Calcort®                                         

Tabletas y suspensión

(Deflazacort)                                                  

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de CALCORT® 6 mg contiene:

Deflazacort......................................... 6 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA de CALCORT® 30 mg contiene:

Deflazacort....................................... 30 mg

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Cada ml de CALCORT® SUSPENSIÓN contiene:

Deflazacort.................................. 22.75 mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Corticosteroide oral. El principio activo de CALCORT® el deflazacort es un glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras indicado para el tratamiento de:

Enfermedades endocrinas: Insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (el tratamiento con CALCORT® puede acompañarse de hidrocortisona o cortisona para terminar de cubrir las necesidades de mineralocorticoide del paciente) hiperplasia suprarrenal congénita tiroiditis no supurativa.

Enfermedades reumáticas: Artritis psoriásica artritis reumatoide espondilitis anquilosante bursitis aguda y subaguda tenosinovitis aguda no específica artritis gotosa aguda osteoartritis postraumática sinovitis de osteo­artritis epicondilitis.

Enfermedades del colágeno: Lupus eritematoso sistémico carditis reumática aguda polimialgia reumática poliarteritis nodosa dermatomiositis sistémica (polimiositis) arteritis temporal granulomatosis de Wegener.

Enfermedades dermatológicas: Pénfigo dermatitis bulosa herpetiforme eritema multiforme grave (enfermedad de Stevens-Johnson) dermatitis exfoliativa micosis fungoide psoriasis grave dermatitis seborreica grave.

Enfermedades alérgicas: Control de reacciones alérgicas graves o incapacitantes sin respuesta a fármacos no esteroides rinitis alérgica estacional o perenne asma bronquial dermatitis de contacto dermatitis atópica enfermedad del suero reacciones de hipersensibilidad medicamentosa.

Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sisté­mica síndrome de Loeffler neumonitis alérgica fibrosis pulmonar idiopática neumonía por aspiración.

Enfermedades oftálmicas: Inflamación de la córnea uveítis difusa posterior y coroiditis queratitis coriorretinitis iritis e iridociclitis neuritis óptica oftalmía simpática herpes zoster oftálmico conjuntivitis alérgica.

Enfermedades hematológicas: Púrpura trombocitopénica idiopática trombocitopenia secundaria anemia hemolítica adquirida (autoinmune) eritroblas­topenia anemia congénita hipoplásica (eritroide).

Enfermedades neoplásicas: Leucemia linfoma mieloma múltiple.

Enfermedades renales: Síndrome nefrótico.

Enfermedades gastrointestinales: Colitis ulcerativa enteritis regional hepatitis crónica.

Enfermedades neurológicas: Esclerosis múltiple en exacerbación.

Debido a su propiedad de causar menos pérdida ósea que otros corticosteroides el deflazacort puede ser el fármaco de elección para las personas con riesgo aumentado de osteoporosis. Asimismo su reducido efecto diabetogénico hace de CAL­CORT® el glucocorticoide sistémico oral de elección para pacientes diabéticos o prediabéticos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El principio activo de CALCORT® el deflazacort es un glucocorticoide cuyos efectos antiinflamatorios e inmunosupresores se utilizan para tratar una variedad de enfermedades y son comparables a los de otros esteroides antiinflamatorios.

En comparación con la prednisona en dosis antiinflamatorias equivalentes deflazacort causa una menor inhibición de la absorción del calcio intestinal y un menor aumen­to en la excreción urinaria del calcio con la conse­cuente menor reducción en el volumen del hueso trabecular y en el contenido mineral óseo. Además su efecto diabe­togénico es reducido en sujetos normales así como en personas con historia familiar de diabetes y en pacientes diabéticos.

El deflazacort se absorbe bien cuando se administra vía oral y es convertido inmediatamente en el metabolito farmacológicamente activo (D21-OH) por las esterasas plasmáticas. Este metabolito alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 horas se une a proteínas plasmáticas en 40% y no tiene afinidad por la globulina a la que se unen los corticosteroides (transcortina). Su vida media plasmática es de 1.1 a 1.9 horas. Su eliminación ocurre principalmente por vía renal; en las primeras 8 horas 70% del fármaco administrado se excreta por la orina y 30% restante por las heces. Su metabolismo es extenso; el metabolito activo (D21-OH) representa solamente 18% de la excreción urinaria mientras que los metabolitos del deflazacort 6-beta-OH representan un tercio de la eliminación urinaria.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al deflazacort o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Pacientes que esten recibiendo inmunizaciones de virus vivos.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Pacientes en tratamiento o que estarán en tratamiento con glucocorticoides y que estén sometidos a un estrés no habitual pueden necesitar una dosis mayor antes durante y después de la condición estresante (véase Dosis y vía de administración).

Los glucocorticoides pueden enmascarar signos de infección y pueden presentarse nuevas infecciones durante su uso. Pacientes con infecciones virales bacte­rianas o micóticas activas deben ser estrechamente monitoreados.

–  La varicela es de especial importancia pues puede ser fatal en pacientes inmunosuprimidos. Pacientes en tratamiento con CALCORT® o que recibieron CALCORT® u otros esteroides en los úl­timos tres meses previos deben ser informados de evitar el contacto con varicela o herpes zoster y de buscar urgentemente atención médica si estuvieron expuestos. En el plazo de 3 a 10 días de exposición debe administrarse inmunoglobulina para varicela/zoster a estos pacientes. Si se confirma el diagnóstico de varicela el paciente requerirá de cuidados especializados y tratamiento urgente.

    El tratamiento con CALCORT® no debe ser interrumpido y puede ser necesario un aumento de la dosis.

–  El empleo en tuberculosis activa debe limitarse a casos de tuberculosis fulminante o diseminada en los que CALCORT® se utiliza para el control de algunos síntomas de la enfermedad junto con el régimen antituberculoso adecuado. Si CALCORT® se utiliza para el tratamiento de otros padecimientos en pacientes con tuberculosis debe agregarse la terapia antituberculosa apropiada.

El uso prolongado de glucocorticoides puede producir catarata posterior subcapsular o glaucoma y puede aumentar la posibilidad de infecciones oculares secundarias a hongos o a virus.

La supresión de la función hipotalámica/hipofisaria/adrenal inducida por glucocorticoides depende de la dosis y de la duración del tratamiento. La recuperación ocurre gradualmente conforme se reduce o retira la dosis del esteroide. No obstante puede persistir una insuficiencia relativa durante algunos meses después de la suspensión del tratamiento por lo que debe reinstituir­se la terapia en cualquier situación de estrés. Después de una terapia prolongada el retiro del glucocorticoide puede dar lugar a síntomas del síndroma de deprivación incluyendo fiebre mialgia artralgia y malestar generalizado. Esto puede ocurrir aun en pacientes sin evidencia de insuficiencia adrenal aparente.

El empleo de CALCORT® requiere de especial cuidado en las siguientes condiciones clínicas:

Enfermedad cardiaca o insuficiencia cardiaca congestiva (debido a la retención de agua); hipertensión; trastornos tromboembólicos. Los glucocorticoides pueden causar retención de sales y agua así como aumento de la excreción de potasio por lo que podría ser necesario adoptar una dieta con suplemen­to de potasio y restricción de sal.

Gastritis o esofagitis diverticulitis colitis ulcerativa anastomosis intestinal reciente úlcera péptica activa o latente.

Diabetes mellitus osteoporosis miastenia gravis insuficiencia renal.

Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas: epilepsia.

Hipotiroidismo cirrosis (pueden aumentar los efectos glucocorticoides).

Herpes simple ocular debido a una posible perforación de la córnea.

Uso pediátrico prolongado (puede suprimir el crecimiento y desarrollo).

Considerando que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen tanto de la dosis como de la duración del tratamiento en cada caso se debe tomar una decisión basada en la relación riesgo/be­neficio en cuanto a dosis y duración del tratamiento y si se debe utilizar la terapia diaria o intermitente.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se han realizado estudios de reproducción en humanos con glucocorticoides pero se sabe que los glucocorticoides son teratogénicos en animales por lo que su empleo durante el embarazo sólo debe considerarse cuando los beneficios esperados superen a los potenciales riesgos. Los niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados con el fin de detectar posibles signos de hipoadrenalismo.

Los glucocorticoides son excretados en la leche materna y pueden ocasionar retardo en el crecimiento e hipoadrenalismo en los niños lactantes; por lo tanto las madres que toman glucocorticoides deben ser informadas para que no amamanten.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los glucocorticoides se asocian con efectos adversos que dependen de la dosis y la duración del tratamiento incluyendo:

Gastrointestinales: Dispepsia úlcera péptica perforación de la úlcera péptica hemorragia pancreatitis aguda (especialmente en niños).

Endocrinológicos: Amenorrea diabetes mellitus deterioro del crecimiento en niños supresión de la función hipotalámica/hipofisaria/adrenal.

Sistema musculosquelético: Atrofia muscular o miopatía (la miopatía aguda puede ser precipitada por los relajantes musculares no despolarizantes); desgaste esquelético (fracturas esqueléticas).

Corporales: Distribución cushingoide aumento de peso y "cara de luna llena".

Dermatológicos: Fragilidad y adelgazamiento de la piel acné hirsutismo.

Neuropsiquiátricos: Cefalea vértigo euforia insomnio inquietud hipomanía o depresión seudotumor cerebral en niños.

Oftalmológicas: Catarata posterior subcapsular aumento de la presión intraocular.

Otras: Aumento de la susceptibilidad a infecciones; alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico; reacciones alérgicas (raro).

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Aunque no se han detectado interacciones medicamentosas significativas durante los ensayos clínicos deben tenerse las mismas precauciones que con otros glucocorticoides en cuanto a por ejemplo disminución de los niveles de salicilato aumento en el riesgo de hipocaliemia con el uso concomitante de glucósidos cardiacos o diuréticos; fármacos antico­lines­terasas; fármacos que al­teran el metabolismo de los glucocorticoides como rifampicina barbitúricos fenitoína o estrógenos (en los pacientes que estén tomando estrógenos pueden reducirse los requerimientos de corticosteroides); relajación prolongada después de la administración de relajantes musculares no despolarizantes (véase en Reacciones secundarias Miopatía).

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Los corticosteroides pueden producir resultados falsos-negativos en la prueba del nitroazul tetrazolio para infección bacteriana.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los hallazgos de carcinogenicidad son consistentes con los de otros glucocorticoides.

El deflazacort se ha probado en una batería de pruebas de mutagenicidad resultando ser negativo por lo que no tiene potencial mutagénico.

El deflazacort ha probado tener efectos teratogénicos que dependen de la dosis en ratas y conejos. Cuando se administró a ratas (hasta 1 mg/kg/día) durante la última semana del embarazo y durante la lactancia el deflazacort no modificó sustancialmente el curso de la gestación y del parto.

El deflazacort no afectó la fertilidad y la capacidad reproductiva en estudios efectuados en animales.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

CALCORT® es un glucocorticoide derivado de la prednisolona y 6 mg de deflazacort tienen aproximadamente la misma potencia antiinflamatoria que 5 mg de prednisona o prednisolona. La dosis varía extensamente dependiendo de la enfermedad y del paciente.

En casos graves o que representen peligro para la vida pueden ser necesarias dosis elevadas de deflazacort. Cuando deflazacort se usa en tratamientos prolongados la dosis de mantenimiento debe ser la más baja posible ajustándola individualmente hasta alcanzar la dosis mínima efectiva.

El ajuste se debe hacer de acuerdo con el diagnóstico la gravedad de la enfermedad y la respuesta y tolerancia del paciente.

Las dosis pueden requerir ser aumentadas durante periodos de estrés o exacerbación de la enfermedad. Para evitar el síndrome de insuficiencia adrenal después de una terapia prolongada la dosis debe reducirse gradualmente.

Adultos: En enfermedades agudas y exacerbaciones agudas de condiciones crónicas se recomienda una dosis inicial de hasta 120 mg una vez al día.

La dosis usual de mantenimiento para la mayoría de los padecimientos es de hasta 18 mg una vez al día.

Niños: En niños las indicaciones para los glucocorticoides son las mismas que para los adultos pero es importante utilizar la dosis efectiva más baja. La administración en días alternos puede ser apropiada. La dosis de deflazacort usualmente se encuentra en el rango de 0.25 a 2 mg/kg/día.

Se recomienda agitar el frasco antes de su uso y diluir la suspensión inmediatamente antes de la administración en algún líquido como jugos de fruta leche yogurt u otra bebida sin gas.

Pacientes de edad avanzada y poblaciones especiales: No hay recomendaciones especiales.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han repor­tado raros casos de sobredosis con CALCORT®.

Estos reportes se asociaron con síntomas consistentes con efectos farmacológicos exagerados del fármaco y no dieron lugar a muerte.

En la so­bredosis aguda se recomienda tratamiento sintomático.

En animales de laboratorio la DL50 oral es mayor a 4 000 mg/kg.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas con 6 mg.

Caja con 10 tabletas con 30 mg.

Caja y frasco con 13 ml de suspensión y gotero.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

AVENTIS PHARMA S. A. de C. V.

 

Regs. Núms. 050M93 y
458M95 S. S. A. IV

FEAR-04361202982/RM2004
y FEAR-04361202983/RM2004