Afungil                    

Cápsulas y solución inyectable

Antimicótico de amplio espectro

(Fluconazol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol................... 50 mg 100 mg y 150 mg

Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Cada frasco ámpula contiene:

Fluconazol     ..       100 mg      200 mg   400 mg

Excipiente c.b.p. ...  50 ml        100 ml    200 ml

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

AFUNGIL está indicado en el tratamiento de las siguientes micosis: Der­matomicosis (tiña pedis corporis curis versicolor y unguium).

Criptococosis (incluyendo meningitis) candi­diasis sistémica de mucosas vaginal aguda o recurrente en hués­pedes normales o con inmunocom­promiso (SIDA trasplantados pacientes en terapia intensiva pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores inmunosupresores).

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

AFUN­GIL pertenece a un nuevo grupo de antimicóticos los triazoles que inhiben la síntesis de los esteroles en los hongos. Las propiedades farmacocinéticas de fluconazol son similares después de su administración por vía intravenosa y oral.

Una vez administrado por vía oral la absorción de fluconazol no se ve alterada por los alimentos y su biodisponibilidad es mayor a 90%.

Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 a 90 minutos con una vida media plasmá­tica de eliminación de 30 horas siendo las concentraciones proporcionales a la dosis.

El 90% de los niveles séricos estables se alcanzan alrededor de 4 ó 5 días de su administración diaria. Su unión a proteínas es de 11 a 12%.

AFUNGIL penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas; en líquido cefalorraquídeo logra concentraciones de 80% a las correspondientes en el plasma. AFUNGIL alcanza concentraciones superiores a las séricas en estrato córneo piel y glándulas sudorí­paras. La principal vía de eliminación es renal recuperándose aproximadamente 80% de la dosis administrada como droga sin cambio siendo la depuración de fluconazol proporcional a la depuración de creatinina.

La prolongada vida media de eliminación plasmática da la base para el tratamiento con dosis única de la candidiasis vaginal y dosis única diaria para todas las otras ­indicaciones.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles terfenadina y cisaprida.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

 En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas hepáticas deberá valorarse el riesgo contra el beneficio de continuar el tratamiento con fluconazol ya que en estudios histopatológicos se ha encontrado necrosis hepática sin que ésta sea atribuible al mismo ya que estos pacientes habían recibido otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Deberá evitarse el uso de fluconazol durante el embarazo excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el uso de fluconazol sobrepasa el posible riesgo al feto.

Uso durante la lactancia: El fluconazol logra concentraciones importantes en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante este periodo.

Uso en niños: Existen datos limitados sobre el uso de fluconazol en niños por lo que no deberá emplearse en menores de 1 año.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

AFUN­GIL es bien tolerado sin embargo puede presentarse cefalea   náuseas dolor abdominal diarrea dispepsia flatulencia mareos convulsiones alopecia alteraciones cutáneas leucopenia. También se ha reportado rash cutáneo el cual en pacientes con SIDA puede ser de mayor severidad.

Los pacientes con infecciones micóticas invasivas sistémicas que desarrollan rash deberán ser vigilados estrechamente; descontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina después de la administración de warfarina en hombres sanos por lo que se recomienda vigilancia en pacien­tes que estén recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina.

Se ha demostrado que el uso de fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas por lo que se debe tener en mente que la coadministración puede ocasionar hipo­glucemias. La coadministración con múltiples dosis de hidroclorotiazida incrementa las concentraciones plasmáticas de fluconazol en 40% sin que se requiera cambio en el esquema de dosificación del fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de esta última.

La administración conjunta de fluconazol y rifampicina redujo la vida media de fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y teofilina afecta la depuración de esta última.

La administración conjunta de fluconazol con terfenadina a dosis de 400 mg o más produce aumento de los niveles plasmáticos de terfenadina. El uso concomitante con cisaprida puede presentar alteraciones cardiacas. Con rifabutin tacrolimus y zidovudina se ha señalado también aumento de los niveles séricos de éstas.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En pacientes con SIDA o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hepáticas así como anormalidades en la BH.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento los estudios efectuados con fluconazol no han demostrado efectos carcinogénicos mutagénicos teratogénicos ni sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis empleada dependerá de la severidad y naturaleza de la infección.

La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica y micológica; sin embargo los esquemas recomendados son: en infecciones por criptococo 400 mg el primer día seguido de 200 a 400 mg una vez al día en caso de meningitis durante por lo menos 6 u 8 semanas. En pacientes con SIDA y meningitis para evitar la recaída se deberá dar 200 mg al día en forma indefinida.

En candidiasis sistémica la dosis habitual es de 400 mg el primer día seguido de 200 mg diarios pudiéndose administrar hasta 400 mg al día. Candidiasis orofaríngea de 100 mg una vez al día durante 7 a 14 días. Candidiasis vaginal se recomienda 150 mg dosis única.

Para prevención en pacientes con cáncer se recomienda 100 mg al día mientras el paciente se encuentre en riesgo de adquirir una infección micótica.

En caso de dermatomicosis (tiñas) la dosis recomendada es de 150 mg en una sola dosis a la semana durante 2 a 4 semanas aunque en tiña pedis puede requerir hasta de seis semanas.

No existe experiencia para el tratamiento en niños; sin embargo se recomienda en mayores de 1 año y función renal normal de 1 a 2 mg/kg para infecciones superficiales por Candida y 3-6 mg/kg por infeccio­nes sistémicas por Candida o criptococo. No deberá excederse de la dosis máxima de 400 mg.

Uso en ancianos: En aquellos pacientes en donde no exista evidencia de insuficiencia renal deberá seguirse las recomendaciones de dosis habitual.

En pacientes con insuficiencia renal dependerá de la depuración de creatinina. Mayor de 50 ml/min dosis normal de 11 a 50 ml/min la mitad de la dosis.

Pacientes que reciben diálisis en forma regular una dosis después de cada sesión de diálisis.

AFUNGIL puede administrarse en infusión intravenosa a velocidad no mayor de 10 ml/min.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de que exista se recomienda tratamiento sintomático con medidas de soporte y lavado gástrico si es necesario una diuresis forzada aumentará la velocidad de elimi­nación. Una sesión de hemodiálisis con duración de 3 horas disminuye los niveles plasmáticos de aproximadamente 50%.

 

PRESENTACIONES:

Caja con 1 y cápsula de 150 mg de fluconazol.

Caja con 10 cápsulas de 100 mg de fluconazol.

Caja de cartón con frasco ámpula con 100 mg/50 ml.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

 Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.

 

Regs. Núms. 122M94 y 504M96 S. S. A.

HEAR-310260/RM2002 y DEAR-202764/RM2002
IPP-Familia: 04310105327