Actron®

Cápsulas de gelatina blanda                            

(Ibuprofeno)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula de ACTRON® contiene:

Ibuprofeno............................................... 200 400 y 600 mg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

ACTRON® está indicado en el tratamiento del dolor de diversa etiología: cefalea (tensional) migraña ­odontalgia odinodisfagia dismenorrea primaria dolor muscular padecimientos lumbares traumatológicos; padecimientos de los tejidos blandos como por ejemplo es­guin­ces disten­siones y padecimientos reumatológicos u osteoarticulares así como en dolor perioperatorio. En resfriado común o influenza y para el alivio de la fiebre.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Descripción: ACTRON® (ibuprofeno) pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) es un derivado del ácido arilpropiónico.

El ibuprofeno es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenasa a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2).

ACTRON® inhibe en forma dosisdependiente la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas las cuales son precursores de los prostanoides E2 prostaglandina I2 y tromboxano A2 involucrados en la fisiopatología de la inflamación el dolor y la inhibición de la agregación plaquetaria.

Otros efectos de ACTRON® que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias más allá de la inhibición de las prostaglandinas incluyen la disminución en la producción de citocinas proinflamatorias como la interleucina 1ß factor de necrosis tumoral alfa óxido nítrico leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la produc­ción de oxirradicales en las señales de transducción nerviosa y conducción del dolor.

Estos efectos son compartidos con los salicilatos pero no con otros AINEs. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el SNC óxido nítrico y la activación de los receptores que median la percepción del dolor. Además el ibuprofeno ACTRON® se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias.

Propiedades farmacocinéticas: La dosis única de AC­TRON® 400 mg es absorbida rápidamente tanto en el estó­ma­go como en el intestino delgado. Debido a que tiene una forma farmacéutica en cápsulas de gelatina blanda la absorción de ACTRON® es más rápida relacionada con su rápida disolución. Las cápsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido líquido hidrofílico de ibuprofeno totalmente disuelto.

En estudios farmacocinéticos se demostró que se absorbe más rápido que las tabletas convencionales alcanzando una concentración plasmática pico de 63.1 ± 9.7 µg/ml a las 0.5 horas en voluntarios sanos (figura 1) en tanto que las tabletas convencionales lo hacen a 38.7 ± 9.9 µg/ml a las 1.8 horas (figura 2) (p > 0.05). La rápida absorción y la superior concentración plasmática de ACTRON® no modificaron la biodisponibilidad ni la tasa de excreción del medicamento.

Esta nueva forma farmacéutica de ACTRON® muestra beneficios clínicos comparada con las formas farmacéuticas convencionales en el tratamiento del dolor agudo debido a la relación entre la concentración plasmática y el tiempo resultando de una rápida liberación del ibuprofeno ya disuelto de la cápsula de gelatina blanda.

 

La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor del 20%) pero no la cantidad. La biodisponibilidad es de 80-100% debido a su absorción completa en el intestino delgado y grueso y al hecho de que no existe efecto de primer paso en el hígado. La unión de ACTRON® a las proteínas plasmáticas es de 90 a 99% principalmente a la fracción de albúmina. La unión a la albúmina plasmática depende de la dosis. Con dosis mayores a 600 mg se observa incremento en la fracción libre del medicamento provocando mayor eliminación del ibuprofeno y reducción en el ABC del medicamento total.

Atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el líquido sinovial; no se ha detectado en la leche materna. Después de su metabolización en el hígado (hidroxilación carboxilación) los metabolitos farmacológicamente inactivos son completamente eliminados principalmente por riñón (90%) y por la bilis como metabolitos inactivos conjugados con ácido glucorónico y 10% inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteración de la función renal es de 1.8-3.5 horas. No es necesario ajustar la dosis de ibuprofeno en adultos mayores ya que se ha demostrado que la edad no afecta los parámetros farmacocinéticos.

 

CONTRAINDICACIONES:

ACTRON® no debe utilizarse en las siguientes circunstancias: hipersensibilidad conocida a la sustancia activa ibuprofeno o a cualquier sustancia constituyente y a los del mismo grupo farmacológico.

Úlcera péptica activa.

Último trimestre del embarazo.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Lupus eritematoso sistémico (LES) o enfermedad mixta del tejido conectivo.

Antecedentes de padecimientos gastrointestinales o de enfermedades acidopépticas o enfermedades inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa enfermedad de Crohn).

Hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca.

Enfermedad renal (depuración de creatinina sérica ­mayor que 8 mg/dl o depuración de creatinina menor de 15 ml/min).

Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C).

Hipersensibilidad a antiinflamatorios o antirreumáticos.

Ibuprofeno puede provocar broncospasmo e inducir crisis de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Factores de riesgo son: asma bronquial fiebre de heno pólipos nasales o enfermedades respiratorias crónicas. Esto también aplica a pacientes con reacciones alérgicas (erupción cutánea prurito urticaria) a otras sustancias.

No altera la capacidad para conducir o manejar máquinas.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se cuenta con información suficiente sobre la seguridad de administración de ACTRON® durante el embarazo. Ya que los efectos de inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo no han sido establecidos el uso de ibuprofeno durante los primeros seis meses del embarazo es permisible únicamente después de una estricta consideración del riesgo-beneficio.

El ibuprofeno está contraindicado en el último trimestre del embarazo. Lo anterior se debe al mecanismo de acción inhibición del trabajo de parto cierre prematuro del conducto arterial incremento de la tendencia hemorrágica para la madre y el niño e incremento de la retención de líquidos para la madre.

Lactancia: El ibuprofeno pasa en pequeñas cantidades a la leche materna pero el riesgo de afectar al lactante es poco probable a dosis terapéuticas.

En caso de que se indique un tratamiento a largo plazo a dosis más altas se debería considerar la interrupción de lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general: Reacciones de hipersensibilidad por ­ejemplo erupción cutánea prurito incluso facial angioedema disnea asma taquicardia hipotensión y estado de choque.

En casos raros se pueden observar síntomas de meningitis aséptica como rigidez de nuca cefalea náusea vómito fiebre o desorientación en particular en pacientes con antecedentes de trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico enfermedad mixta del tejido conectivo).

Sistema nervioso central: Cefalea vértigo tinnitus insomnio somnolencia agitación irritabilidad. Se pueden presentar en casos aislados depresión reacciones psicóticas.

Sistema digestivo: Desórdenes gastrointestinales por ejemplo dolor abdominal dispepsia diarrea náusea vómito y enfermedad acidopéptica.

Esto en casos excepcionales puede causar anemia. El uso indiscriminado y sin la valoración y seguimiento del médico puede causar daño hepático.

Sistema hematopoyético y linfático: En casos raros se puede observar anemia leucopenia trombocitopenia pancitopenia agranulocitosis.

Piel y anexos: Reacciones severas de la piel como eritema multiforme; alopecia.

Órganos de los sentidos: Visión borrosa ambliopía y escotomas.

Sistema renal/genitourinario: Puede aumentar las concentraciones de urea sérica puede causar edema insuficiencia síndrome nefrótico nefritis intersticial necrosis papilar poliuria.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: La administración simultánea de ACTRON® y productos que contienen litio puede incrementar la concentración sérica de litio.

AINEs: La administración simultánea de ACTRON® y otros AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinal.

Anticoagulantes por ejemplo cumarina heparina: La administración simultánea de ACTRON® y anticoagulantes incrementa el riesgo de sangrado inhibiendo la función plaquetaria y puede dañar la mucosa gastroduodenal.

Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina.

Metotrexato: La coadministración de ACTRON® con metotrexato puede elevar las concentraciones de éste e incrementar la toxicidad de esta sustancia.

Diuréticos y antihipertensivos por ejemplo inhi­bi­dores de ACE: Puede disminuir el efecto antihipertensivo.

Diuréticos ahorradores de potasio: La administración conjunta de ACTRON® con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia.

Glucocorticoide sistémico y alcohol: Puede aumentar el riesgo de daño a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos.

Ácido acetilsalicílico: El ibuprofeno interfiere con el efecto de la inhibición de la agregación plaquetaria del ácido acetilsalicílico si se toma antes o hasta dos horas después del ácido acetilsalicílico.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUE­BAS DE LABORATORIO:

El ibuprofeno puede interferir con la inhibición de la agregación plaquetaria (efecto del ácido acetilsalicílico) especialmente si se toma antes o durante las dos horas después de haber tomado ácido acetilsalicílico.

En casos raros puede ocasionar alteraciones en las pruebas de deshidrogenasa láctica fosfatasa alcalina transaminasa sérica urea y creatinina.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad aguda: El ibuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad ya que no se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aún con dosis superiores a 40 g.

Toxicidad crónica: La toxicidad subcrónica y crónica del ibuprofeno se ha manifestado en varias especies de animales principalmente en forma de lesiones y úlceras en el tracto gastrointestinal.

La acción ulcerogénica se desarrolló primero con una dosis de 300 mg/kg en ratones y 180 mg/kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros.

Potencial carcinogénico: Estudios in vitro (bacterias linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una acción mutagénica de ibuprofeno.

Estudios de carcinogenética en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogénica de ibuprofeno.

Toxicidad reproductiva: Estudios experimentales en dos especies de animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria pero no evidenciaron efectos teratogénicos.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de ACTRON® es oral acompañado por suficiente líquido. La dosis recomendada es:

Adultos y mayores de 12 años:

Dolor e inflamación: En función de la intensidad del dolor ACTRON® Cápsulas de 200 400 y 600 mg se utiliza cada 4 6 u 8 horas sin sobrepasar la dosis máxima diaria de 3.2 g.

Niños:

Dolor: La dosis diaria recomendada de ACTRON® es de 7.5 a 10 mg/kg dividida entre 3 a 4 administraciones. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 1.2 g.

Inflamación: La dosis diaria recomendada es de 20-30 mg/kg dividida entre 3 a 4 administraciones. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.4 g.

ACTRON® 200 mg puede utilizarse en niños de la siguiente manera:

Niños entre 20 y 29 kg: ACTRON® Cápsulas de 200 mg cada 8 horas (correspondiendo a 600 mg dosis ­diaria).

Niños entre 30 y 43 kg: ACTRON® 200 mg puede ser repetida hasta cada 6 horas (correspondiendo a 600-800 mg dosis diaria).

ACTRON® 200 mg cápsulas no se debe administrar a niños menores de 6 años.

ACTRON® 400 mg cápsulas no se debe administrar a niños menores de 12 años.

No se recomienda la administración conjunta de ibuprofeno con AAS ya que puede interferir con los efectos benéficos cardiovasculares de esta última.

En dismenorrea primaria: La terapia con ACTRON® puede iniciarse 2 a 3 días previos al inicio de la menstruación.

La dosis en adulto es de 200 a 400 mg cada 4-6 horas y de 600 mg cada 6 a 8 horas según la intensidad del dolor.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas de sobredosis pueden incluir desórdenes del sistema nervioso central como cefalea vértigo confusión pérdida del estado de vigilia dolor abdominal náusea vómito hipotensión depresión respiratoria y cianosis.

Manejo en caso de emergencia: No existe un antídoto específico.

La sobredosis o intoxicación deben ser tratadas sintomáticamente.

 

PRESENTACIONES:  

Caja con 10 cápsulas de gelatina blanda de 200 400 y 600 mg en envase de burbuja.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Manténgase fuera del alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos. No debe usarse
después de su fecha de caducidad.
Consérvese a temperatura ambiente
a no más de 25°C y en lugar seco.

Hecho en Argentina por:

Cardinal Health

Distribuido por:

BAYER DE MÉXICO S. A. de C. V.

Reg. Núm. 124M2004 S. S. A. IV

KEAR-04363103338/RM2004