolores musculares fiebre o escalofrío dificultad para respirar disfunción sexual bochornos excitación convulsiones hipoglucemia reacciones alérgicas incluido un síndrome tipo enfermedad del ­suero con bronquitis rinitis malestar general hipotensión postu­ral. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre colitis úlcera duodenal ictericia hepatitis hepatomegalia leucopenia tiempo de sangrado prolongado petequias hiperlipemia y osteoporosis.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Como sucede con todos los medicamen­tos el potencial de interacción a través de una variedad de mecanismos farmacodinámicos sinérgicos o farmaco­ciné­ticos debe considerarse al querer administrar FLUOXAC concomitantemente con otro medicamento esto es debido a que la fluoxetina en combinación con otros antidepresivos pueden dar incrementos superiores hasta de dos veces sobre las concentraciones plasmáticas normales.

Sin embargo como la fluoxetina está fuertemente ligada a las proteínas plasmáticas en 94% y aunque no se ha demostrado que desplace o sea desplazada por la digoxina debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de fármacos.

Se ha demostrado que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol.

Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglu­cémico producido por la tolbutamida.

Como los inhibidores de la IMAO (inhi­bidor de la mono­aminooxidasa) tienen efecto antide­pre­sivo cuando éstos son combinados con la fluoxetina puede producirse una potenciación de cualquiera de ellos y por consiguiente la presencia de efectos in­deseables.

En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre pero cuando el tratamiento con FLUOXAC es prolongado puede haber una acumulación de ambos fármacos sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática.

Tampoco se recomienda la administración concomitante con triptófano ya que pueden presentarse reacciones adversas como agitación inquietud y trastornos gastrointes­tinales.

Al administrar concomitantemente la fluoxetina con litio ha habido reportes tanto de aumento como de disminución de litio en sangre; inclusive se han reportado casos de toxicidad por lo tanto los niveles de litio deben ser vigilados cuando ambos fármacos se administran en forma simul­tánea.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se recomiendan pruebas específicas de laboratorio pero el médico debe descartar la presencia de alguna enfermedad hepática antes de iniciar el tratamiento con FLUOXAC.

No existen estudios clínicos que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvul­sivo y fluoxetina pero ha habido raros reportes de convulsiones prolongadas en pacientes que al estar llevando el tratamiento con FLUOXAC también recibían el tratamiento electrocon­vulsivo.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado a la fecha tanto con la administración de fluoxetina como de su metabolito activo norfluoxe­tina. Sólo se ha reportado ligera disminución del consumo de alimentos y supresión del aumento de peso de la madre durante el embarazo.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos:

Depresión mental y trastornos obsesivo compulsivos: Inicial 20 mg/día administrados por la mañana. La dosis se aumenta después de varias semanas de tratamiento hasta un máximo de 80 mg/día; sin embargo suele requerirse sólo dosis media de 10 a 20 mg para obtener la respuesta deseada. FLUOXAC* se presenta en forma de tabletas ranuradas para una mayor comodidad en el manejo. En caso de no observarse mejoría clínica debe considerarse un aumento en la dosis en forma fraccionada no excediéndose de 1 mg/kg de peso. La dosis en ancianos no debe exceder de 60 mg/día. La asociación de FLUOXAC* con otros antidepresivos tricíclicos o con litio (véase Interacciones medicamentosas y de otro género) obliga a reducir la dosis de FLUOXAC* a la mitad de la dosis recomendada.

Niños: No se han establecido las dosis pediátricas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La dosificación de 20 mg/día a 80 mg/día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad.

Una sobredo­sificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómitos importantes.

Si la ingesta de FLUOXAC es mayor pueden presentarse síntomas y signos neurológicos que van desde agitación e inquietud hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive si la dosis es muy elevada o el medicamento es combinado con otro antidepresivo se puede llegar hasta la muerte.

A nivel cardiovascular puede presentarse taquicar­dia e hipertensión arterial. Para el manejo de este tipo de situaciones deben mantenerse las vías aéreas del paciente adecuadas para que tenga una ventilación y oxigenación suficientes. El lavado gástrico es una opción que puede ser sustituida por la administración de carbón activado combinado con sorbitol.

En caso de que se presenten convulsiones debe administrarse diazepam para el control de las mismas.

No existe un antídoto específico para la sobredosi­ficación con fluoxetina por lo que además de las recomendaciones anteriores deben considerarse las medidas generales y monitoreo de signos vitales y función cardiaca.

La diuresis forzada diálisis hemoperfusión o la transfusión de recambio probablemente no tengan valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina.

En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos de donde se debe considerar contactar el centro de toxicología más cercano para el tratamiento de cualquier sobredosificación.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Privado.

Caja con 20 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Privado y exportación.

Caja con 40 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Privado y exportación.

Caja con 60 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Privado y exportación.

Caja con 14 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Salud clave 4483.

Caja con 28 tabletas de clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina por tableta Sector Salud clave 4483.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 12 años. No se administre durante el embarazo ni durante la lactancia. Su venta requiere receta médica. A dosis elevadas en algunos pacientes puede presentarse elevación de prolactina. También puede instalarse un cuadro de parkinsonismo. Este medicamento puede potenciar el efecto de analgésicos y otros depresores del SNC en especial
de la morfina y sus derivados. No se administre simultáneamente con otros antidepresivos.
En pacientes con insuficiencia hepática o renal
debe disminuirse la posología o distanciarse
los intervalos de administración.

Hecho en México por:

PSICOFARMA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 314M93 S. S. A. IV

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