Carbolit*                

Tabletas

(Carbonato de litio)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Carbonato de litio.......................... 300 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CARBOLIT* es un catión monovalente con actividad antimanía antipsicótica y antidepresiva. CARBOLIT* es de primera elección en el tratamiento agudo de los episodios de manía del paciente hipomaniaco y en la profilaxis de la manía recurrente en los desórdenes bipolares y/o el desorden afectivo tipo II. La administración del CARBOLIT* tiene las siguientes indicaciones adicionales incluyendo el tratamiento agudo de la depresión mayor prevención de la depresión mayor recurrente psicosis esquizoafectiva brotes de agresividad síntomas periódicos que semejan histeria fobias obsesiones y comportamientos extravagantes como cleptomanía tensión premenstrual y en la cefalea de Horton; todos estos trastornos tienen en común periodos libres de patología. La acción de CARBO­LIT* en estos padecimientos es profiláctica y su efecto se presenta en unas semanas a seis meses disminuyendo considerablemente el número de episodios su intensidad y su duración.

El tratamiento combinado con CARBOLIT* se inicia generalmente con un neuroléptico (en caso de manía o psicosis esquizoafectiva) o con un antidepresivo tricíclico (en caso de la depresión).

Si está indicado el empleo del CARBOLIT* éste se añadirá a tal medicación. Debe tenerse en cuenta que la combinación de CARBOLIT* con un neuroléptico o con un antidepresivo tricíclico potencializa su efecto terapéutico en cuyo caso es aconsejable disminuir su dosificación al momento de iniciar con CARBOLIT*. Más tarde cuando se ha controlado el cuadro psicótico el otro medicamento deberá eliminarse paulatinamente dejando exclusivamente al paciente con la medicación con litio.

CARBOLIT* sólo en la manía tiene efectos terapéuticos pero debido a que se presentan de inmediato (de 5 a 10 días) es necesario en un principio la administración de un neuroléptico potente como el haloperidol o la trifluoperazina para controlar el cuadro completo. Dado que un solo episodio o brote de manía o depresión puede llegar a presentarse en la vida del paciente sólo aquellos pacientes que tengan por lo menos dos internamientos en un lapso de dos años deben ser sometidos a un tratamiento con CARBOLIT*; sin embargo este esquema no debe ser rígido de allí que el médico debe valorar a cada paciente en particular. En algunos casos CARBOLIT* debe ser tomado de por vida sobre todo por aquellos pacientes que presentaron ya varios episodios de manía.

La terapia con CARBOLIT* tiene éxito en 70 a 90% de los pacientes de ahí que en cierto número de ellos no se obtenga beneficio alguno en estos pocos casos se necesita utilizar por tiempo prolongado un neuroléptico o un antidepresivo según se trate de manía o depresión; o de una terapia alternativa como la carbamazepina y/o clonazepam. Además se ha utilizado CARBOLIT* con efectos modestos en epilepsia de lóbulo temporal agresión en adultos y en niños psicopatía y sociopatía esquizofrenia aguda y crónica catatonia periódica alcoholismo y en trastornos motores como discinesia tardía corea de Huntington y tortícolis espasmódica psicosis por corticosteroides y el tratamiento empírico de la leucopenia además de su uso en la endocrinología como antitiroideo.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La absorción de CARBOLIT* oral es rápida con niveles máximos en plasma dentro de 0.5 a 2 horas. Se distribuye ampliamente en todo el organismo y las cantidades en huesos tiroides y el tejido cerebral incluso exceden las del plasma. Las concentraciones terapéuticas en la manía aguda son alrededor de 1.1 a 1.5 mEq/l mientras que las concentraciones durante la fase de mantenimiento están alrededor de 1 meq/l. El inicio del aumento del efecto antidepresivo se encuentra dentro de los niveles de 0.4 a 0.8 mEq/l. Los efectos adversos ocurren comúnmente fuera del rango de los niveles terapéuticos los efectos tóxicos leves a moderados se observan en niveles por arriba de 1.5 mEq/l. Los efectos tóxicos moderados a severos ocurren en niveles mayores de 2 mEq/l. La vida media de eliminación es aproximadamente de 24 horas y se prolonga en el anciano y en el paciente con daño renal. La excreción de 90 a 98% de una dosis ocurre como droga inalterada en la orina.

Farmacodinamia: El ión litio (Li+) compite con otros cationes y altera el intercambio en la bomba sodio-potasio (Na+/K+) acción que afecta los sistemas de neurotransmisión en particular el serotoninérgico. También inhibe la adenilato ciclasa lo que disminuye la concentración tisular del AMP cíclico y en menor proporción del GMP cíclico. También se supone que inhibe al adenosintrifosfato y aumentan el transporte de sodio en la membrana.

Ventajas clínicas: Para que CARBOLIT* tenga efectos terapéuticos y profilácticos adecuados es necesario que exista en el plasma y en el tejido cerebral una apropiada cantidad del medicamento. La determinación de litio en la sangre (litemia) debe hacerse 12 horas después de la última toma ya que una diferencia de más de dos horas produce un error en su estimación del 20%. Se ha reportado también que los pacientes que tienen una pro­porción elevada de litio eritrocítico en relación con el plasmático son los que mejor responden al tratamiento; esta observación deriva de la suposición de que el eritrocito capta el litio como lo hace la neurona. También se ha descrito que una mayor proporción de Ca++ respecto al Mg++ plasmático predice una mejor respuesta. Además los que tienen mayor beneficio son aquellos pacientes con niveles bajos de 5-HIAA (el principal metabolito de la serotonina) en el líquido cefalorraquídeo (LCR).

 

CONTRAINDICACIONES:

Este medicamento está contraindicado en casos de hipersensibilidad al litio deshidratación hiponatremia cuando exista anuria y oliguria. No debe administrarse a niños menores de un año de edad. También está contraindicado cuando el paciente esté sometido a una dieta hiposódica administración de diuréticos enfermedad cardiovascular o renal epilepsia antecedentes de leucemia parkinsonismo infecciones intensas enfermedad orgánica cerebral enfermedad de Addison y la diabetes mal controlada.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

La toxicidad con litio es probable en la mayoría de los pacientes cuando los niveles exceden 1.5 mEq/l. Sin embargo los síntomas por intoxicación con litio pueden aparecer también en algunos pacientes con concentraciones séricas de 1 mEq/l o menos. Por lo tanto debido al estrecho rango terapéutico y esta amplia variación entre los pacientes es indispensable hacer determinaciones periódicas de los niveles de litio en sangre para ajustar la dosificación individual.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

CARBOLIT* está contraindicado durante el embarazo además se excreta en gran cantidad por la leche de ahí que no deban ser amamantados los hijos de madres sometidas a esa terapia.

Estos niños pueden tener los siguientes síntomas: hipotonía hipertermia bradicardia soplos cardiacos e inversión de la onda T en el ECG y otros signos los cuales duran de dos a ocho días y sin tratamiento. Debido a sus efectos potenciales teratogénicos la paciente a quien se administre CARBOLIT* debe tomar anticonceptivos para evitar el embarazo.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La toxicidad de CARBOLIT* está estrechamente relacionada con los niveles del litio en el plasma pero pueden ocurrir también cerca de los niveles terapéuticos. En niveles plasmáticos de litio menores de 1.5 mEq/l se presentan comúnmente náusea vómito diarrea poliuria polidipsia temblor fino ganancia de peso leucocitosis trombocitosis hipercalcemia y también se reporta hipercaliemia.

En forma continua se debe determinar el funcionamiento cardiaco y renal antes de iniciar el tratamiento en las enfermedades que modifiquen los electrólitos principalmente el sodio y el potasio (pielonefritis diarrea vómitos etc.) el paciente debe ser sometido a estricta vigilancia y a frecuentes controles de la litemia.

En niveles plasmáticos de litio entre 1.5 a 2 mEq/l se observan los efectos gastrointestinales más severos y los efectos de neurotoxicidad (adormecimiento temblores hipertonicidad y disartria). Cuando el paciente necesite ser operado o narcotizado se debe retirar CARBOLIT* tres días antes de tal acontecimiento para readministrarlo en la convalecencia.

Los efectos adversos por el uso crónico donde se incluyen el hipotiroidismo y menos frecuente la necrosis tubular renal. En niveles plasmáticos de litio mayores de 2 mEq/l se presentan los efectos cardiovasculares (arritmias bloqueo AV bradicardia y miocarditis). La intoxicación severa puede conducir a confusión estupor convulsiones hipotensión y coma.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Diversos estudios clínicos han demostrado una potenciación de los efectos antimaniacos cuando se combina CARBOLIT* y fenotiazinas esto puede deberse a que las fenotiazinas in vitro aumentan la cantidad de CARBOLIT* que se acumula en los eritrocitos. Cuando se combina con butirofenonas como el haloperidol excepcionalmente se ha visto un cuadro encefalopático caracterizado por debilidad estado confusional fiebre síntomas extrapiramidales marcados leucocitosis incremento de las enzimas plasmáticas y abatimiento de la glucosa; pudiendo llegar a daño cerebral irreversible. Aun cuando no se ha descrito este cuadro para el resto de los neurolépticos es posible que lo puedan desencadenar de tal manera que bajo dicha combinación el médico deberá estar atento y ante la presencia de cualquiera de estos signos suprimir la medicación. CARBOLIT* inhibe la acción anticonvulsiva de la acetazolamida y posiblemente de otros antiepilépticos; potencializa el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina y el decametonio. Si se administra con clorpromazina este neuroléptico disminuye en el plasma hasta 40%. La carbamazepina incrementa el riesgo de neurotoxicidad. El bicarbonato de sodio la teofilina la aminofilina y la cafeína incrementan la eliminación de CARBOLIT* con el consiguiente decremento del efecto terapéutico. Por el contrario los diuréticos tiazídicos y otros saluréticos impiden la excreción de CARBOLIT* pudiendo llegar a niveles tóxicos. Por lo tanto se debe determinar su concentración plasmática dos veces por semana y ajustar las dosis según sea el resultado de estas determinaciones.

La administración conjunta de compuestos yodatados (yoduro de potasio) pueden provocar hipotiroidismo. La indometacina y otros antiinflamatorios no esteroides incrementa los niveles plasmáticos del litio hasta en 50% de allí que se recomiende una valoración plasmática cuando se agreguen medicamentos que intervengan en la farmacocinética del litio. Si la diabetes insípida provocada por el litio es de importancia se puede corregir con carbamazepina. La carbamazepina restaura el funcionamiento renal porque incrementa la sensibilidad renal a la hormona antidiurética.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El tratamiento crónico con CARBOLIT* puede provocar lesión renal aquí puede verse disminución en la capacidad de concentración urinaria incrementando la concentración de creatinina sérica así como en la depuración a la creatinina; pero no existe ningún caso reportado de azoemia terminal. Hipercalcemia con osteopenia. Excepcionalmente síndrome nefrótico reversible y vasospasmo digital con sintomatología que mimetiza el fenómeno de Raynaud.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Está considerado dentro de la categoría D.

Debido a sus efectos potenciales teratogénicos la paciente a quien se administra CARBOLIT* debe tomar anticonceptivos para evitar el embarazo.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos: Los enfermos con tratamiento profiláctico o en tratamiento para evitar la recurrencia de la depresión.

Se inicia con 600 a 1 800 mg de CARBOLIT* (2 a 6 tabletas). Posteriormente se ajusta la dosis a una concentración de litio en la sangre de 0.6 a 0.8 mEq/l (que se obtiene aproximadamente con 2 a 4 tabletas al día).

Estados maniacos agudos o la fase aguda de la manía en pacientes con enfermedad depresiva bipolar.

Dosis de 300 a 600 mg de CARBOLIT* tres veces al día; esta dosis se debe ajustar de acuerdo a la tolerancia y necesidades del paciente. La dosis media de sostén es de 300 mg tres veces al día. En cualquier caso los niveles séricos del litio deben ser siempre inferiores a 1.5 mEq/l. Se requiere una reducción de la dosis a la mitad en el paciente anciano y en el paciente con disfunción renal de acuerdo con la severidad de ésta.

Los enfermos con tratamiento profiláctico deben ser instruidos sobre los signos tempranos que pueden indicar intoxicación y debe hacérseles un reconocimiento clínico y de laboratorio periódico (función renal y tiroidea). Los alimentos que ingiera el paciente deben estar bien equilibrados para mantener un consumo de sodio normal y un consumo abundante en agua.

Niños: No se aconseja su uso en menores de 12 años.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los niveles séricos del litio superiores a 1.8 mEq/l (en el anciano 1 mEq/l) pueden desencadenar vómito diarrea temblor grueso incluso asterixis debilidad muscular pérdida de la coordinación ataxia afasia visión borrosa somnolencia mareos confusión mental crisis convulsivas y coma. Estos síntomas suelen mimetizar una hemorragia cerebral en cuyo caso es necesario suspender inmediatamente la administración de CARBOLIT*. Si no se produce mejoría y la intoxicación es moderada (2 mEq/l) es conveniente administrar dos litros de solución salina por vía endovenosa durante 4 horas. Diuréticos como la urea el manitol y la aminofilina incrementan la excreción del litio. En caso de una intoxicación severa (4 mEq/l) la diálisis es el tratamiento indicado. La presión venosa central los electrólitos la administración de líquidos y la excreción urinaria de sodio deben controlarse adecuadamente como en cualquier otro tipo de intoxicación; en caso de que el paciente tomase muchas tabletas con fines suicidas el lavado gástrico se recomienda si todavía no se absorben. En algunos pacientes se pueden desarrollar alteraciones permanentes en el SNC después de la intoxicación con litio.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 50 y 100 tabletas de 300 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco. (15-30ºC). Protéjase de la luz.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III.

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad
del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PSICOFARMA S. A. de C. V.

Reg. Núm. 118M83 S. S. A.

FEAR-204009/2000