Eskaflam®              

            

Suspensión suspensión gotas
y tabletas                                                          

(Nimesulida)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida......................................... 1.0 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada ml de SUSPENSIÓN GOTAS contiene:

Nimesulida....................................... 50 mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida..................................... 100 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ESKAFLAM está indicado como analgésico antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis faringoamigdalitis amigdalectomía sinusitis otitis) así como en otras enfermedades como:

Afecciones periarticulares y del aparato musculosque­lético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide osteoartritis bursitis tendinitis lu­xa­ciones y esguinces.

Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación dolor y fiebre.

Cirugía general: En heridas y estados posqui­rúrgicos.

Odontología: En cirugía dental y extracciones como analgésico y antiinflamatorio.

Ginecología: En dismenorrea.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

ESKA­FLAM se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

Los parámetros evaluados para la administración oral son:

Vida media                                         3.61 h

Concentración máxima          4.72 mcg/ml

Tiempo de concentración máxima  2.31 h

Volumen de distribución         328.2 ml/kg

Depuración total                     76.2 ml/kg/h

La unión de ESKAFLAM con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática.

En el hombre ESKAFLAM se metaboliza en forma exten­sa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. ESKAFLAM se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces.

In vivo ESKAFLAM demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro se ha demostrado que nimesulida inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Las consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulida atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos que están presentes en la oxidación del ácido ara­quidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible e irreversiblemente compuestos bioquímicos como ácidos nucleicos proteínas aminoácidos libres lípi­dos lipoproteínas carbohidratos y moléculas presen­tes en el tejido conectivo causando daño tisular directo. Por otro lado se ha demostrado que en condiciones normales la alfa-1-antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos in­fla­mados y de inhibir esta enzima debido a la afinidad que tienen los radicales superóxido con la alfa-1-antitrip­sina.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas particularmente las enfermedades del aparato respiratorio ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De esta forma se encontró que nimesulida logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos logrando un efecto protector sobre la alfa-1-antitripsina lo cual contribuye a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular marcando una diferencia con los antiinflamatorios no esteroideos (AINE´s) que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de ESKAFLAM sobre el radical superóxido confiere a la molécula un perfil terapéu­tico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello con ESKA­FLAM se logra el control de la inflamación y del dolor ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis.

En conclusión la acción antiinflamatoria de ESKAFLAM es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglan­dinas reduciendo así el dolor.

Diferentes estudios han demostrado que en las ­afecciones de las vías respiratorias ESKAFLAM facilita la penetración del antibiótico coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica.

En estudios comparativos contra ibuprofeno se ha demostrado un mayor efecto antiinflamatorio y analgésico.

La vida media prolongada de ESKAFLAM permite una cómoda posología cada 12 horas lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes.

Clínicamente se ha observado que ESKAFLAM tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos.

Experimentalmente se ha demostrado que nimesulida no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGE2 que fueran significativas para la citoprotección gástri­ca a diferencia del ácido acetilsalicílico naproxeno y de la in­dometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulida no se vio modificada en los animales suprarre­nalectomizados.

 

CONTRAINDICACIONES:

ESKAFLAM está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulida; también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo rinitis y urticaria) en respuesta a otros fármacos antiinflama­torios no esteroideos. No se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa antecedentes de ulceración recurrente hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria. También deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. ESKAFLAM está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. No se administre a niños menores de un año.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

ESKAFLAM debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados.

Los pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (como anorexia náusea vómito dolor abdominal fatiga orina oscura o ictericia) deberán ser vigilados cuidadosamente.

A los pacientes que estén bajo tratamiento con nimesulida y que presenten pruebas de funcionamiento hepático anormales se les deberá suspender la administración de este fármaco. Estos pacientes no deberán ser tratados nuevamente con este medicamento. Se han reportado reacciones adversas hepáticas después de periodos de tratamiento de menos de un mes.

ESKAFLAM debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos o de úlcera péptica; especialmente en los casos de trata­miento a largo plazo se deberá realizar una observación clínica estrecha; en pacientes con patología del aparato gastro­intestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. ESKAFLAM debe ser utilizado con precaución en pacientes ancianos.

No se recomienda la administración concomitante de otros antiinflamatorios no esteroideos durante la terapia con nimesulida.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque la investigación con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal al igual que sucede con todos los fármacos no se recomienda el uso de ESKAFLAM durante el embarazo.

Lactancia: Aún se desconoce si nimesulida se excreta en la leche materna; sin embargo no se aconseja su administración durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

ESKAFLAM es bien tolerado a las dosis recomendadas. Los efectos indeseables se pueden reducir usando la mínima dosis efectiva por el menor tiempo posible. Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos por largo tiempo deben tener supervisión médica regular con el fin de vigilar la aparición de eventos adversos.

Las reacciones adversas atribuidas a nimesulida en los diferentes aparatos y sistemas corporales son muy raras y en su mayor parte reversibles.

A continuación se describen éstas de acuerdo a los órganos involucrados:

Trastornos de piel y tejido subcutáneo: Se ha reportado "rash" urticaria prurito eritema y angioedema. Reportes internacionales señalan casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

Trastornos gastrointestinales: Se puede presentar náuseas dolor gástrico dolor abdominal diarrea constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ocasiones úlcera péptica perforación o sangrado gastrointestinal el cual puede ser severo.

Trastornos hepato-biliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas) en su mayor parte transitorios y reversibles. También se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante.

Trastornos del sistema nervioso: Se han observado somnolencia cefalea mareo y vértigo. En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de encefalopatía compatibles con el síndrome de Reye.

Trastornos renales: Se ha presentado oliguria edema hematuria aislada e insuficiencia renal.

Trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislados de púrpura y trombocitopenia.

Trastornos respiratorios: Existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma principalmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

Trastornos generales: Casos aislados de hipotermia.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulida con anticoagu­lantes o ácido acetilsalicílico pueden llevar a efectos aditivos incrementando el efecto de estos últimos.

Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar
nimesulida en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.

La administración simultánea de litio con nimesulida pro­voca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos particularmente en las transaminasas en su mayor parte estos han sido transitorios y reversibles.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico durante ni después de la administración de nimesulida.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulida utilizando diferentes pruebas permitieron establecer que el producto ESKAFLAM no causa ningún efecto de este tipo.

En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de nimesulida no se mostró acción teratogénica.

Por otra parte utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida en forma experimental no se observaron efectos sobre el crecimiento la fertilidad el comportamiento de apareamiento la tasa de concepción el tamaño de la camada ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos: La dosis consistirá en una tableta de 100 mg ca­da 12 horas o 10 ml de la pipeta dosificadora (100 mg) cada 12 horas.

Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por diez días iniciando cinco días antes del sangrado.

Niños: La dosis recomendada es de 5 mg/kg/día dividida en dos dosis (cada 12 horas) o de acuerdo al esquema posológico que se presenta a continuación:

ESKAFLAM Suspensión dosifica­ción con pipeta:

De 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas.

De 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas.

De 8 a 10 años: 7.5 ml cada 12 horas.

Nota: Un mililitro de la suspensión proporciona 10 mg de nimesulida (5 ml en la pipeta dosificadora contienen 50 mg). ESKAFLAM Suspensión gotas: Dado el amplio índice de seguridad de ESKAFLAM se propone como dosis ponderal 1 gota por kg de peso cada 12 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis del producto se recomienda inducir el vómito lavado gástrico y administración de carbón activado.

Si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal puede realizarse hemodiálisis.

 

PRESENTACIONES:

ESKAFLAM Suspensión: Frasco con 60 y 100 ml
(100 mg/10 ml) y pipeta dosificadora.

ESKAFLAM Suspensión gotas: Frasco gotero con 10 ml (50 mg/ml).

ESKAFLAM Tabletas: Caja con 10 20 y 30 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Tabletas: no se use en el embarazo
lactancia ni en niños menores de 12 años.

Suspension: agítese antes de usarse.
Consérvese el frasco bien tapado.
No se administre a niños menores de 1 año.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO S. A. de C. V.

Bajo licencia de:

Helsinn Healthcare S. A.

Regs. Núms. 076M92 y 054M89 S. S. A. IV

GEAR-303994/RM2002 y JEAR-303539/RM2002

IPP Familia Núm. de entrada: 316060