Conazol®                                         

Tabletas y crema

(Ketoconazol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ketoconazol................................... 200 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 g de CREMA contienen:

Ketoconazol.......................................... 2 g

Excipiente c.b.p. 100 g.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antimicótico de amplio espectro.

CONAZOL está indicado para el tratamiento de diversas dermatofitosis: tinea corporis cruris pedis o "pie de atleta"; onicomicosis; dermatitis seborreica; pitiriasis versicolor y en la candidiasis vulvovaginal y de la piel tanto en los casos leves como en los graves.

CONAZOL es útil para el tratamiento de las candidiasis diseminada mucocutánea crónica y orofaríngea causadas por Candida spp; sin embargo en el tratamiento de las infecciones renales y urinarias la concentración urinaria de ketoconazol puede ser insuficiente CONAZOL es considerado como de primera elección para el tratamiento de la blastomicosis coccidioidomicosis e histoplasmosis pulmonares o diseminadas en pacientes inmunocomprometidos y sin localización meníngea.

CONAZOL también es útil en el tratamiento de la paracoccidioidomicosis.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Posterior a su ingestión el ketoconazol se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal se fija a las proteínas plasmáticas aproximadamente 99% y se distribuye en líquidos y tejidos orgánicos. Sólo pequeñas cantidades del principio activo cruzan la barrera hematoencefálica. De 1 a 4 horas después de su administración oral se alcanzan las concentraciones séricas máximas éstas del orden de los 3.5 mcg/ml.

Cruza la barrera placentaria y también está presente en la leche materna. Después de su absorción por metabolismo hepático es convertido a subproductos inactivos. Los principales caminos metabó­licos son oxidación y degradación de los anillos imidazol y piperidínico. Su principal vía de eliminación es la biliar.

Aproximadamente 13% de la dosis se excreta por vía urinaria y del 2 al 4% del total administrado es excretado sin cambios.

CONAZOL inhibe la biosíntesis de triglicéridos ergosterol fosfolípidos y otros esteroles fúngicos además disminuye la actividad de las enzimas oxidativas y peroxidativas lo que resulta en la acumulación (hasta concentraciones tóxicas) de peróxido de hidrógeno que provocan la destrucción de los organelos y la muerte celular.

CONAZOL actúa contra dermatófitos levaduras hongos dimorfos eumicetos actinomicetos y ficomicetos.

 

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo insuficiencia hepática aclorhidria e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Es recomendable determinar la función hepática antes de su uso y cada 3-4 meses durante el tratamiento. Los pacientes con hipoclorhidria pueden presentar una marcada reducción en la absorción de ketoconazol. Cruza la barrera placentaria. No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo ya que el ketoconazol es teratogénico y embriotóxico (puede provocar oligo o sindactilia). Se excreta en la leche materna y puede aumentar el riesgo de kernicterus en el lactante por lo que no debe administrarse durante la lactancia.

CONAZOL Crema aplicado tópicamente no se absorbe sin embargo por seguridad no debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En algunos pacientes se puede presentar irritación gástrica náusea vómito dolor abdominal mareo cefalea fotofobia parestesias trombocitopenia rash cutáneo o prurito. Otros efectos secundarios reportados (con una muy baja incidencia) son: alopecia urticaria reacciones alérgicas e irregularidades menstruales.

Ante la administración de dosis más altas que las recomendadas se han observado: ginecomastia y oligospermia reversibles así como reacciones hepáticas idiosincráticas (hepatitis o necrosis hepática).

Con la aplicación tópica se han reportado: comezón ardor o irritación local.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Está contraindicada la asociación de CONAZOL con astemizol por el riesgo de inducir arritmias car­diacas. El uso concomitante de alcohol o medicación hepa­totóxica aumenta el potencial tóxico del ketoconazol. Los antiácidos anticolinérgicos antiespas­módicos antagonistas de los receptores H2 y los inhibidores de la H+/K+ATPasa pueden reducir significa­tivamente la absorción de CONAZOL.

El ketoconazol potencia el efecto de los anticoagulantes eleva los niveles séricos de ciclosporina y terfenadina así como sus potenciales de toxicidad. La didanosina (ddl) la rifampicina y la isoniacida disminuyen la absorción y los niveles séricos de CONAZOL.

Asimismo el uso simultáneo de ketoconazol y fenilhidantoína resulta en alteración del metabolismo de ambos fármacos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las concentraciones séricas de corticosteroides la estimulación con ACTH y los niveles plasmáticos de testosterona pueden disminuir ante la administración de 800 mg o más de ketoconazol al día.

La concentración sérica de testosterona puede abolirse temporal y reversiblemente con el uso de 1.6 g al día. Los niveles séricos de TGO TGP fosfatasa alcalina y bilirru­bi­nas pueden incrementarse con el uso de ketoconazol.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios a largo plazo realizados en animales no muestran evidencia de carcinogénesis las pruebas de mutación utilizando hasta 80 mg/kg no han evidenciado efecto mutagénico. Asimismo puede causar distocia en el parto.

Se ha demostrado que el ketoconazol disminuye o desaparece los niveles plasmáticos de testosterona sobre todo cuando se usa a grandes dosis (800 a 1 600 mg/día). También se ha demostrado que causa alteraciones menstruales oligospermia azoospermia impotencia y disminución de la libido.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral y tópica.

Dermatomicosis: Por vía oral 200 mg al día. El tratamiento de las micosis del cuero cabelludo pelo piel y uñas debe continuarse de una a ocho semanas.

Se recomienda asociar el tratamiento oral con la aplicación tó­pica.

Infecciones urinarias pulmonares o sistémicas: Por vía oral 400 mg a 1 g al día durante 4 a 8 se­manas.

En la candidiasis vulvovaginal: 200 a 400 mg por vía oral al día durante 5 días.

En niños mayores de 2 años: La dosis por vía oral es de 5-10 mg/kg de peso/día.

CONAZOL Crema: Aplicar en toda la superficie afectada 1 vez al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay un antídoto específico se recomienda tratamiento sintomático y apoyo general lavado gástrico con solución de bicarbonato de sodio con el fin de disminuir la absorción de ketoconazol.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Caja con 10 tabletas de 200 mg.

Caja con un tubo de 40 g al 2%.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco entre 15-30°C. El tubo de la crema debe conservarse a temperaturas menores de 30°C bien tapado. No se refrigere.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS LIOMONT S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Regs. Núms. 203M86 y 223M87 S. S. A.

GEAR-19369/97