Clarityne® d           
              pediátrico               

 

Solución

Antihistamínico no sedante/descongestivo

(Loratadina y pseudoefedrina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

                                  Solución: Solución
                                                       (gotas):

Loratadina                    50.0 mg  100.0 mg

Sulfato de pseudoefedrina 600.0 mg 750.0 mg

Vehículo c.b.p. 100.0 ml.

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Loratadina                      0.5 mg      1.0 mg

Sulfato de pseudoefedrina 6.0 mg  7.5 mg

Vehículo c.b.p. 1.0 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico y descongestivo.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica incluyendo congestión nasal estornudos rinorrea lagrimeo y prurito.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de aproximadamente 9 horas. Sin embargo su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina uno de los alcaloides naturales de la efedra y un vasoconstrictor de administración oral produce un efecto descongestivo al facilitar la reducción de la congestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores. La membrana mucosa del tracto respiratorio se descongestiona a causa de la acción sobre los nervios simpáticos.

El sulfato de pseudoefedrina es un descongestivo nasal de efecto simpaticomimético se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración vía oral alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta principalmente sin cambios en la orina (entre 55 y 90% en 24 horas) sin embargo una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos de 1%) por N-desmetilación.

Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

 

CONTRAINDICACIONES:

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO también está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho retención urinaria hipertensión grave enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma úlcera péptica estenosante obstrucción piloroduodenal hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga enfermedad cardiovascular aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión.

El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión alucinaciones convulsiones depresión del SNC y muerte.

En pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor ya que estos pacientes pueden tener una depuración de loratadina más lenta; se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

Potencial de abuso y dependencia: El sulfato de pseudoefedrina como otros agentes estimulantes del sistema nervioso central ha sido motivo de abuso. A dosis altas los sujetos comúnmente experimentan una mejoría del humor disminución del apetito y una sensación de incremento de la energía física capacidad mental y estado de alerta. También se han experimentado ansiedad irritabilidad y locuacidad.

El uso frecuente de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis altas pueden llegar a producir toxicidad. El suspenderlos puede ocasionar depresión.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad del uso de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO durante el embarazo. Por lo tanto estos medicamentos deben administrarse sólo si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Debido a que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son excretados en la leche materna se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso del producto.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina es comparable a la del placebo con excepción de insomnio y boca seca los cuales se reportaron comúnmente.

Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina/pseudoefedrina y al placebo incluyeron cefalea y somnolencia.

Reacciones adversas reportadas ocasionalmente en orden decreciente de frecuencia incluyeron: nerviosismo mareos fatiga náusea trastornos abdominales anorexia sed taquicardia faringitis rinitis acné prurito erupción cutánea urticaria artralgia confusión disfonía hipercinesia hipoestesia disminución de la libido parestesias temblores vértigo rubores hipotensión ortostática aumento de la sudación trastornos oculares dolor de oído tinnitus alteraciones del sentido del gusto agitación apatía depresión euforia paroniria aumento del apetito cambio en los hábitos intestinales dispepsia eructos hemorroides decoloración de la lengua trastornos de la lengua vómito función hepática anormal pasajera deshidratación aumento de peso hipertensión palpitaciones migraña broncospasmo tos disnea epistaxis congestión nasal estornudos irritación nasal disuria trastornos en la micción nicturia poliuria retención urinaria astenia dolor de espalda calambres en las piernas malestar general y rigores.

Durante la comercialización de loratadina se han informado ocasionalmente casos de alopecia anafilaxis y anomalías en la función hepática.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Según las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol eritromicina o cimetidina pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos).

Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas incluso crisis hipertensivas.

Los efectos antihipertensivos de metildopa mecamilamina reserpina y alcaloides derivados del veratro pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico.

Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de la creatinfosfocinasa sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró vía oral durante el periodo de organogénesis.

El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal en ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Los estudios han demostrado que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos mutagénicos o teratogénicos.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis recomendada de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Solución es:

Niños de 2 a 5 años de edad: ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas (dos veces al día).

Niños de 6 a 8 años de edad: Una cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas (dos veces al día).

No administrar más de 2 veces al día.

La dosis recomendada de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Gotas es:

Niños de 1 a 2 años de edad: 1 gotero (1.0 ml) cada 8 horas. (tres veces al día).

Niños de 2 a 3 años de edad: 1¼ un gotero (1.25 ml) cada 8 horas. (tres veces al día).

Niños de 3 a 4 años de edad: 1½ gotero (1.5 ml) cada 8 horas. (tres veces al día).

No administrar más de 3 veces al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis se debe iniciar de inmediato manejo sintomático general y de soporte manteniéndose durante el tiempo que sea necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde una depresión del SNC (sedación apnea disminución del estado de alerta cianosis coma colapso cardiovascular) a estimulación (insom­nio alucinaciones temblores convulsiones) y muerte.

También pueden ocurrir euforia excitación taquicardia palpitaciones sed sudación náusea mareo tinnitus ataxia visión borrosa e hiper­tensión o hipotensión. La estimulación del SNC es especialmente proba­ble en niños así como los signos y síntomas similares a los causados por la atropina (boca seca pupilas fijas y dilatadas rubor hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos cefalalgia náusea vómito sudación sed taquicardia dolor precordial palpitaciones dificultades en la micción debilidad y tensión muscular ansiedad inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas colapso circulatorio convulsiones coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1 839 mg/kg en ratones y ratas respectivamente.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa de agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos traen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de una sobredosis es sintomático y de soporte. No deben emplearse estimulantes (agentes analépticos). Se pueden utilizar vasopresores para el tratamiento de la hipotensión.

Para controlar las convulsiones se pueden utilizar barbitúricos de corta duración diazepam o paraldehído.

La hiperpirexia especialmente en niños puede requerir de tratamiento con baños de esponja tibios o con una manta hipotérmica.

La apnea debe tratarse con apoyo ventilatorio.

 

PRESENTACIONES:

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Solución: Caja con frasco con 30 y 60 ml y con dosificador graduado (anexo).

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Gotas: Caja con frasco con 15 30 y 60 ml y con gotero graduado (anexo).

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No debe
administrarse durante el embarazo y la lactancia
ni en niños menores de 1 año. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Si requiere mayor información comuníquese a la Dirección Médica al 5728-4422.

 

Reg. Núm. 022M2000 S. S. A. IV

GEAR-03361200712/RM2003