Desenfriol® d     

                         

Tabletas

(Clorfenamina/pseudoefedrina/                 
paracetamol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Maleato de clorfenamina............... 2.0 mg

Sulfato de pseudoefedrina.......... 30.0 mg

Paracetamol al 90% equivalente a 500.0 mg
de paracetamol

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico descongestivo nasal analgésico y antipirético.

DESENFRIOL® D Tabletas está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y el resfriado común incluyendo congestión nasal estornudos escurrimiento nasal prurito y lagrimeo asociados con dolor y fiebre.

DESENFRIOL® D Tabletas está recomendado cuando se desean los efectos antihistamínicos de la clorfenamina los descongestivos de la pseudoefedrina y los analgésicos y antipiréticos del paracetamol.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La clorfenamina es un antihistamínico sedante con actividad antagonista de los receptores H1. Al ser administrado por vía oral se absorbe bien en el tubo digestivo. Una vez administrado alcanza su concentración máxima en el plasma en 2 a 3 horas aproximadamente y la duración de su efecto es de 4 a 6 horas. El fármaco se distribuye ampliamente en el organismo incluyendo el sistema nervioso central (SNC). Es excretado sin cambios en la orina.

El sulfato de pseudoefedrina uno de los alcaloides naturales de la efedra y un vasoconstrictor de administración oral produce un efecto descongestivo al facilitar la reducción de la congestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores. La membrana mucosa del tracto respiratorio se descongestiona a causa de la acción sobre los nervios simpáticos.

El sulfato de pseudoefedrina es un descongestivo nasal de efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración por vía oral alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin embargo una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por N-demetilación. Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

El paracetamol es un derivado del paraaminofenol efectivo como fármaco alternativo al ácido acetilsalicílico como analgésico y antipirético debido a su menor toxicidad general y carencia de muchos de los efectos adversos de éste.

El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico-antipirético con acción selectiva sobre el SNC sin efecto de bloqueo corticoide. Produce analgesia por elevación del umbral al dolor y antipiresis por medio de la acción sobre el centro hipotalámico termoregulador. El parace­tamol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Su efectividad analgésica y antipirética es similar a la del ácido acetilsalicílico y es poco probable que produzca muchos de los efectos colaterales asociados con éste y productos que lo contienen. Después de la ingestión oral de concentraciones terapéuticas se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 minutos y su vida media plasmática es alrededor de 2 horas. Se distribuye en forma relativamente uniforme en los líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; sola­mente del 20 al 50% puede unirse a ellas en concentracio­nes que se encuentran durante una intoxicación aguda. Después de administrar dosis terapéuticas 90 a 100% del medicamento puede encontrarse en la orina durante el primer día predominantemente después de su conjugación con ácido glucurónico (±60%) con ácido sulfúrico (± 35%) o cisteína (±3%); también se pueden detectar pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y deacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronidación del medicamento que los adultos.

 

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar.

También está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho retención urinaria hipertensión grave enfermedad grave de arterias coronarias diabetes mellitus descompesada e hipertiroidismo miastenia grave enfermedad hepática o renal.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

La clorfenamina puede causar excitabilidad especialmente en niños. Debe procederse con cautela cuando maneje vehículos de motor u opere maquinaria.

No administre este producto si toma sedantes o tranquilizantes.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión alucinaciones convulsiones depresión del SNC y muerte. Por lo tanto debe procederse con cautela cuando se administre a pacientes ancianos.

El uso frecuente de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis altas pueden llegar a producir toxicidad. El suspenderlos puede ocasionar depresión.

Los pacientes que consumen alcohol deben ser alertados de que pueden estar en riesgo de presentar daño hepático o sangrado gástrico por el uso del paracetamol solo o en combinación con otros analgésicos o antipiréticos.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de DESENFRIOL® D Tabletas en niños menores de 12 años no se ha establecido aún. No use este producto con otros que contengan parace­tamol (acetaminofén).

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad del uso de este medicamento durante el embarazo por lo que no se recomienda utilizar DESENFRIOL® D Tabletas en mujeres embarazadas o que estén lactando.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de clorfenamina y pseudoefedrina se ha comparado a la del placebo con la excepción de la somnolencia y mareo las cuales fueron comúnmente reportadas.

Las reacciones adversas raramente reportadas en orden decreciente de frecuencia incluyeron: nerviosismo mareos fatiga náuseas trastornos abdominales anorexia sed taquicardia faringitis rinits acné prurito erupción cutánea urticaria artralgia confusión disfonia hipercinesis hipoestesia disminución de la libido parestesias temblores vértigo rubores hipotensión ortostática aumento de la sudación trastornos oculares dolor de oído tinnitus alteraciones del sentido del gusto agitación apatía depresión euforia paraniria aumento del apetito cambio en los hábitos intestinales dispepsia eructos hemorroides decoloración de la lengua trastornos de la lengua vómito función hepática anormal pasajera deshidratación aumento de peso hipertensión palpitaciones migraña broncospasmo tos disnea epistaxis congestión nasal estornudos irritación nasal disuria trastornos en la micción nicturia poliuria retención urinaria astenia dolor de espalda calambres en las piernas malestar general y rigores.

Los efectos adversos asociados al paracetamol incluyen algunos pocos casos de hipersensibilidad que se manifiestan por erupciones cutáneas púrpura trombocitopénica y raramente anemia hemolítica y aun granulocitosis. Ocasionalmente algunos individuos responden a dosis ordinarias con náusea vómito o diarrea.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Cuando se administra clorfenamina concomitantemente con alcohol se pueden potenciar los efectos. No tome este producto si toma sedantes o tranquilizantes

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihiper­tensivos de metildopa mecamilamina reserpina y alcaloides derivados del veratro pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

El paracetamol puede incrementar la actividad de los anticoagulantes. El desarrollo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol puede incrementarse en pacientes que toman isoniacida anticonvulsivos o alcohol.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas los indicadores de reactividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en seis horas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado hasta la fecha. Sin embargo aun cuando no se ha evidenciado daño fetal no se recomienda su uso durante el embarazo.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar dos tabletas cada 8 horas (2 tabletas 3 veces al día). No se administren más de 8 tabletas en 24 horas (2 tabletas 4 veces al día).

No se recomienda el uso de DESENFRIOL® D en niños menores de 12 años de edad.

No exceda la dosis recomendada podría ocurrir daño hepático.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis se debe iniciar de inmediato manejo sintomático general y de soporte manteniéndose durante el tiempo que sea necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde una depresión del SNC (sedación apnea disminución del estado de alerta cianosis coma colapso cardiovascular) a estimulación (insomnio alucinaciones temblores convulsiones) y muerte. También pueden ocurrir: euforia excitación taquicardia palpitaciones sed sudación náusea mareo tinnitus ataxia visión borrosa e hipertensión o hipotensión. La estimulación del SNC es especialmente probable en niños así como los signos y síntomas similares a los causados por la atropina (boca seca pupilas fijas y dilatadas rubor hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos cefalalgia náusea vómito sudación sed taquicardia dolor precordial palpitaciones dificultades en la micción debilidad y tensión musculares ansiedad inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas colapso circulatorio convulsiones coma e insuficiencia respiratoria.

Puede ocurrir un salicilismo leve después del uso repetido de dosis altas que consiste en mareo tinnitus sordera náusea vómito diarrea confusión mental depresión del SNC cefalea sudación hiperventilación y lasitud.

Tratamiento: Se debe individualizar el tratamiento considerando utilizar cualquier medida estándar para eliminar el medicamento que aún no se ha absorbido incluyendo carbón activado lavado gástrico y catárticos salinos.

El tratamiento de los signos y síntomas de una sobredosis es sintomático y de soporte.

No deben emplearse estimulantes (agentes analépticos). Se pueden utilizar vasopresores para el tratamiento de la hipotensión. Para controlar las convulsiones se pueden utilizar barbitúricos de corta duración diazepam o paraldehido. La hiperpirexia especialmente en niños puede requerir de tratamiento con baños de esponja tibios o una manta hipotérmica. La apnea debe tratarse con apoyo ventilatorio. El carbón activado disminuye la absorción de los salicilatos siendo más efectivo si se administra durante las dos primeras horas después de haberse ingerido éstos.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 12 24 y 240 tabletas.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

No se exceda la dosis recomendada podría ocurrir
daño hepático. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere mayor información solicítela a la Dirección Médica al 5728-4444.

Reg. Núm. 55563 S. S. A. VI

IEAR-03361201398/6RM2003