Clarityne® d 24h       

Tabletas de liberación prolongada                

(Loratadina pseudoefedrina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:

Loratadina....................................... 10 mg

Sulfato de pseudoefedrina........... 240 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico y descongestivo nasal.

CLARITYNE® D 24h es una tableta oral que está indicada para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica congestión nasal estornudos rinorrea prurito y lagrimeo.

Se recomienda el uso de CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina con la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente de acción prolongada con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada de manera extensa en el hígado y excretada a través de orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina uno de los alcaloides naturales de la efedra es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración vía oral alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina es excretada primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90%; sin embargo una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por N-desmetilación y su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

 

CONTRAINDICACIONES:

CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar.

También están contraindicadas en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho retención urinaria hipertensión grave enfermedad coronaria grave e hipertiroidismo.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con precaución en pacientes con obstrucción del cuello de la vejiga hipertrofia prostática enfermedad cardiovascular diabetes mellitus aumento de la presión intraocular y en pacientes bajo tratamiento con digital. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar excitación convulsiones y colapso cardiovascular en asociación a hipotensión. La probabilidad de que los agentes simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión alucinaciones convulsiones depresión del SNC y muerte aumenta en pacientes de 60 años o mayores. Por consiguiente debe procederse con cautela cuando se administre en pacientes de edad avanzada.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad del uso de CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada durante el embarazo por lo tanto este producto debe usarse sólo si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto.

Tanto la loratadina como el sulfato de pseudoefedrina son excretadas a través de la leche materna por lo que se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o el medicamento.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada en niños menores de 12 años.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En estudios clínicos controlados los efectos adversos reportados con mayor frecuencia fueron: cefalea y sequedad de boca. Eventos adversos reportados con menor frecuencia fueron: insomnio y somnolencia. Otras reacciones observadas raramente en orden decreciente de frecuencia incluyen: mareos fatiga anorexia nerviosismo náuseas epistaxis rinitis alteración de la glándula lagrimal astenia hipercinesia constipación dispepsia palpitaciones taquicardia sed agitación irritabilidad tos disnea irritación nasal y faringitis.

Con excepción de la cefalea la cual fue ocasionalmente grave las demás reacciones adversas asociadas a CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada fueron consideradas de leves a moderadas.

En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia anafilaxia alteraciones hepáticas taquicardia y palpitaciones.

En raras ocasiones después de la comercialización de CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada se han informado casos de pacientes con obstrucción esofágica de tipo mecánico. En la mayoría de estos casos los pacientes han tenido historia de dificultad al tragar tabletas de estrechez de la vía gastrointestinal superior o de anomalías en la peristalsis del esófago.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

De acuerdo con los resultados de estudios de de­sempeño psicomotor la loratadina no potencia los efectos del alcohol cuando se administran de forma concomitante. Se ha reportado en estudios clínicos controlados un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol eritromicina o cimetidina pero sin cambios clínicamente significativos (incluidos los electrocardiográficos).

Drogas conocidas que inhiban el metabolismo hepático deberán ser coadministradas con precaución hasta que estudios de interacción puedan ser completados.

La administración de agentes simpaticomiméticos en pacientes que reciben inhibidores de la MAO puede dar lugar al desarrollo de reacciones hipertensivas incluso crisis hipertensivas. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de la metildopa la mecamilamina la reserpina y los alcaloides derivados del veratro. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. El uso concomitante de sulfato de pseudoefedrina y el digital puede provocar un aumento en la actividad de los marcapasos ectópicos. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas inmunológicas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas a los indi­cadores de reactividad dérmica.

El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa creatinina sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en 6 horas.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La combinación de loratadina/sulfato de pseudoefedrina no fue teratogénica cuando se administró vía oral en ratas y conejos durante el periodo de organogénesis. El curso del embarazo o viabilidad embrio/fetal de ratas no se vio afectado por dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta).

La combinación loratadina/sulfato de pseudoefedrina no afectó directamente la viabilidad embrio/fetal o el desarrollo de las crías de ratones a dosis de hasta 120 mg/kg/día (24 veces la dosis clínica propuesta).

Los estudios demuestran que la loratadina no es carcinogénica teratogénica o mutagénica. De igual forma no se considera que el sulfato de pseudoefedrina sea carcinogénico mutagénico o teratogénico.

Este producto no debe ser usado por enfermos que tienen historia de dificultad al tragar tabletas estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 tableta de CLARITYNE® D 24h cada 24 horas con un vaso completo con agua sin verse afectada por los alimentos.

No se debe usar este producto en enfermos que tienen dificultad al tragar tabletas estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago.

A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática se les debe administrar inicialmente una dosis menor ya que en estos pacientes la depuración de loratadina es más lenta; se recomienda una dosis inicial de una tableta en días alternos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta la fecha no se han comunicado sobredosis con CLARITYNE® D 24h Tabletas de liberación prolongada.

En caso de que ocurra sobredosis debe comenzarse inmediatamente un tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde depresión del SNC (sedación apnea disminución de la agudeza mental cianosis coma colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio alucinaciones temblores o convulsiones) hasta la muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia excitación taquicardia palpitaciones sed sudación náuseas mareos tinnitus ataxia visión borrosa e hiper o hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores; hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas los medicamentos simpaticomiméticos pueden dar lugar a mareos cefalalgia náuseas vómitos sudación sed taquicardia dolor precordial palpitaciones dificultades de la micción debilidad y tensión musculares ansiedad inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delirio y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas colapso circulatorio convulsiones coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron de aproximadamente 600 mg/kg de peso en ratones y 2 000 mg/kg en ratas. Los monos cynomolgus toleraron dosis individuales hasta de 240 mg/kg.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta diazepam o paraldehído pueden administrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia especialmente en los niños puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ayudas ventilatorias.

 

PRESENTACIÓN:

Caja con 5 tabletas en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento contiene un antihistamínico.
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años. No exceder
las dosis recomendadas. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

Si requiere mayor información solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

 

Reg. Núm. 465M95 S. S. A. IV

FEAR-03361200630/RM2003