Dilarmine ®   

                                                                         

Suspensión y tabletas                                   

(Parametasona y clorfenamina)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Acetato de parametasona*............. 20 mg

Maleato de clorfenamina................ 40 mg

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada TABLETA contiene:

Acetato de parametasona*............... 1 mg

Maleato de clorfenamina.................. 2 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento oral de las afecciones alérgicas.

DILARMINE combina las propiedades antialérgicas antirreumáticas y antiinflamatorias del acetato de parametasona con el maleato de clorfenamina un antihistamínico de rápida acción y bien tolerado con lo cual se obtiene una mayor potencia antialérgica por la sinergia de sus componentes.

DILARMINE está indicado en el tratamiento de afecciones inflamatorias alérgicas particularmente aquellas que cursan con prurito; por lo que se recomienda en: dermati­tis atópica dermatitis por contacto edema angioneurótico dermatitis eccematoide dermatitis seborreica grave neurodermatitis (incluyendo neurodermatitis circunscrita) eritema multiforme urticaria picadura de insectos fiebre del heno y otras rinitis estacionales alergia perenne rinitis vasomotora asma bronquial reacciones medicamentosas manifestaciones oculares alérgicas como: conjuntivitis e iridociclitis.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: Cuando se administran por vía oral la hidrocortisona y sus derivados incluyendo los obtenidos sintéticamente tienen buena efectividad. Al administrarse por vía I.M. se alcanzan rápidamente altas concentraciones en el plasma y un efecto más prolongado.

Los glucocorticoides se absorben en los sitios de aplicación local como en los espacios sinoviales saco conjuntival y la piel.

Cuando se administran por periodos prolongados la absorción puede ser la suficiente como para causar supresión corticosuprarrenal.

Metabolismo y excreción: En condiciones normales el 90% o más del cortisol en plasma está unido en forma reversible a dos proteínas una de ellas es la globulina fijadora de corticosteroides que es una glucoproteína y la albúmina reversible generándose proteína debajo de condiciones normales.

La globulina tiene una gran afinidad por los esteroides pero baja la capacidad total de fijación mientras que la albúmina tiene baja afinidad pero una capacidad de fijación elevada.

A concentraciones normales o bajas de corticosteroides la mayor parte de la hormona se encuentra fija a la globulina y los corticosteroides compiten entre sí por los sitios de unión que tenga disponibles. Todos los esteroides corticosuprarrenales biológicamente activos y sus congéneres sintéticos tienen una doble unión entre las posiciones 4 5 y un grupo cetona en el C3.

La reducción de dicho doble enlace puede producirse en sitios hepáticos y extrahepáticos dando como resultado una sustancia inactiva. La reducción posterior en C³ del grupo cetona a un hidroxilo se forma tetrahidrocortisol presentándose sólo en el hígado.

La mayor parte de los metabolitos reducidos en el anillo A son unidos por acción enzimática en el C³ a través del grupo hidroxilo con sulfato o glucurónido produciéndose estas reacciones de conjugación principalmente en el hígado y en menor proporción en el riñón. Los ésteres sulfatados y los glucurónidos resultantes son solubles en agua así como excretados por vía renal. En el hombre la excreción fecal carece de importancia cuantitativa.

El acetato de parametasona posee una vida media biológica prolongada (36-72 horas). Las dosis equivalentes de la parametasona = 5 mg de metilprednisona = 0.75 mg
de dexametasona = 0.6 mg de betametasona = 25 mg de cortisona.

Después de su administración oral el acetato de parametasona se absorbe en forma rápida y completa. El metabolismo se lleva a cabo en hígado y en menor grado en riñón y tejidos. La vía de eliminación es la renal.

El maleato de clorfenamina es un antagonista de los receptores H1 que muestra una buena absorción desde el tracto gastrointestinal. Después de su administración oral la concentración plasmática máxima se alcanza en 2-3 horas y sus efectos tienen una duración de 4-6 horas. La clorfenamina se fija en 72% a las proteínas plasmá­ticas y su metabolismo es fundamentalmente hepático.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la fórmula infecciones sistémicas micóticas hepatitis viral no complicada insuficiencia hepática fulminante queratitis por herpes simple vacunaciones con productos vivos miastenia grave hipertrofia prostática glaucoma y pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

A menos que se consideren esenciales para salvar la vida los corticosteroides no deben administrarse a pacientes con úlcera péptica osteoporosis psicosis psiconeurosis grave o infecciones agudas. Los signos de irritación peritoneal producidos por una perforación gastrointestinal en pacientes que reciben corticosteroides pueden ser enmas­carados. Los corticosteroides pueden producir catarata subcapsular posterior glaucoma daño al nervio óptico e infecciones oculares secundarias.

Deberá tenerse cuidado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva diabetes mellitus enfermedades
infecciosas insuficiencia renal crónica uremia y en pacientes de edad avanzada. En pacientes con tuberculosis sólo se emplearán como complemento de los medica­men-tos antifímicos. Los corticoste­roides pueden activar una amebiasis latente. No se deberán realizar procedimientos de inmunización. Los corticoste­roides tampoco deberán usarse cuando exista carencia de respuesta con anticuerpos. También deberá tenerse cuidado en infecciones piógenas y ante la posibilidad de una perforación inminente o una anastomosis intestinal reciente. Existe un incremento del efecto de los corticosteroides en pacientes con hipotiroi­dismo y con daño renal o hepático. Pueden agravarse o desencadenarse tendencias psicóticas insomnio cambios en el carácter euforia en sujetos previamente normales. La interrupción puede originar síntomas de supresión: fiebre mialgias artral­gias y malestar aun en ausencia de insuficiencia adrenal evidente. En situaciones de estrés la dosis deberá incrementarse an­tes durante y después de las mismas.

La insuficiencia adrenocortical secundaria puede persistir por meses. Durante este periodo la terapia con corticosteroides deberá ser reinstalada o la dosis podría ser incrementada. Podría ser necesario la administración paralela de un mineralocorticoide y/o cloruro de sodio.

El uso de DILARMINE puede ocasionar somnolencia por lo que se sugiere no conducir automóviles ni operar maquinaria durante el tratamiento. Durante el tratamiento con DILARMINE no se debe ingerir alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central.

Niños: Los corticosteroides producen retraso en el crecimiento durante la infancia y adolescencia. El tratamiento deberá limitarse a una dosis mínima por un periodo lo más corto posible. En terapias a largo plazo deberá vigilarse el crecimiento y desarrollo. Cualquier infección deberá ser considerada una emergencia.

Pacientes de edad avanzada: La vida media de los corticosteroides puede estar prolongada por lo tanto en el tratamiento de pacientes de edad avanzada particularmente si es a largo plazo deberá tenerse en mente el riesgo po­tencial de consecuencias serias como son la osteoporosis (especialmente en mujeres posmeno­páusicas) diabetes hipertensión arterial susceptibilidad a las infecciones y adelgazamiento de la piel.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios bien controlados con parametasona en mujeres embarazadas. Se ha reportado que el tratamiento con corticosteroides está asociado con algunas formas de defectos congénitos y con retraso en el crecimiento del producto pero la causalidad de esos efectos en la mujer embarazada no ha sido establecida. Pueden presentarse signos de hipoadrenalismo en niños de madres tratadas con corticosteroides. Las madres no deberán amamantar durante el tratamiento con parametasona.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Si bien es cierto que la parametasona se ha asociado con una baja incidencia de efectos secundarios a la dosis recomendada las reacciones adversas observadas han sido las mismas que con otros glucocorticoides.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La fenitoína los barbitúricos la efedrina y la rifampicina disminuyen los niveles sanguíneos de los corticosteroides. La combinación con diuréticos que provocan pérdida de potasio puede inducir hipopotasemia por lo que se restringirá la ingesta de sodio y se aumentará la de potasio. La vida media de la hidrocortisona puede ser reducida por los corticosteroides. Los pacientes asmáticos tratados con corticos­teroi­des pueden requerir dosis mayores de hidrocortisona para un ataque agudo. La troleandomicina y la eritromicina pueden reducir la depuración de los esteroides. Cuando se administran estrógenos puede requerirse una reducción en la dosificación de esteroides e incrementarse otra vez cuando se suspenden los estrógenos.

Los corticosteroides tienen un efecto hiperglucémico y por lo tanto pueden aumentar los requerimientos de los medicamentos hipoglucemiantes. La administración de corticosteroides está asociada con una mayor depuración de salicilatos y con una disminución en la eficacia de los anticoagulantes por lo tanto estas drogas pueden requerir un ajuste de su dosis cuando se inicia o se suspende una terapia a base de este­roides.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se debe iniciar una terapia con corticosteroides hasta que no se haya establecido un diagnóstico ya que de otra manera los síntomas pueden ser enmascarados. También deberá tenerse cuidado con la interpretación de las pruebas de función tiroidea ya que éstas se pueden ver modificadas por el uso de esteroides.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se ha reportado que el tratamiento con corticosteroides está asociado con algunas formas de defectos congénitos y con retraso en el crecimiento del producto pero la causalidad de esos efectos en la mujer embarazada no ha sido establecida.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis deberá individualizarse de acuerdo con la necesidad y respuesta de cada paciente.

La dosis promedio en adultos es de una tableta o una cucharadita tres veces al día pudiendo aumentar la dosis hasta seis tabletas o seis cucharaditas en 24 horas.

En niños de 6 a 14 años media tableta o media cucharadita tres a cuatro veces al día; si se requieren dosis adicionales éstas deberán ser administradas de preferencia por la noche.

La dosis total no deberá exceder de cuatro tabletas o cuatro cucharaditas al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Reducir la dosis o suspenderla lentamente y vigilar los electrólitos.

 

PRESENTACIONES:

Tabletas: Caja con 25. Suspensión: Frasco con 100 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

SYNTEX S. A. de C. V.

División Farmacéutica

* Sintetizado por Syntex

Regs. Núms. 80452 y 83593 S. S. A.

KEAR-407061/RM2000 y KEAR-308671/RM2000