Ceporex®                                        

Cápsulas tabletas y suspensión                    

(Cefalexina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Cefalexina monohidratada
equivalente a....................... 250 ó 500 mg
de cefalexina

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Cefalexina monohidratada
equivalente a............................ 2.5 ó 5.0 g
de cefalexina

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada 5 ml contienen 125 ó 250 mg de cefalexina

Cada TABLETA contiene:

Cefalexina monohidratada
equivalente a....... 250 mg 500 mg ó 1.0 g
de cefalexina

Excipiente c.b.p. 1 tableta.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CEPOREX® es un antibiótico cefalosporínico bactericida el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

Está indicado en el tratamiento de las siguientes enfermedades causadas por bacterias susceptibles:

Infecciones del tracto respiratorio: Bronquitis agudas y crónicas y bronquiectasias que cursen con infección.

Infecciones de oídos nariz y garganta: Otitis media mastoiditis sinusitis amigdalitis y faringitis.

Infecciones de vías urinarias: Pielonefritis agudas y crónicas cistitis prostatitis y profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario.

Infecciones ginecológicas y obstétricas.

Infecciones de piel tejidos blandos y hueso.

Gonorrea (cuando no sea posible el tratamiento con penicilina).

Procedimientos dentales: Tratamiento de infecciones dentales. Como tratamiento profiláctico en pacientes car­dió­patas sujetos a procedimientos odontológicos.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La cefalexina se absorbe casi completamente en las porciones altas del tracto gastrointestinal. Después de su administración oral la absorción es rápida alcanzando niveles séricos máximos (de 4.5 µg/ml para dosis de 125 mg 9 µg/ml para 250 mg 18 µg/ml para 500 mg y 32 µg/ml para 1 000 mg) en aproximadamente 1 hora. En pacientes con función renal normal los niveles séricos persisten por 4 a 6 horas y desaparecen en 8 horas.

La absorción se retrasa cuando la cefalexina se administra con o inmediatamente después de los alimentos pero la cantidad total que se absorbe no se modifica y dicha absorción no es afectada por condiciones como: enfermedad celíaca gastrectomía parcial aclorhidria ictericia o diver­ticulosis (duodenal o yeyunal).

La vida media sérica es normalmente de 1 hora siendo mayor en el neonato. Puede haber aumento de la vida media en pacientes con insuficiencia renal. La expe­riencia en la práctica clínica indica que dado el amplio margen terapéutico de la cefalexina las dosis estándar recomendadas deben reducirse a la mitad sólo en los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 10 ml/min).

Distribución: La cefalexina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales encontrándose altas concentraciones en varios órganos particularmente hígado y riñones. La cefalexina alcanza niveles terapéuticos en la sangre orina bilis líquido sinovial pus tejido amigdalino líquido amniótico cordón umbilical y sangre fetal.

Metabolismo y eliminación: La cefalexina no es metabolizada en el organismo y se excreta rápidamente sin cambios en la orina. Grandes concentraciones (80 a 100%) de una dosis oral es recuperable en la orina a las 6 u 8 horas. La cefalexina se excreta en la leche humana en concentraciones bajas.

La administración concomitante con probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y ­aumenta los niveles séricos en 50 a 100%.

Farmacodinamia:

Bacteriología: La cefalexina es un antibiótico bactericida del grupo de las cefalosporinas de primera generación con actividad contra un amplio rango de organismos grampositivos y algunos gramnegativos.

Grampositivos: CEPOREX® es resistente a la acción de la penicilinasa del estafilococo y también es activo contra Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y otras cepas de estafilococos (excepto aquellas resistentes a la meticilina). Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Streptococcus agalactiae (grupo B) y otros estreptococos ß-hemolíticos y la mayoría de los estreptococos del grupo viridans son altamente susceptibles a la cefalexina.

La cefalexina tiene actividad in vitro contra Corynebacterium diphtheriae.

Gramnegativos: La cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella Proteus mirabilis Corynebacterium diphtheriae Salmonella y Shigella. La Neisseria gonorrhoeae y la N. meningitidis son también susceptibles.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas y/o a los ingredientes de la fórmula.

 

Precauciones generales:

Debe tenerse cuidado especial en los pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a penicilinas u otros betalactámicos.

Como con otros antibióticos de amplio espectro el uso prolongado puede originar sobrecrecimiento de organismos no susceptibles (por ejemplo Candida Enterococcus Clostridium difficile etcétera) lo que requiere la interrupción del tratamiento.

La colitis seudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro por lo que la diarrea severa en estos pacientes debe considerarse como una posibilidad diagnóstica.

Como otros antibióticos de excreción renal cuando esta función es insuficiente la dosis de CEPOREX® debe ajustarse (véase Dosis y vía de administración).

En pacientes que reciben CEPOREX® puede presentarse una reacción falsa-positiva para glucosa en orina con la solución de Benedict o Fehling o con las tabletas de Clinitest pero no con pruebas basadas en enzimas.

CEPOREX® puede interferir con la prueba de picrato alcalino para la creatinina dando lecturas falsas altas aunque el grado de elevación no es clínicamente significativo.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Como en todas las ocasiones que se administran medicamentos a las pacientes embarazadas se aconseja cautela en el primer trimestre del embarazo. La cefalosporina se considera como un medicamento clase B de la clasificación de la FDA (es decir sin riesgo fetal ya que no se han demostrado efectos teratogénicos en animales) por lo que su empleo en el segundo y tercer trimestre del embarazo es seguro. La cefalexina es excretada en la leche materna humana en bajas concentraciones y debe ser usada con precaución en las madres que alimenten al seno materno.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Una pequeña proporción de los pacientes que reciben CEPOREX® pueden experimentar trastornos gas­trointes­tinales como náusea vómito y diarrea. Como con otros anti­bióticos de amplio espectro hay raros reportes de colitis seudomembranosa.

El empleo prolongado puede originar sobrecrecimiento de Candida causando vulvovaginitis.

También se ha reportado aunque muy raramente neutropenia reversible.

Eritema cutáneo por medicamentos y urticaria maculopapular.

CEPOREX® debe emplearse con cautela en los casos de reacciones de hipersensibilidad medicamentosa.

Reacciones severas en piel incluyendo muy raramente la necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática) el síndrome de Stevens-Johnson reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y anafilaxia.

Como con otras cefalosporinas hay raros reportes de nefritis intersticial reversible.

Hay reportes de prueba de Coombs positiva.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El tratamiento concomitante con altas dosis de cefalosporinas y fármacos nefrotóxicos como aminoglucósidos y diuréticos potentes (furosemida ácido etacrínico y piretanida) pueden potencializar un efecto adverso sobre la función renal. La experiencia clínica ha demostrado que es poco probable esta situación si se utiliza CEPOREX® en los rangos de dosificación recomendados.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hay interferencia en las pruebas de glucosuria que emplean agentes reductores del cobre. También existe interferencia con los métodos de picrato alcalino para determinación de creatinina.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento no se han reportado.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos: La mayoría de las infecciones en adultos responden con una dosis de 1 a 2 g al día en dosis divididas sin embargo para la mayoría de las infecciones el siguiente esquema simple será satisfactorio:

Adultos y niños > 12 años: 500 mg tres veces al día.

Para ayudar al cumplimiento especialmente en pacientes ambulatorios la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis iguales ejemplo: 1 g 2 veces al día en adultos con infecciones del tracto urinario.

La siguiente información adicional también debe considerarse: Para infecciones severas o profundas especialmente cuando están involucrados organismos menos sensibles la dosis debe incrementarse hasta 1 g tres veces al día o 1.5 g cuatro veces al día.

Para profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario en adultos se recomienda dosis única de 125 mg por las noches la cual puede continuarse por varios meses (la suspensión de 125 mg/5 ml está indicada para este uso).

Niños < 12 años: Idealmente la dosis se debe calcular con base en el peso corporal especialmente en los lactantes. Las dosis siguientes para niños se derivan del rango de dosis de 25-60 mg/kg peso/día. Para infecciones severas crónicas o profundas esta dosis puede elevarse hasta 100 mg/kg/día (máximo 4 g al día).

0 a 1 año: 25 a 60 mg/kg/día.

1 a 2 años: 62.5 a 125 mg cada 6 horas o 125 a 250 mg cada 12 horas.

3 a 6 años: 125 a 250 mg cada 6 horas o 250 a 500 mg cada 12 horas.

7 a 12 años: 250 a 500 mg cada 6 horas o 500 mg a 1 g cada 12 horas.

Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han remitido pero en los casos crónicos enfermedades recurrentes o complicadas del tracto urinario el tratamiento con 500 mg cuatro veces al día durante dos semanas es recomendable.

Para gonorrea una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid es suficiente en el caso de los varones. Son efectivos 2 g de cefalexina con 0.5 g de probenecid en el caso de las pacientes femeninas. La administración concurrente de probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y eleva los niveles séricos de 50 a 100%.

Insuficiencia renal: La cefalexina no es nefrotóxica pero como otros antibióticos de excreción renal ocurre acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo de 50% de lo normal. En general se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 ml/min. Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse a 50% en la insuficiencia renal leve 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

En pacientes seniles debe tomarse en cuenta especialmente la función renal. Los adultos sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis adicional de 500 mg de CEPOREX® postdiálisis con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir 8 mg/kg/día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación debe administrarse un tratamiento sintomático y de apoyo adecuados. Los niveles de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

 

PRESENTACIONES:

Cápsulas:

Caja con 20 cápsulas de 250 mg o 500 mg.

Caja con 15 cápsulas de 500 mg.

Suspensión: Caja con frasco con granulado para 100 ml de suspensión y pipeta dosificadora de 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml.

Tabletas recubiertas:

Caja con 12 tabletas recubiertas de 1 g.

Caja con 15 ó 21 tabletas recubiertas de 500 mg.

Caja con 21 tabletas recubiertas de 250 mg.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cápsulas y tabletas recubiertas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

Suspensión: Agite bien el frasco inmediatamente antes de cargar la dosis en la pipeta. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 10 días a temperatura ambiente a no más de 25°C.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO S. A. de C. V.

Regs. Núms. 74500 76240 y 131M81 S. S. A. IV

FEAR-307229/RM2002 GEAR-305977/RM2002
CEAR-04361202490/RM2004

IPP-Familia: 04310105157