Cicloferon®  

Tabletas suspensión                                       
crema y solución spray

(Aciclovir)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Aciclovir............................... 200 y 400 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 g de CREMA contienen:

Aciclovir................................................. 5 g

Excipiente c.b.p. 100 g.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Aciclovir................................................. 4 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN SPRAY contienen:

Aciclovir................................................. 5 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiherpético.

Para el tratamiento de los episodios iniciales y el manejo de los cuadros recurrentes de: herpes genital herpes simple herpes zoster varicela herpes simple labial aun en pacientes inmunocomprometidos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El aciclovir se absorbe parcialmente en el intestino siendo el promedio de las concentraciones plasmáticas máximas en estado de equilibrio (Cmáx) de 3.1 mMol (0.7 mg/ml) y el de los niveles plasmáticos (Cmín) de 1.8 mMol (0.4 mg/ml). Su vida media plasmática después de su administración intravenosa es de aproximadamente 2.9 horas y en su mayoría se excreta sin cambios por el riñón.

La depuración renal es sustancialmente mayor que la depuración de creatinina lo que indica que la secreción tubular además de la filtración glomerular contribuye importantemente a la eliminación del fármaco. Cuando es administrado una hora después de 1 gramo de probenecid su vida media y el área bajo la curva se prolonga en 18 y 40% respectivamente.

En los niños mayores de un año los niveles medios de Cmáx y Cmín se pudieron observar cuando se sustituyó una dosis de 250 mg/m2 por 5 mg/kg y una dosis de 500 mg/m2 por 10 mg/kg.

La vida media plasmática promedio en pacientes con insuficiencia renal crónica fue de 19.5 horas.

El aciclovir es un nucleótido sintético análogo de las purinas que posee una actividad inhibitoria tanto in vivo como in vitro en contra de los virus humanos del herpes simple incluyendo el herpes simple (VHS) tipo 1 y 2 el virus de la varicela zoster (VVZ) el virus de Epstein-Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV). La enzima timidi­nocinasa (TK) que se encuentra en las células normales no infectadas no utiliza el aciclovir como sustrato por lo cual la toxicidad en las células huésped de los mamíferos es muy baja; sin embargo la enzima celular TK codificada por el VHS VVZ y VEB convierten al aciclovir en monofosfato que posteriormente se convierte en difosfato y finalmente en trifosfato que es el que interfiere con la polimeraza del ADN viral e inhibe la replicación del DNA viral dando como resultado la terminación de la cadena siguiendo su incorporación en el DNA viral.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al aciclovir estados de deshidratación severa daño renal preexistente o alteraciones neurológicas secundarias a tratamientos con citotóxicos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Hasta el momento no existen daños suficientes del uso de aciclovir durante el embarazo por lo tanto se debe evaluar el beneficio del tratamiento contra el potencial riesgo que representa para el producto en desarrollo. Se ha detectado la presencia de aciclovir en la leche materna y por lo tanto deberán tomarse precauciones para su administración durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han reportado algunas reacciones exantemáticas que remiten en forma espontánea cuando se suspende el medicamento así como malestar generalizado fiebre cefalea diarrea náuseas mareo somnolencia y en ocasiones confusión alucinaciones mialgias alopecia y prurito.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso concomitante con probenecid prolonga la vida media del aciclovir y aumenta el potencial de toxicidad sobre el SNC. El interferón y metrotrexato pueden favorecer la aparición de alteraciones neurológicas. En pacientes con daño renal se debe evaluar su uso concomitante con medicamentos nefrotóxicos. Con el uso tópico de aciclovir hasta la fecha no se han reportado.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Cuando se administra por vía sistémica se puede observar ocasionalmente una discreta elevación en los niveles séricos de creatinina y BUN. Con el uso tópico hasta el momento no se han reportado.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios realizados en animales de experimentación a largo plazo y con dosis muy superiores a las terapéuticas en los humanos hasta el momento no se ha reportado ningún tipo de efecto.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas y suspensión: Oral.

Adultos:

Herpes genital: 1 tableta de 200 mg o 5 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

En infecciones recurrentes: 1 tableta de 200 mg o 5 ml cada 4 horas durante 7 días.

Como tratamiento crónico: 1 tableta de 400 mg o 10 ml cada 12 horas durante 12 meses.

Como terapia intermitente: 1 tableta de 200 mg o 5 ml cada 4 a 8 horas durante 5 días.

Herpes simple mucocutáneo: 1 tableta de 200 mg o 5 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

En casos graves o pacientes inmunocomprometidos: 1 tableta de 400 mg o 10 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

Herpes zoster y varicela: 2 tabletas de 400 mg o 20 ml cada 4 horas durante 7 a 10 días.

El tratamiento se debe iniciar dentro de las primeras 24 horas en que aparecen los síntomas.

Niños:

Varicela:

De 12 años y mayores o con peso superior a 40 kg: 2 tabletas de 400 mg o 10 ml cada 6 horas durante 7 días.

De 2 a 11 años: 20 mg/kg de peso cada 6 horas durante 5 a 7 días hasta 800 mg por dosis cada 6 horas durante 5 días consecutivos.

Cada 10 ml contienen 400 mg de aciclovir.

La dosis en niños menores de 2 años no se ha establecido; sin embargo la poca toxicidad en pacientes pediátricos permite recomendar dosis hasta de 3 000 mg/m2/día y 80 mg/kg/día.

Crema: Uso cutáneo.

Aplicar con un isopo sobre las lesiones 5 veces al día durante 7 a 10 días.

Es importante el aseo de las manos antes y después de aplicar la crema.

Solución spray: Uso cutáneo.

En adultos y niños mayores de 12 años: 1 atomización en la lesión 5 veces al día durante 5 a 7 días.

Si no hay remisión de las lesiones durante los primeros 7 días de tratamiento se deberá continuar durante otros 5 días.

Aplicar suficiente cantidad para cubrir todas las lesiones adecuadamente.

Es recomendable asociar a la aplicación tópica la administración oral para un mejor efecto sistémico.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Aun a dosis de 5 g por vía oral es poco probable que se presenten efectos tóxicos y hasta el momento no se han reportado casos de ingestiones superiores.

La hemodiálisis es un recurso importante que puede remover hasta 60% de la dosis administrada.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 25 tabletas de 200 mg.

Caja y/o frasco con 35 tabletas de 400 mg.

Frasco con 60 ml y vaso dosificador (graduado a 2.5 5 7.5 y 10 ml).

Frasco con 125 ml y vaso dosificador (graduado a 2.5 5 7.5 y 10 ml) (10 ml equivalen a 400 mg de aciclovir).

Caja con tubo de 10 g al 5%.

Caja con tubo de 5 g al 5%.

Caja con frasco atomizador con 50 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Mantenga el frasco y el tubo bien cerrados.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante el
embarazo y la lactancia. Crema y
Solución spray: sólo uso externo.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT S. A. de C.V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Regs. Núms. 024M88 050M97 236M93
088M93 586M2000 S. S. A.

Núm. de entrada: 05MA01-201768